药物化学填空题

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1、填空题:1. 为增加维生素A的抗氧化性,可加入 维生素E 作为抗氧剂。2. 维生素A在体内可被氧化为视黄醛和视黄酸3. 维生素A酸具有抗癌作用4. 维生素A长期贮存可发生异构化生成9-Z型异构体,可使活性降低5. 对人体的抗佝偻病效价维生素D2与维生素D3的活性相同6. 维生素D2比维生素D3的化学稳定性低7. 天然的维生素E为右旋光体8. 维生素C分子中含2个手性碳原子9. 维生素C贮存中变色的主要原因是由于分子分解为糠醛的缘故10. 维生素C的酸性表现在于它可与NaHCO3溶液反应呈钠盐11. 在所有维生素E的物质中活性最强的被称为-生育酚12. 在所有维生素A源的物质中-胡萝卜素的转换率

2、最高13. 吗啡为一含有部分氢化菲核的由五个环组成的刚性分子。其中C5、C6、C9、C13、C14为手性碳原子,理论上应有32 个光学异构体,实际上只有16个光学异构体。14抗组胺药分为H1-受体拮抗剂(H1-receptorn antagonists)和H2-受体拮抗剂(H2-receptorn antagonists)。前者主要作为抗过敏药,后者主要作为抗溃疡药。15青霉素药物可抑制粘肽转肽酶酶,从而抑制细菌细胞壁的合成,使细菌不能生长繁殖。2、氯琥珀胆碱为N2受体阻断剂,临床作为肌肉松弛药。3、环磷酰胺在肿瘤组织中的代谢产物有丙烯醛、磷酰氮芥及去甲氮芥,三者都是较强的烷化剂。4、异烟肼又

3、名雷米封,主要临床用途为抗结核病。5、磺胺甲噁唑常与抗菌增效剂甲氧苄啶(或TMP)合用,称为复方新诺明。6、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂可减少胆固醇的生物合成,临床用作降血酯药。7、血脂调节药主要包括烟酸类,苯氧乙酸类、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 类及其他类型。8、螺内酯加入一定量的浓硫酸并缓缓加热,有硫化氢气体产生,遇湿润的乙酸铅试纸呈暗黑色。9、维生素B2的临床用途为治疗因缺乏VB2所引起的各种黏膜及皮肤炎症,属于水溶性维生素。10、诺氟沙星的母核为喹啉羧酸,临床用作抗菌药。分割-分割1全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和静脉麻醉药。2以药物的构效关系为根据的结构改造主要包括:取代

4、基的改变,杂环化,增加水溶性。3吲哚美辛在胃肠道吸收迅速而完全,口服1-4小时后血要浓度达峰值,在肝脏和肾脏代谢,形成去甲基化合物和去酰基化合物,主要以葡萄糖醛酸的形式从尿中排泄。4. 吗啡为一含有部分氢化菲核的由五个环组成的刚性分子。其中C5、C6、C9、C13、C14为手性碳原子,理论上应有32个光学异构体,实际上只有16个光学异构体。5典型的利尿药有甘露醇、氢氯噻嗪和螺内酯。6合成解痉药的设计依据是酰基部分取代基的大小。 7肾上腺素能激动剂的基本化学结构是苯乙胺。 8抗组胺药分为H1-受体拮抗剂(H1-receptorn antagonists)和H2-受体拮抗剂(H2-receptor

5、n antagonists)。前者主要作为抗过敏药,后者主要作为抗溃疡药。9能降低氧耗量,缓解心绞痛的药物有硝酸酯与亚硝酸酯,-受体阻断剂,钙拮抗剂三类。10第三代喹诺酮类药物在分子结构中的6位引入氟原子,大大地增加了该类药物与DNA螺旋酶的亲合力和对细菌胞壁的通透性,从而使其抗菌作用得到加强。11磺胺类药物能与细菌生长繁殖所需的对氨基苯甲酸产生竞争性拮抗、干扰了细菌酶系统对其的利用,使细菌蛋白质合成受阻。 H S12写出头孢菌类抗生素的基本结构类型: RCONH- O N COOH13属于全身麻醉药中的静脉麻醉药:羟丁酸钠14以纯光学异构体上市的是:奈普生15盐酸美沙酮的化学名为:6-二甲胺

