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1、（临床药师网）生长抑素与生长抑素类似物（奥曲肽、兰瑞肽、善龙）垂体、加压素区别联系参照说明书整理的，多是理论的东西。1、分类根据作用时长，生长抑素及其类似物可分为（1）生长抑素，代表药物思他宁。静脉注射后半衰期一般在1-3分钟之间，以75g/h静滴后，半衰期约为2.7分钟。（2）奥曲肽，代表药物善宁。皮下给药清除半衰期为100min，静脉注射后其消除呈双相，半衰期分别为10min和90min。（3）兰瑞肽，通常可以每二周给药一次。（4）奥曲肽微球，代表药物善龙。通常可以每四周给药一次。根据结构可分为：（1）生长抑素：人工合成个氨基酸组成的环状活性多肽（2）奥曲肽，人工合成的肽生长抑素类似物2、
2、思他宁与奥曲肽不同点（1）作用奥曲肽作用时间相对于生长抑素长，在动物体内，奥曲肽在抑制生长激素、胰高糖素和胰岛素释放方面比生长抑素更强，而且对生长激素和胰高糖素选择性更高。与生长抑素相比，奥曲肽对生长激素分泌的抑制比对胰岛素分泌的抑制更强，而且不引起激素的反弹性高分泌(例如：肢端肥大症中的生长激素)。 （2）适应症思他宁（生长抑素）适应症为严重急性食道静脉曲张出血；严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎；胰、胆和肠瘘的辅助治疗；胰腺术后并发症的预防和治疗；糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。善宁（奥曲肽）适应症为1、肢端肥大症(对手术治疗或放疗失败，或不能、不愿接受手术以及放射
3、治疗尚未生效的间歇期患者，奥曲肽可以控制症状并降低生长激素和胰岛素样生长因子1的水平); 2、缓解与功能性胃肠胰内分泌瘤有关的症状和体征。有充分证据显示，本品对以下肿瘤有效：具有类癌综合征表现的类癌肿瘤；VIP瘤（血管活性肠肽瘤）；胰高糖素瘤；胃泌素瘤(通常与质子泵抑制剂或H2受体阻断剂联用)；胰岛素瘤(术前预防低血糖症和维持正常血糖)；生长激素释放因子瘤3、预防胰腺手术后并发症4、与内窥镜硬化剂等特殊手段联合用于肝硬化所致的食管-胃静脉曲张出血的紧急治疗。兰瑞肽适应症为肢端肥大症：外科手术和/或放射治疗之后生长激素分泌异常时；类癌临床症状的治疗：试验性注射之后。（3）相同适应症时用法用量治疗
4、静脉曲张出血。思他宁建议负荷剂量250g而后立即每小时250g静脉点滴给药，当两次输液给药间隔大于3-5分钟时，重新给予负荷剂量。通常疗程为120小时。（可是为毛我们医院用的是6mg配成50ml，4.2ml微泵泵入，算下来是500 不对啊）奥曲肽用法为0.025mg/h，最多治疗5天。（4）给药方式思他宁用法用量中只提到了静脉给药，善宁在治疗肢端肥大症和胃肠内分泌肿瘤及预防胰腺手术后并发症予以皮下注射。善龙只能通过臀部肌肉深部注射给药，而决不能静脉注射。（5）规格思他宁规格为250g，750g和3mg，善宁规格为1ml：0.1mg，善龙规格为10mg x 1 瓶；20mg x 1 瓶 二、加压
5、素（1）鞣酸加压素：长效尿崩停临床应用：1、用于中枢性尿崩症的治疗药效学：本药对肾脏有直接抗利尿作用，也能收缩周围血管，并引起肠道、胆囊及膀胱的收缩，但几乎无催产作用。（2）醋酸去氨加压素药效学：本药与天然激素精氨酸加压素的结构类似。去氨加压素具有较强的抗利尿作用及较弱的加压作用，其抗利尿作用/加压作用比是加压素的2000-3000倍，作用维持时间也较加压素长，此外本药的催产素活性明显减弱，仅为精氨酸加压素的1.3%-25%。（3）特利加压素药效学：特利加压素为加压素的合成类似物，使用赖氨酸替代了内源性加压素肽链中第八位的精氨酸，同时在半胱氨酸增加了由三个甘氨酸组成的氨基酸支链。特利加压素进入
