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1、 减肥药品及其市场调查化院 张筱 021131140摘要：肥胖已成为危害人类健康的流行病，而且世界范围内流行的“以瘦为美”，使得减肥不仅仅局限于肥胖症患者，而且成为众多女性争相模仿的时尚。从而在国内形成了一个庞大的减肥药品市场。本文减肥药品以及其销售市场做了一次调查。肥胖已成为一种全球性的威胁人类健康的流行病，且肥胖患者较正常人更易格患冠心病、高血压、高脂血症、糖尿病、脑血管意外、骨关节炎、呼吸睡眠暂停等，特别是内脏脂肪堆积常伴随胰岛素抵抗或2型糖尿病、高尿酸血症等所谓的代谢综合征发生。肥胖和代谢综合征由于其复杂的病理生理基础，给临床治疗方法带来了特殊的挑战性。医学上将肥胖分为两类：一类是单纯
2、性肥胖，无明显内分泌、代谢的病因可寻，与遗传、饮食习惯有关；另一类为继发性肥胖，常是某些疾病如肾上腺皮质功能亢进的一种表现，后者可因疾病的治愈而消除。现有的减肥药主要是针对原发单纯性肥胖的。单纯性肥胖不但影响体态和活动，而且易发生高脂血症、动脉粥祥硬化、冠心病、高血压、糖尿病、脂肪肝、痛风及致抵抗力低下等，对肥胖的治疗已成为国内外学者日益重视、不断探索的课题。一肥胖发生的机制肥胖发生的主要原因是长期机体能量的摄入超过消耗，多余的能量以脂肪形式贮存所致。机体能量平衡受饮食、运动、内分泌疾病及遗传等多重因素的影响。对体重的调控涉及一个复杂的反馈系统，大脑作为中央控制器接受和传导传人信号，并发出传出
3、信号，调节摄食行为和代谢；脂肪组织作为受到控制的效应器可代谢、储藏食物中的营养物质，2I。由于其复杂的病理生理基础，肥胖的治疗已成为一个具有挑战性的难题。事实上，体重还是许多生物学和环境成分综合作用结果。因此，许多专家已不再仅仅关注体重，而更加关注所谓的“代谢适应性”，由此可追踪肥胖个体的代谢健康。二各类减肥药及其临床评价1食欲抑制类的减肥药食欲由下丘脑腹内侧的饱中枢与下丘脑外侧区的摄食中枢调节。神经药理学研究表明，上述中枢神经系统(CNS)通路中的儿茶酚胺类如去甲肾上腺宗(N置)、多巴胺(DA)、等及5经色胺(5HT)等递质变化可以引起摄食行为的改变，因此影响这些递质在下丘脑的合成、释放与再
4、摄取的药物可以调节食欲、改变摄食行为，从而影响体重。1 1茶酚胺(CA)的食欲抑制药 这类药物如苯丙胺及其类似物，包括氛苯丙胺、安非拉酮、苯丙胺醇和苯丁胺等，可促进中枢NE和DA的释放，阻断神经末梢对NE的再摄取，增加突触间隙的NE和DA的含量，抑制觅食行为，减少食物摄入，减轻体重。美国FDA规定此类药物只能短期(一般为12周以内)应用于肥胖症治疗。此类药物不良反应包括失眠、口干、便秘、欣快感、心悸和高血压。2000年11月苯丙胺醇(phenyLpropanoLamine)因其可能与妇女颅内或蛛网膜下腔出血有关而撤出减肥市场。 此外，氛苯丙胺(dexfenfluramine)常与芬特明(phe
5、ntermine)联合应用，减肥效果明显，但它们可能具有升高血压和增加心绞痛突发率的潜在作用。CaccitoLe等研究发现，它们会造成心脏瓣膜损害的病例。但Burgtor等持不同看法，认为两者并无明显联系。目前，氛苯丙胺已停止使用，芬特明也被要求在医师的指导下短期使用，并定期复查心脏彩超。12 拟5HT的食欲抑制药 5HT为CNS中重要的抑制性递质，通过对下丘脑外侧区及腹内侧核饱中枢的作用，使患者产生饱感，减少进食。该类药物有芬氛拉明(fenfluramine)、右芬氛拉明(deXfenflMramine)、抗抑郁药物中的氛西汀(f1MXetine)等。这类药物不具有中枢兴奋作用，适用于伴有高