6、基-4,4-二苯基-3-庚酮盐酸盐16作用缓慢而持久的利尿药是:螺内酯17通过研究药物体内代谢产物得到的新药是:替马西泮18硫酸阿托品不具有哪个性质:其旋光异构体间活性差异大19硫酸阿托品不具有哪个性质:其旋光异构体间活性差异大20奥美拉唑的作用机制是:质子泵抑制剂21阿昔洛韦临床上主要用于:抗病毒感染 22F2CHOCHClCF3 的同分异构体是:蒽氟烷 23为延长某甾体药物及抗精神病药物作用时间,常制成下列哪种形式前药:长链羧酸酯 24具有呋喃结构的是:盐酸雷尼替丁25具有2-甲氨基丙醇结构的是:盐酸麻黄碱26具有氨基醚结构的是:盐酸苯海拉明27具有-羟基取代的苯乙胺结构的是:重酒石酸去甲

7、肾上腺素28具有侧链未取代的苯乙胺结构的是:盐酸多巴胺29苯芴醇:适用于耐氯喹恶性疟疾的治疗E30青霉素:抢救脑型疟疾效果良好31乙氨嘧啶:主要用于预防疟疾32磷酸伯氨喹;控制疟疾的复发和传播 33喹宁:有效控制疟疾症状34防治日本血吸虫药:吡喹酮35抗丝虫药:枸橼酸乙胺嗪 36驱蛔虫药:枸橼酸哌嗪 37抗疟药:喹宁 38抗滴虫药:甲硝唑 39辛伐他丁:羟甲戊二酰辅酶抑制剂 40赖诺普利:血管紧张素转化酶抑制剂41盐酸哌唑嗪:1-受体阻滞剂 42美托洛尔:1-受体阻滞剂43盐酸维拉帕米:钙通道阻滞剂44A氯霉素 B甲砜霉素 C两者均是 D两者均不是(1)结构中有二氯乙酰胺基 C(2)有甲磺酰基

8、 B(3)有硝基 A(4)混旋体与左旋体的抗菌作用一致 B(5)有1,2-丙二醇结构 D46A氯丙嗪 B硝西泮 C两者均是 D两者均不是(1)镇静催眠药 B(2)抗精神失常药 A(3)具有苯并杂环结构 C(4)结构中具有酚羟基 D(5)结构中具有二甲氨基 A47 A维生素K1 B维生素B12 C两者均有 D两者均无(1)具有奈醌结构 A(2)结构中含有钴 B(3)用于治疗恶性贫血 B(4)用于防治新生儿出血症 A(5)可用于防治皮炎 D48解热镇痛药从结构上可分为:苯胺类 水杨酸类 吡唑酮类47防治心绞痛药目前主要有下列三类:硝酸酯及亚硝酸酯类 钙抗拮剂 -受体阻滞剂 48下列所述哪些是甲硝唑

9、的属性:(1)化学名2-甲基-5-硝基-咪唑-1-乙醇 (2)为最常用的抗滴虫病药49作用于二氢叶酸还原酶的药物有:乙胺嘧啶 甲氨嘌呤50环磷酰胺在体外对肿瘤细胞无效,在体内可形成下列代谢产物,其中哪些有抗肿瘤活性:丙烯醛 磷酸氮芥 去甲氮芥51维生素D3具下列哪些性质:结构中含有共轭双键 溶于乙醇、丙酮、氯仿或乙醚本身不具有生物活性52 丙磺舒所具有的生理活性为:抗痛风 与青霉素合用,可增强青霉素的抗菌作用 抑制对氨基水杨酸的排泄 53药物与受体形成可逆复合物的键合方式可以有:离子键 氢键 共价键54药物化学结构修饰的目的:提高药物对靶部位的选择性 提高药物的稳定性 延长药物的作用时间降低药物的毒副作用 55依托度酸是:非甾抗炎药 具有乙酸结构

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