6、体内后，其分子中的甘氨酰基被酶催化水解而缓慢转化为赖氨酸加压素，本药可使内脏血管及平滑肌收缩，导致食道壁平滑肌的收缩，增加整个小肠的蠕动和肠鸣音。同时减少肝脏血流量，降低门静脉压力，（百度）注射用生长抑素：适应症- 严重急性食道静脉曲张出血。- 严重急性胃或十二指肠溃疡出血，或并发急性糜烂性胃炎或出血性胃炎。- 胰、胆和肠瘘的辅助治疗。- 胰腺术后并发症的预防和治疗。- 糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。药理毒理本品是人工合成的环状十四氨基酸肽，其与天然的生长抑素在化学结构和作用方面完全相同。静脉注射本品可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌，并抑制胃酸的分泌。它还影响胃肠道的吸收
7、、动力、内脏血流和营养功能。生理方面，生长抑素主要存在于下丘脑和胃肠道。生长抑素可抑制胃泌素和胃酸及胃蛋白酶的分泌，从而治疗消化道出血。而且，生长抑素可以明显减少内脏器官的血流量，而又不引起体循环动脉血压的显著变化，因而在治疗食道静脉曲张出血方面有临床价值。生长抑素可减少胰腺的内分泌和外分泌，从而可有效预防和治疗胰腺手术后并发症。生长抑素可以抑制胰高血糖素的分泌，因此可有效治疗糖尿病酮症酸中毒。用法用量药物冻干粉须在使用前用生理盐水溶解。本品采用静脉给药，通过慢速冲击注射（3至5分钟）250微克或以每小时250微克的速度连续滴注（约相当于每公斤体重，每小时3.5微克）给药。对于连续滴注给药，须
8、用1支3毫克的本品配制足够使用12小时的药液，溶剂既可以是生理盐水，也可以是5%的葡萄糖溶液，输液量应调节为每小时250微克，并建议使用输液注射器。- 对严重急性上消化道出血 (包括食道静脉曲张出血) 的治疗：建议首先缓慢静脉注射250微克本品，作为负荷剂量，而后立即进行每小时250微克的静脉点滴给药。当两次输液给药间隔大于3至5分钟时，应重新静脉注射250微克本品， 以确保给药的连续性。 当止住大出血后（一般在12至24小时内），治疗应继续48 至72小时，以防止再次出血。对于上述病例，通常的治疗时间是120小时。- 对胰瘘、胆瘘、肠瘘的辅助治疗：应采用每小时250微克的速度静脉连续点滴给药
9、，直到瘘管闭合（2至20天），这种治疗可作为全胃肠外营养的辅助措施。当瘘管闭合后，本品静脉点滴应继续进行1至3天，而后逐渐停药，以防反跳作用。- 对胰腺外科手术后并发症的预防和治疗：手术开始时，作为辅助治疗，以每小时250微克速度点滴本品；手术后，持续点滴给药5天。- 对糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗：对酮症酸中毒的患者，以每小时100至500微克的速度静脉点滴本品同时配合胰岛素治疗，3小时内可缓解酮症酸中毒，4小时内可使血糖恢复正常。醋酸奥曲肽注射液适应症1.肝硬化所致食道-胃静脉曲张出血的紧急治疗，与特殊治疗（如内窥镜硬化剂治疗）合用。2.缓解与胃肠胰内分泌肿瘤有关的症状和体征。有充足证据显示
10、，奥曲肽对下列肿瘤有效：具类癌综合症的类癌瘤；VIP瘤等，奥曲肽对下列肿瘤的有效率约为50%。（1）胃泌素瘤/Zollinger-Ellison综合症（通常与选择性H2受体拮抗剂合用，并可酌情加用抗酸剂）。（2）胰岛瘤（用于胰岛瘤术前预防低血糖血症，维持正常血糖）。（3）生长激素释放因子瘤。醋酸奥曲肽治疗仅可减轻症状和体征，而不能治愈。3.预防胰腺术后并发症4.经手术、放射治疗或多巴胺受体激动剂治疗失败的肢端肥大症患者，可控制症状、降低生长激素及生长素介质C的浓度。本品亦适用于不能或不愿手术的肢端肥大症患者，以及放射治疗无效的间歇期患者。药理作用醋酸奥曲肽是人工合成的八肽化合物，为十四肽人生长