6、血压、冠心病、糖尿病、高血脂症的肥胖患者。1 3同时影响CA与5HT的食欲抑制药 这类药物有ql垛类及其衍生物，如吗ql垛及环眯陛ql垛，主要抑制NE的再摄取，也有一定的促进NE释放作用，同时影响5HT的代谢，抑制5HT的再摄取，增加突触间隙5HT含量，抑制下丘脑饱中枢。此外，还可刺激脑内一肾上腺素能受体，促进肌肉、脂肪及组织对葡萄糖的利用，降低血清中TC及TG的含量。吗ql垛不产生欣快感，因此很少有药物依赖性。 西布曲明(sibutramine，商品名：曲美，诺美停)为新进推出的疗效显著的厌食剂，是一种季肤类药物，其二级和一级胺代谢产物分别抑制中枢去甲肾上腺宏、5HT、DA再摄取。盐酸西布曲
7、明最早用于治疗抑郁症，在临床试验中观察，其减轻体重作用明显强于其抑郁疗效；它还能改善腰围、血糖和血脂等心血管疾病危险因子。西布曲明与芬氛拉明不同的是，西布曲明不诱导5HT的释放，因而被认为与心血管疾病的发生无关。目前，西布曲明用于育少年和儿童肥胖症的治疗仅限于临床研究，尚未推广应用。 西布曲明的不良反应包括口干、头痛、失眠、便秘以及血压升高和心率加快等。西布曲明主要禁忌症为：控制不良的高血压、缺血性心脏病、力衰竭、严重肝肾功能损害、率失常和脑卒中史等。1. 4 其他影响食欲的药物 局部麻醉药苯佐卡因，可以麻醉口腔和胃肠道黏膜，改变味觉敏感性，从而影响“味口”。其作用为非中枢性的食欲抑制药。目前
8、正在研究发展中的一些生物肽类及其激动剂或抑制剂，可影响饱感，改变食欲，如神经肽Y受体拮抗剂、消脂素激动剂、饱满素(satientin)、肠抑素(enteroatatin)等，从中可能研制出有效的减肥药。其中神经肽Y的Yl和Y2的受体拮抗剂正被开发作为治疗肥胖的有效药物。2. 增加能耗的药物21 中枢兴奋药 如麻黄碱(ephedrine)、茶碱、咖啡因等能刺激脂肪氧化、增加能量消耗，由于兴奋中枢，实验上也发挥减少食欲的作用。咖啡因通过桔抗线受体而具有促进脂肪分解，增加热生成，减轻体重作用。麻黄碱和咖啡因合用具协同作用。但麻黄碱具有严重的心脑血管系统不良反应，包括高血压、心串失常1JLl肌梗死、卒
9、中和猝死，不过目前对于服用推荐剂量的患者末见上述不良反应的报道。22 B3-肾上腺索受体激动剂 选择性的B3-肾上腺素受体，能增加白色脂肪组织的脂解作用和棕色脂肪组织的热生成作用，从而降低脂肪的储积。这类药物不良反应很少，因此全世界曾一度掀起开发研究B3受体激动剂的热湖。但由于B3受体结构存在着显著的种属差异，且人体B3受体激动剂大多数选择性不高，这给研发带来很大困难，目前尚无理想的B3受体激动剂产品问世。23 激素类231 甲状腺激素 可促进能量代谢使体重下降，但由于加速了蛋白质的分解，可能引起肌病和骨软化，同时还可抑制内源性甲状腺激素的分泌，损害心血管系统，现已少用。232 同化激素类药物
10、 如苯丙酸诺龙等可通过脂肪消耗减轻体重，并可增加蛋白质的合成。脱氢表雄酮可以增加代谢率，减少脂肪合成及沉淀，增加蛋白质的合成，从而减轻体重。233 生长激素 儿童及成人的生长激素缺乏均可导致肥胖，生长激素对于这类肥胖治疗具有很好疗效。研究表明脂肪细胞长期暴露在生长激素刺激中，脂肪合成减少，还可进一步增加脂肪分解。 3 抑制肠道消化吸收的药物31 脂肪酶抑制荆 目前，FDA批准的此类减服药只有奥利司他(orlistat；商品名：赛尼可)，该药物特异性抑制胃肠道胰脂肪酶，以抑制膳食中脂肪水解为可吸收的游离脂肪酸和甘油单酯，减少饮食中脂肪的吸收达30，从而减轻体重。Orlistat的不良反应包括胃肠
11、服气并有排气增多，便频，脂肪性或油性大便和可能减少脂镕性维生索(主要为维生索D)的吸收，故长期应用要注意补充脂溶性维生素。32 a葡萄糖苷酶抑制剂 此类药物可竞争性地抑制葡萄糖苷酶，降低多糖及双糖分解生成葡萄糖，从而降低碳水化合物的吸收，具有降低餐后血糖及血浆胰岛素水平的作用。如阿卡波糖。 33 其他影响肠道吸收的药物 如苏氯柠檬酸及其衍生物可抑制胃排空，从而影响消化吸收，并通过增加饱胀感而减少食物摄人。食用纤维中含有多糖、木质索、半纤维索、树脂和藻酸盐，可延长胃排空时间，减少营养成份的吸收，并影响胃肠道激素的释放，增加排便等。 4 其他治疗肥胖的药物 41 胰岛素增敏剂 胰岛素增敏剂可能对具
