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1、HST.151 1 Harvard-MIT 卫生科学与技术部 HST.151: 药理学原理 授课教师: Carl Rosow 博士 药物代谢动力学公式计算总结药物代谢动力学公式计算总结 下列公式来自 Steven Shafer 博士的药理学讲义，对药物代谢动力学有关概念进行了总 结和描述。 1. 一室模型注射用药时体内药量变化（降低）的速率（公式为一级消除动力学） 2. 瞬时药物浓度C(t)，其中 C0为 0 时刻时的药物浓度 3. 半衰期 t，为血浆药物浓度下降一半所需的时间 4. 根据半衰期可以得到速率常数 K 5. 药物浓度定义为药物剂量与体积的比值， 其中 X 为剂量，V 为体积 6.
2、 一次静脉注射给药中药物的浓度以下式表示，其中 X0/V 为起始药物浓度 7. 如果一室模型中药物总清除率以ClT表示，则药物清除速率可以下式计算 8. 将第 7 项和第 8 项的公式合并为 将半衰期的公式带入，可得到更为有意义的公式 从公式中可以得到。当清除率（ClT）增加，k值增加，半衰期降低；容积（V）增大， k值降低，半衰期增加。 HST.151 2 9. 如果药物以 k0 的速率滴注，则达到平衡是药物的浓度以下式表示，其中 Css 表示稳态 浓度 10. 稳态浓度 Css 可以通过滴注速率和清除率计算 11. 半衰期为给药后浓度下降一半所需的时间，同样也可理解为静脉滴注达到稳态浓度的
3、 50%时的时间。一次用药，药物浓度降至起始浓度的 25%、13%、6%和 3%时分别需经 历 2、3、4、5 个半衰期；恒速静脉滴注，药物浓度达到稳态浓度的 45%、88%、94% 和 97%时分别需经历 2、3、4、5 个半衰期。 应用这些公式有何意义？ 1. 如果知道注射剂量和药物浓度，则可以计算药物分布体积 2. 如果知道注射剂量X0、药物分布体积V和速率常数k，则可以计算出任意时刻的药物浓 度 3. 如果知道两个时间点t1和t2，以及相应的浓度C1和 C2，则可以计算出速率常数k 4. 如欲求清除率 （一室模型） ， 可以根据速率常数 k 和分布体积 V 求得， 但若是多室模型， 即
4、速率常数 k 值有多个，或者 k 和 V 不知，则可按照以下公式，其中 AUC 为药时曲线 下的面积 5. 根据欲达到的靶浓度（Ctarget）可以求得出负荷剂量（Xloading） 6. 欲维持靶浓度（Ctarget）恒定，则需要恒速静脉滴注药物，滴注的速度与药物消除的速 度相同。如果首次给药为Ctarget (V)，消除的药物为Ctarget (ClT)，则药物的维持剂量 Xmaintenance为 HST.151 3 练习（练习（Shafer 博士） 为了更能清楚地解释基本概念，Rosow 博士特意确认我可以给 Joe（Rosow 博士的一位 朋友）计算用药剂量。我不认识 Joe，但我知
5、道 Carl 正在对 Joe 用一种新的药物 cephprololopam，这是一种抗生素但有 阻断作用和抗焦虑活性。 ? Cephprololopam 的清除率是 0.2 liters/min. ? 分布容积是 20 liters. ? 治疗浓度是 2g/ml. 1. 药物的半衰期是多少? 答：可以用以下公式计算 2. 药物的初始剂量是多少? 答：可以用以下公式计算 3. 为了维持药物的治疗浓度，需要的持续输注速度是多少? 答：可以用以下公式计算 4. 如果口服药物每天 1 次，以维持治疗浓度 2 g /ml， 假设是完全吸收，应口服多少? 答：可以用以下公式计算 5. 如果不考虑吸收过程所用时间，多次口服后，需要多少时间可以达到稳态血药浓度？ 答：如果 Joe 一直按照首次给用的剂量服用，需要 4-5 个半衰期即 276-345 分达到稳态 血药浓度。