11、抑素类似物，醋酸奥曲肽的药理作用与天然激素相似，但其抑制生长激素、胰高血糖素、胰岛素的作用较强。与生长抑素相似，醋酸奥曲肽也可抑制LH对GnRH的反应、降低内脏血流，抑制5-HT、胃泌素、血管活性肠肽、糜蛋白酶、胃动素、胰高血糖素的分泌。用法用量1食道-胃底静脉曲张出血首先0.1mg静脉推注（5分钟），随后以0.6mg溶于5%葡萄糖500ml中，通过输液泵以50g/小时的速度连续静脉滴注，12小时1次。最多治疗5天。2胃肠胰内分泌肿瘤初始量为0.05mg皮下注射，每天一至二次。根据耐受性和疗效（临床反应、肿瘤分泌的激素浓度）可逐渐增加剂量至0.2mg，每天三次。仅在某些情况下，方可采用更大剂量
12、。维持量则应根据个体差异而定。用药后临床症状和实验室检查结果显示未改善时，醋酸奥曲肽用药不能超过一周。3预防胰腺术后并发症0.1mg皮下注射，每天三次，维持治疗7天，首次注射应在手术前至少1小时进行。4肢端肥大症初始量为0.050.1mg皮下注射，每8小时一次，根据对循环生长激素浓度、临床反应及耐受性的每月评估而调整剂量（目标：GH2.5ng/ml，IGF正常范围）。多数患者的最适剂量为0.20.3mg/天。最大剂量不应超过1.5mg/天。在监测血浆生长激素水平的指导下治疗数月后可酌情减量。醋酸奥曲肽治疗一个月后，若生长激素浓度无下降、临床症状无改善，则应考虑停药。附瑞士诺华制药奥曲肽说明书
13、【药理毒理】 奥曲肽是人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物，其药理作用与生长抑素相似但作用持续时间更长。它抑制生长激素（GH）和胃肠胰（GEP）内分泌系统肽的病理性分泌增加。 在动物体内，奥曲肽在抑制生长激素、胰高血糖素和胰岛素释放方面比生长抑素更强，而且对生长激素和胰高血糖素选择性更高。 奥曲肽对健康受试者表现出如下的抑制作用： -抑制精氨酸、运动或胰岛素诱发的低血糖症引起的生长激素的释放。 -抑制餐后胰岛素、胰高血糖素、胃泌素和GEP系统其它肽类的释放以及精氨酸引起的胰岛素和胰高血糖素的释放。 -抑制由促甲状腺素释放激素（TRH）引起的促甲状腺素（TSH）的释放。 与生长抑素相比，奥曲肽对生
14、长激素分泌的抑制比对胰岛素分泌的抑制更强，而且不引起激素的反弹性高分泌（例如：肢端肥大症中的生长激素）。 对肢端肥大症患者，奥曲肽可以降低血浆生长激素和胰岛素样生长因子-1（IGF-1）的浓度。几乎90%的病人其血浆水平下降50%或更多，且半数病例生长激素降至5ng/ml以下。 多数病人的临床症状有明显减轻，如头痛，皮肤增厚，软组织水肿，多汗，关节疼痛和感觉异常等。此外，奥曲肽可使垂体大腺瘤病人的瘤体缩小。 对GEP内分泌系统功能性肿瘤患者，奥曲肽通过其广泛的活性使多种临床症状得到改善。对曾接受过手术、肝动脉栓塞、化疗（链脲霉素或5-氟尿嘧啶等）后仍有与肿瘤相关的严重症状者，奥曲肽可起到良好的
15、改善作用。 【奥曲肽对不同肿瘤的作用如下】： 类癌综合征 奥曲肽可改善潮红和腹泻等症状，并使一些患者血浆5-羟色胺浓度下降以及尿中5-羟吲哚乙酸排出减少。 用药后临床症状和实验室检查未改善的病例，奥曲肽的连续用药时间不应超过一周。 血管活性肠肽瘤（VIP瘤） 此类肿瘤主要的生化特征是血管活性肠肽（VIP）的过量产生。 临床上的主要表现为严重的分泌性腹泻。在大多数病例中，奥曲肽会缓解症状，进而改善病人的生活质量。同时伴随的水电解质失衡（如低钾血症）也会得到缓解，从而可以停止胃肠或胃肠外的替代治疗。一些病人用药后经计算机断层扫描显示肿瘤生长减慢或停止，甚至缩小，特别是某些肝转移患者更为明显。临床好转通常伴有血浆VIP浓度的降低，甚至正常。 胰高血糖素瘤(Glucagonomas) 该病的特征为坏死松解性游走性皮疹，奥曲肽可使大多数患者的该类病症得到明显改善。奥曲肽对该类患者易合并的轻度糖尿病的影响甚微，故通常无需减少胰岛素或口服降糖药用