12、有胰岛素抵抗的肥胖患者产生一定减肥作用，此种现象普遍存在与糖尿病、肥胖症、高血压及冠心病等多种与代谢相关的疾病中。 治疗糖尿病的药物如噻唑烷二酮类衍生物曲格列酮(troglitazone)、噎格列酮(cig1itazone)以及双胍类中的二甲双胍等，可增加肌肉和脂肪组织对胰岛索的敏感性，在降低血糖的同时，可降低血清胰岛素水平，改善脂质代谢，且对伴有糖尿病的肥胖患者均有辅助减肥作用，并可减少其发生心血管疾病的危险性。 42 植物减肥药 传统中药中麻黄、山楂、大黄以及茶叶、可可等都具有减肥作用。植物减肥药的作用机制各不相同，如麻黄、茶叶等可通过兴奋中枢、增加饱感或增加能量消耗等达到减肥目的。山楂可
13、降低血脂，减少脂肪吸收。大黄作用较为复杂，可导致腹泻，对血脂代谢也有良好的影响。目前国内应用的一些减肥荼以多种中药成分合制而成，具有一定的减肥作用，不良反应较少。43 肥胖基因产品 目前科学家已确定了作为肥胖“总开关”的人类基因及其控制皮下脂肪淀积的过程。在小鼠体内发现了消脂亲(1eptin)，但由于人体的肥胖基因与小鼠的肥胖；基因有很大区别。且消脂索不易透过血脑屏障，故治疗时不易发挥作用。现也有不少针对消脂素受体进行研究，寻找有效消脂素受体激动剂，有望研究出治疗肥胖的新型药物。三现行市场上的减肥药1 曲美市场价:285 元/盒(10mg*30s) 每月一般用量:1 盒(请遵医嘱)制造商：太极
14、集团成份：5-HT 和 去甲肾上腺素摄取抑制剂曲美减肥原理：燃烧脂肪： 通过抑制去甲肾上腺素摄取，使褐色细胞组织能量消耗增加。加速脂肪的代谢率。控制热量摄入， 通过抑制5-HT重摄取，使人减少饥饿感。主要成分：分子式C17H26CIN-ACI.H20 （产品综述：白色晶体、溶解度2.9mg/m/lph=5.2）适宜人群：单纯性肥胖，单纯性肥胖（营养性肥胖）不良反应： 曲美的不良反应多为轻度，根据本品的药理作用和治疗作用预测，一般发生于服药4周内，且呈一过性，持续一周左右，少数人持续时间稍长，多见于口干或饱腹感。发生这些现象时无需停药，随着用药时间延长这些现象自然消失。在曲美说明书中还列出了各个
15、系统的不良反应，这些不良反应在国内半年的临床试验中极少发生，大部分严重不良反应（如间质性肾炎、气管炎、呼吸困难等）未曾发生。2 赛尼可市场价：198元/盒 每月一般用量：3 盒 (请遵医嘱)制造商：罗氏制药厂，瑞士赛尼可成分 ：奥利司他 120 mg/粒减肥原理：赛尼可是长效和强效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂。 它使脂肪酶失去活性，从而不能将食物中的脂肪水解为人体可吸收的游离脂肪酸和单酰基甘油，减少性人体热量的摄入，控制体重。主要成分：本品的主要活性成分为奥利司他。赋形剂包括 ：微晶纤维素，羟乙酸淀粉钠，聚乙烯吡咯烷酮，十二烷硫酸钠和滑石。胶囊外壳含有明胶、靛蓝二磺酸钠(E132)，二氧化钛。适用人群：赛尼可结合微低热能饮食适用于肥胖和体重超重者包括那些已经出现与肥胖相关的危险因素的患者的长期治疗。不良反应：主要引起胃肠道不良反应，其与药物阻止摄入脂肪的吸收的药理作用有关。常见不良反应为：油性斑点，胃肠排气增多，大便紧急感，脂肪（油）性大便，脂肪泻，大便次数增多和大便失禁。通常在服用赛尼可的病人中较多出现的胃肠道急性反应有：腹痛/腹部不适、胃肠胀气、水样便、软便、直肠痛/直肠部不适、牙齿不适、牙龈不适。观察到的其它少见不良事件有：上呼吸道感染、下呼吸道感染、流行性感冒、头痛、月经失
