《南开19春学期（1503、1509、1603、1609、1703）《药物设计学》在线作业-01【满分答案】》由会员分享，可在线阅读，更多相关《南开19春学期（1503、1509、1603、1609、1703）《药物设计学》在线作业-01【满分答案】（8页珍藏版）》请在金锄头文库上搜索。
1、南开19春学期（1503、1509、1603、1609、1703）药物设计学在线作业-1 一、单选题共25题，50分1、Lovastatin属于下列酶抑制剂中的哪一种？A基态类似物抑制剂B多底物类似物抑制剂C过渡态类似物抑制剂D伪不可逆抑制剂E亲核标记抑制剂本题选择是：A2、Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法？A模板定位法B分子碎片法C原子生长法D从头计算法本题选择是：B3、母体药物中可用于前药设计的功能基不包括：A-O-B-COOHC-OHD-NH2E上述所有功能基本题选择是：A4、用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：A生物电子等排替换B立体位阻增大C改变药物的理化性，有利
2、于进入肿瘤细胞D供电子效应E增加反应活性本题选择是：A5、药物与靶标之间发生共价键的结合，这种结合属于：A可逆结合B不可逆结合本题选择是：B6、维系肽的二级结构稳定的主要建和方式是：A离子键B氢键C酰胺键D二硫键E共价键本题选择是：B7、哪个药物是选择性磷酸二酯酶IV(PDE-4)抑制剂？AarofyllineB己酮可可碱C茶碱D西地那非E维拉帕米本题选择是：A8、匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是：A降低氨苄西林的胃肠道刺激性B消除氨苄西林的不适气味C增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收D增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收E提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间
3、本题选择是：D9、siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸？A1315B1517C1719D1921E2123本题选择是：E10、分子膜的基本结构理论是A液晶体的脂质双层B分子镶嵌学说C流动镶嵌学说D微管镶嵌学说本题选择是：C11、胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的？AACEB胆碱酯酶C单胺氧化酶D磷酸二酯酶本题选择是：D12、人类睾丸ACE与躯体ACE的C区相同，三维结构主要部分为alpha-螺旋，与Zn(2+)、两个Cl(-)通道相结合。与羧肽酶A结构相同的是：AZn(2+)结合区域BCl(-)结合区域C质子化的精氨酸Dalpha-螺旋E疏水空腔本题选择是：A13、在肽键逆转时，
4、常常伴随着下列哪些变化？A氨基酸构型的转变B氨基酸排列顺序的转变C酸碱性的转变D分子量的增大或减小E肽链长度的改变本题选择是：A14、药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占：A11%B39%C5%D30%E10%本题选择是：B15、125D是哪类核受体的拮抗剂？APRBARCRXRDPPAR(gamma)EVDR本题选择是：E16、哪种信号分子的受体属于具有酶活性受体？AEGFB乙酰胆碱C5-羟色胺D维生素E甾体激素本题选择是：A17、噻唑烷二酮类药物(TZD)如曲格列酮、吡格列酮邓是哪类受体的拮抗剂？A噻唑烷受体BERCRXRDPPAR(gamma)E
5、VDR本题选择是：D18、被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划，我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一，承担了多少测序任务？A2%B10%C1%D5%E20%本题选择是：C19、哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂？AarofyllineBcGMPC茶碱D西地那非E维拉帕米本题选择是：C20、塞来昔布(celecoxib)等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于：A选择性地抑制COX-2B治疗骨关节炎和类风湿性关节炎C选择性地抑制COX-1D有效地抗炎镇痛E阻断前列腺素的合成本题选择是：A21、快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为：A反竞争抑制剂B竞争性抑制剂C非
6、竞争性抑制剂D多靶点抑制剂E多底物类似物抑制剂本题选择是：C22、是药物治疗最常见、也是最方便的方式。A口服给药B静脉注射C肌肉注射D皮下注射本题选择是：A23、世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？A默克B辉瑞C德温特D杜邦E拜尔本题选择是：C24、下列哪条与前体药物设计的目的不符：A延长药物的作用时间B提高药物的活性C提高药物的脂溶性D降低药物的毒副作用E提高药物的组织选择性本题选择是：B25、定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是：AHansch方程B米氏方程CCoMFA方程DFree-Wilson方程本题选择是：B二、多选题共
7、25题，50分1、临床前 安全性评价一般包括以下基本内容：A单次给药毒性试验B多次给药毒性试验C生殖毒性试验D遗传毒性试验E局部用药毒性试验本题选择是：ABCDE2、下列哪种氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸类似物？ADegBTicCAibDAzeEDpg本题选择是：ACE3、“骨架跳跃”(scaffold hopping)方法在新药研发过程中的主要作用是：A获得与原配体具有相同靶标的新型配体B获得其他药物靶标的新型配体C避开别人的专利保护范围D先导化合物的随机性E发现新的药物靶标本题选择是：AC4、对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是：A提高代谢稳定性B提高口服生物利用度C增
8、加与受体作用的亲和力和选择性D减少毒副作用E增加水溶性本题选择是：ABC5、天然产物化合物库包括：A糖类B甾体类C萜类D维生素类E前列腺素类本题选择是：ABCDE6、下列不正确的说法是：A前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用B靶向药物是软药的一种特殊形式C孪药分子常常可产生明显的协同作用D孪药实际上就是软药E酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段本题选择是：ABD7、Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应？A立体效应B共轭效应C电性效应D疏水效应E诱导效应本题选择是：BCE8、下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：A构建三维药效团可预测新化合物是否有活性B可研究靶点与配
9、体结合能C能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选D芳香环一般不能作为药效团元素本题选择是：AC9、下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项？A二面角扭转能B化合物电子能谱C键伸缩能D范德华力作用E前线轨道能量本题选择是：BE10、关于活性位点分析的说法正确的是：A活性位点分析是进行全新药物设计的基础B一般应用简单的分子或碎片做探针CGOLD是常用的活性位点分析方法D属于基于配体结构的药物设计方法本题选择是：AB11、固相上进行的组合合成反应需要的条件有：A载体B连接载体C反应底物的连接基团D相应的从载体上解离产物的方法E树脂本题选择是：ABCDE12、下列说法错误的是：A进行分子能量最小化可以得
10、到其最低能量构象B构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象C找到最低能量构象就是需要的药效构象D蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法本题选择是：AC13、分子对接方法根据对接时配体分子的形式，可分为下列哪几种方法？A刚性对接B片段对接法C柔性对接D整体分子对接法本题选择是：BD14、羧酸类原药修饰成前药时可制成：A酰胺B缩酮C亚胺D酯E醚本题选择是：AD15、底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括：A静电作用B范德华力C疏水作用D氢键E阳离子-pi键本题选择是：ABCDE16、ACE抑制剂可使血管舒张，血压降低，其作用机制是：A作用于离子通道B抑制膜结合的Na(+)、K(+)-ATP酶C
11、阻断由ACE介导的AngI转化为AngIID作用于自主神经系统E减少缓激肽降解本题选择是：CE17、下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂？AMTXBAMTCAZTDEDXEDDI本题选择是：ABD18、有关甲氨蝶呤的描述，正确的是：A叶酸的抑制剂B二氢叶酸还原酶抑制剂C结构中含有谷氨酸部分D属于抗代谢药物E影响辅酶Q的生成本题选择是：ABCD19、下列属于抗感染药物作用靶点有：A羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶B粘肽转肽酶C甾体5alpha-还原酶D腺苷脱氨基酶E拓扑异构酶II本题选择是：AB20、理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是：A偶联物自身无药理作用B偶联物自身应无毒性及抗原性
12、C药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感，能在靶组织裂解，释放出活性药物分子D偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，被靶细胞上的膜受体识别，结合、内吞并进入溶酶体E药物与载体之间的化学键一般为非共价键本题选择是：ABCD21、筛选一个化学库的主要目的有：A靶标鉴别B先导物优化C靶标确证D先导物发现E发现新药本题选择是：ACD22、软类似物设计的基本原则是：A整个分子的结构与先导物差别大B软类似物结构中具很多代谢部位C代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性D易代谢的部分处于分子的非关键部位E软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。本题选择是：CDE23、下列药物中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物？AclofarabineBtegafurCgemcitabineDcapecitabineEcisplatin本题选择是：BCD24、变构调节的特点是A变构体与酶分子上的非催化部位结合B使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构C酶分子多有调节亚基和催化亚基D变构调节都产生正调节，即加快反应速度E变构调节都产生负效应，即降低反应速度本题选择是：ABC25、作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物是：A多柔比星B喜树碱C秋水仙碱D依托泊苷E长春碱本题选择是：AD
