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1、2019/4/25,中药化学,中药化学与分析教研室 地址：中医药学院4楼 电话：61648770,Chemistry of Chinese Herbs,2,主讲教师之一：朱全红 教授,1987.091994.06（学习） 沈阳药科大学 药物化学专业 本科、硕士研究生 1994.07至今（工作） 南方医科大学（原第一军医大学） 中医药学院（原中医系）助教、讲师、副教授、教授 1997.092000.06（学习） 中山大学 有机化学专业 博士研究生 2012.092013.09（访学） University of California,Irvine E-mail: ,3,课程介绍,教学 考核 期末
2、 70% 实验 30%（预习、操作、记录、结果、报告等）,4,参考教材,5,实验讲义,6,复习资料,7,扩充资料,8,全文数据库 Elsevier数据库（1997） 中文科技期刊数据库（维普）（1989） 中国期刊全文数据库（1994） 文摘数据库 CA（1908） Pubmed（1950） Medline（1985） 中国生物医学文献数据库（1980） 中国中医药文献数据库（1984） 中国化学文摘数据库（1983）,数据库,2019/4/25,第1章 绪论,10,化学,中药,我国人民用于防病治病的药物。 主要包括植物药、动物药和矿物药，以及民族药。,是研究物质组成、结构、性质及变化规律的科
3、学，是人类认识和改造物质世界的主要方法和手段之一。 也被称为“中心科学”，是部分科学学门的核心。,11,chemistry 源自“alchemy”（炼金术） 源自埃及语中的“kme”（土，earth） 化学 墨海书馆出版的期刊六合丛谈（1857年） 清朝徐寿（中国近代化学的启蒙者）翻译英著 Wells Principles of Chemistry化学鉴原,“化学”的词源,12,化学的成就是社会文明的重要标志 开始用火的原始社会 炼金术的痴迷 十八世纪化学的飞速发展 各种人造物质的现代社会,13,目的要求,中药化学？ 中药化学为什么学习？ 中药化学发展概况和趋势？,14,教学内容,中药化学的任
4、务及研究对象 中药化学在继承和发扬祖国医药学中的作用 国内外研究中药及植物药有效成分的概况,15,青蒿 Artemisia annua L.,青蒿素 (artemisinin),？,中药化学：结合中医中药基本理论和临床用药经验，主要运用化学原理和方法及其它现代科学技术等，研究中药化学成分的学科。,青蒿 Artemisia annua L.,青蒿素 (artemisinin),中医药理论 化学理论、方法、技术,结构类型：萜倍半萜倍半萜内酯 理化性质：无色针状结晶, mp.156-157, D66.3(氯仿)；易 溶于氯仿、丙酮、乙酸乙酯，可溶于乙醇、乙醚，微溶于 冷石油醚及苯，几乎不溶于水 提取
5、分离：如图示（下页） 结构确定：化学检识：内酯环反应等 波谱鉴定：NMR、MS等 结构修饰：青蒿素二氢青蒿素蒿甲醚、青蒿琥酯 生源途径：甲戊二羟酸途径,中药化学,蒿甲醚 (artemether),二氢青蒿素 (dihydroartemisinin),青蒿琥酯 (artesunate),青蒿 Artemisia annua L.,青蒿素 (artemisinin),结构修饰,生源合成,20,中药,结构类型,理化性质,提取分离,结构确定,生源合成 结构修饰,第1节 中药化学的任务和研究对象,研究内容,研究对象（中药） 植物药、动物药、矿物药、民族药 海洋生物、内源性物质,21,化 学,中药,化学是
6、研究中药必不可少的方法和手段。中药的研究、开发及利用的每个环节都与化学息息相关。 化学成分是中药防治疾病的物质基础，它赋予了中药独特的药用价值。,22,第1节 中药化学的任务和研究对象,概念 中药化学（Chemistry of Traditional Chinese Herbs） 天然药物化学 （Chemistry of Natural Products） 植物化学（Phytochemistry） 化学成分（chemical constituent） 有效成分（active constituent） 有效部位（active fraction） 无效成分（inactive constituent
7、） 生物活性成分（biological constituent） 指标成分（marker constituent）,连翘苷 (phillyrin, forsythin),连翘酯苷 (forsythiaside),26,第1节 中药化学的任务和研究对象,中药化学学科的特点 多学科结合 研究对象多样 成分复杂及功效多样 局限性,27,第2节 中药化学在继承和发扬祖国医药学中的作用,1. 在中医药现代化研究中的作用 阐明中药的药效物质基础，探索中药防治疾病的原理 提供中药炮制的现代科学依据 促进中药药性理论研究的深入 阐明中药复方配伍的原理,中药药效的物质基础,28,人参 【功效】大补元气，补脾益肺
8、，生津，安神。,（1）中药防治疾病的原理,人参皂苷Rg1：抗衰益智R1：葡萄糖 R2：葡萄糖 人参皂苷Re：抗心律失常 R1：葡萄糖21鼠李糖 R2：葡萄糖,29,提高免疫 抗肿瘤 抗衰老 益智 抗心律失常 抗炎 抗血板释放 抗氧化 抗病毒 ,中药化学,中药药理,皂苷(40多种) 多糖 挥发油(90多种) 生物碱 黄酮 氨基酸 多肽 酚酸 糖蛋白 ,30,炮制？ 提高疗效、降低毒副作用、便于服用及贮存等 提高疗效延胡索醋制,（2）中药炮制的科学依据,R1=R2=R3=R4=CH3 R5=H 延胡索乙素 (tetrahydropalmatine),31,降低毒副作用制川乌 【炮制】生川乌，除去杂
9、质。取净川乌，大小个分开，用水浸泡至内无 干心，取出，加水煮沸46小时（或蒸68小时）至取大个及实心者切 开内无白心，口尝微有麻舌感时，取出，晾至六成干，切片，干燥。,乌头碱 (aconitine)（有大毒）,乌头原碱 (aconine)（有毒）,32,改变药物功效 【功效】生首乌截疟解毒，润肠通便；制首乌补益精血，固肾乌须。 【炮制】取何首乌片或块，照炖法用黑豆汁拌匀，置非铁质的适宜容器 内，炖至汁液吸尽；或照蒸法，清蒸或用黑豆汁拌匀后蒸，蒸至内外均 呈棕褐色，或晒至半干，切片，干燥。,蒽醌苷 （泻下）,蒽醌苷元 葡萄糖 （滋补）,33,温热药：附子、吴茱萸、细辛、高良姜等都含有去甲乌药碱（
10、儿茶酚胺类），为-受体激动剂，其作用与热性药的药性基本一致，故可推测去甲乌药碱这样的具有儿茶酚胺结构的化学成分可能是热性中药的物质基础。,（3）促进中药药性理论研究的深入,去甲乌药碱 (higenaenine),肾上腺素 (adrenine),儿茶酚胺 (catecholamine),34,药理作用：相互（七情和合） 物理作用：改善溶解度等，如柴胡与人参 化学作用：化学反应，如黄连与吴茱萸,（4）阐明中药复方配伍的原理,35,第2节 中药化学在继承和发扬祖国医药学中的作用,2. 在中药产业化中的作用 控制中药材及其制剂的质量 改进剂型，提高临床疗效 扩大药源，开发新药,36,（1）控制中药材及
11、其制剂的质量,麻黄及其相关方剂、制剂 【功效】发汗解表，宣肺平喘，利水消肿。 【成分】挥发油、生物碱如麻黄碱（E）、伪麻黄碱（PE）。 发汗解表：挥发油，-松油醇具有降温、发热散寒的作用 宣肺平喘：E、PE等 利水消肿：PE等,37,（2）改进药物剂型，提高临床疗效,二次开发,价 格：7元/瓶，100片/瓶 16元/瓶，100粒/瓶 功效成分：丹参酮A 0.2mg/片 丹参素 0.08mg/粒 组 成：丹参酮、三七原粉、冰片 丹参素、三七总皂苷、冰片 药材组成：丹参、三七、冰片 功能主治：活血化瘀，理气止痛，芳香开窍。用于胸中憋闷、心绞痛。,水溶性丹参素的扩张心脑血管、抗血小板聚集、清除自由基
12、等作用较丹参酮类更强，它是抗心脑缺血的主要成分。 三七既能“散瘀”(活血)，又能“止血”。其活血化瘀的成分是皂苷;止血的成分是三七素。 作为冠心病、心绞痛急救药，要求迅速止痛。复方丹参滴丸是3-8分钟。复方丹参片则需30分钟。,丹参酮IIA (tanshinone),丹参素 (tanshinol),三七素 (dencichine),39,疗效好、满足新药条件，直接提取分离制备药物,（3）开发新药，扩大药源,紫杉醇 （taxol）,三颗针（小檗科） Berberis soulieana Schneid.,古山龙（防己科） Arcangelisia loureiri (Pierre) Diels.
13、,黄柏（芸香科） Phellodendron chinense Schneid.,黄连（毛莨科） Coptis chinensis Franch.,小檗碱 （berberine）,药源不足的，可从其它植物中寻找代用品,41,含量低的，可通过人工合成的方法获得,阿托品 (astropine) 莨菪碱 (hyoscyamine),42,不符合新药要求的，通过结构修饰或改造获取新药,吗啡 (morphine),哌替啶 (meperidine),43,蒿甲醚片,44,第3节 国内外研究中药及植物药有效成分的概况,中国 日本 欧洲 美国,45,中国（中药）,1. 古代“本草化学”的实践经验和发现阶段 冶
14、金的实践 炼丹与无机合成药物的实践 炼丹术与升华药物的实践发现 汞齐法技术的实践 黑火药的配伍实践 酶解、酸解、碱解及氧化制品的实践 提取分离纯化方法制取纯成分的实践,46,国外学者的评价,我国外藉院士、英国学者李约瑟孜孜不倦研究 中国古代科技史五十余年，在其巨著中国科学技术史中写道： “现代人之所以更为优秀，是因为他们发现了印刷术、黑火药、和磁罗盘，我们把它归功于中国人。要是没有这种贡献，就不可能有我们西方文明的整个发现历程。” “在欧洲十六世纪帕拉尔(Paracelsus, 14931541) 将水银、锑、铋等矿物作药物 (原来公认草药) 的时候， 存在着很大的争议，而中国在那时已使用矿物
15、药有许多世纪。” “ 中国药物化学从11世纪到17世纪处于一个灿烂的时期。”,47,中国（中药）,2. 植物化学的发展阶段 20年代：主要是麻黄碱的研究。 30年代：延胡索、防己、贝母等中药中化学成分的分离。 40年代：主要研究了常山的抗疟有效成分。 50年代以后： 利用丰富药源生产药物：如麻黄素、芦丁等 自给自足药物：如地高辛、长春新碱、阿托品等。 民间草药发掘药物：如鹤草酚、羟基喜树碱等。 特色天然化学药物：如青蒿素、石杉碱甲、川芎嗪等。 改构药物：如抗痫灵、常咯啉、联苯双酯等。 合成药物：如延胡索乙素、山茛菪碱（阿托品）等。,48,日本（汉方药）,单味药：深入研究化学成分及药理作用 复方
16、：210种经典方进行规范化研究 政府出面组织研究班，实行“官、产、学结合”，选择典型的汉方药制剂，从保证稳定的质量要求出发，对生产全过程进行全方位的质量监控研究，总结经验，制定基准。从1960年起到1975年止初步实现了汉方药的规范化和标准化管理。,49,欧洲（植物药）,既尊重传统经验，又不拘泥于传统经验。既注意用现代科学方法研究，又不受美国等西方国家关于“创新药物”只限于纯化合物的概念，提出了植物疗法（Phytotherapy）与药物疗法（Pharmacotherapy）的概念。 如EGb761（银杏叶提取物），金纳多（Ginaton）、达纳康（Tanakan），含24%的黄酮苷和6%的萜内酯（3.1%银杏苦内酯、2.9%白果内酯），银杏叶酸5ppm。含30
