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1、1,第十三章、胶囊剂,第一节、概述 第二节、胶囊剂的制备 第三节、胶囊剂的质量评定与包装,2,第一节、概述,一、胶囊剂的含义与分类 胶囊剂（capsules）： 是指将药物直接分装于硬质空胶囊或具有 弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。,3,分类：硬胶囊剂（hard capsules） 软胶囊剂（soft capsules） 肠溶胶囊（enteri capsules ）,4,图14-1 胶囊剂分类示意图,5,二、胶囊剂的特点,优点： 病人服药顺应性好 掩盖药物不良气息 生物利用度高 提高药物稳定性 可定时，定位释放药物 可弥补其他剂型的不足,6,缺点： 有些药物不适合制成胶囊剂 1、药物的水溶液或
2、乙醇溶液，使胶囊壁溶解 2、易溶性药物，如氯化钠 3、小剂量刺激性药物 4、易风化药物，使胶囊壁变软 5、吸湿性药物，使胶囊壁过分干燥而变脆 不适用于低龄儿童,7,第二节、胶囊剂的制备,一、硬胶囊剂的制备 二、软胶囊剂的制备 三、肠溶胶囊剂的制备,8,硬胶囊剂（hard capsules）,指将一定量药材提取物与药粉或辅料制成均匀的粉末或颗粒充填于空心胶囊中，或将药物直接分装于空心胶囊中制成的剂型。,一、硬胶囊剂的制备,9,（一）空胶囊的制备,10,1、原材料的要求： 主要原料为明胶。 来源： 骨明胶，质地坚硬，性脆，透明度较差 皮肤胶，可塑性，透明度好 水解： A型（酸法水解） pH8.0-
3、9.0 B型（碱法水解） pH4.7-5.0,等电点,11,适当辅料： 甘油、山梨醇、天然胶 （增塑剂） 琼脂、阿拉伯胶：增加凝聚力 食用染色剂：美观，便于识别 氯化钠：含量 0.5% 明胶、增塑剂、水分三者的比例决定了胶囊壳的硬度、柔软性,12,水含量决定囊壳的硬度和脆性,硬胶囊：13-16%,软胶囊：7-9%,硬胶囊剂的增塑剂用量：5%,软胶囊剂的增塑剂用量：20%,增塑剂含量决定囊壳的柔韧性,13,2、空胶囊的制备,干燥室,第十二章 胶囊剂,制法栓模法,冷风,溶胶 蘸胶制坯 干燥 拔壳 截割 整理,14,胶囊壳的规格,8种规格：000/00/0/1/2/3/4/5，常用0/1/2/3,不
4、同规格胶囊壳的填充容积,15,胶囊壳的质量要求,外观、规格、含水量、脆碎度、崩解时限等,含水量要求：12%-15%,溶解要求,25C水 / 15min不溶,36-38C 0.5%HCL 15min完全溶解,16,中药,处理,细粉或颗粒,囊材,制备,胶囊壳,填充,封口,硬胶囊,硬胶囊制备示意图：,17,（二）药物的填充,1、空胶囊的选择 类型选择 普通型 锁口型 规格选择 原则：根据药物剂量所占容积选择最小的型号,18,选择方法： （1）经典法： 由此关系图来 求得 （2）凭经验 （3）试套,19,混匀,目的：克服引起填充困难的因素,20,3、药物填充方法 手工填充法 机器法 填充环境： 温度2
5、5C，相对湿度40%,21,硬胶囊分装器分装原理示意图,22,供给,排列,校准方向,填充,套合,排出,自动胶囊填充操作流程图：,23,药物填充的注意点： 定量药物需多准备几粒的分量。但麻醉、毒性药物 不按此法处理 小剂量的药粉，尤其为麻醉、毒性药物，制成倍散 疏松性小的药物小量填充时，加适当乙醇或液体石 蜡混匀后填充 中药浸膏粉，保持干燥，添加适当辅料后混匀填充 挥发油应先用吸收剂吸收后填充（如碳酸钙）,24,（三）胶囊的封口 目的：防止脱节，漏药（锁口型无需考虑） 材料：明胶液 方法：明胶液温度50C 涂于帽节与体节套合处缝隙 封口后烘干,25,（四）胶囊剂制备过程中容易出现的质量问题 1、
6、装量差异超限 可能原因：囊壳因素、药物因素、填充设备因素 2、吸潮 可通过改进制备工艺，利用玻璃瓶、铝塑包装等方法解决,26,三、软胶囊剂的制备,软胶囊剂（soft capsules）: 系指将一定量的药物、药材提取物加适宜的辅料密封于球形、椭圆形或其他形状的软质囊材中制成的剂型。,27,软胶囊剂的主要特点：可塑性强，弹性大。,增塑剂：干明胶 =0.3 : 1.0 硬度过大 增塑剂：干明胶 =1.8 : 1.0 硬度不足 最适宜重量比： 增塑剂：干明胶 =0.40.6 : 1.0 水：干明胶 = 1.01.6 : 1.0,28,囊材： 主料：胶料（明胶、阿拉伯胶） 增塑剂：甘油、三梨醇、阿拉伯
7、胶等；单独或 混合均匀使用，用量大于20% 。 附加剂：防腐剂 色素 遮光剂 香料,29,（二）软胶囊大小选择 达到治疗量药物的前提下，尽量小,（三）软胶囊内填充物的要求,填充物不能溶解或破坏明胶囊壳,30,1、液体药物和药物液体 适合： 油性：植物油、挥发油等 水性：PEG、吐温-80、丙二醇、异丙醇等,不适合： 药物含水量5%， 低分子量水溶性或挥发性 有机物：乙醇、丙酮、 酸、胺、酯等 pH=4.57.5（强酸性明胶水解，强碱性明胶变性）,31,2、混悬液及乳浊液 适合： 油类介质（w/o，油混悬液） 非油类介质：PEG400、PEG600 不适合： O/W乳剂（乳剂失水被破坏） 粒度：
8、 80目 附加剂：表面活性剂、抗氧剂、助悬剂,32,3、固体药物 固体粉末或颗粒，在软胶囊中应用不多,33,四、软胶囊剂的制法 1、压制法（有缝） 手工压制法（钢板模压制法）,辅料,配制胶液,制胶片,压制软胶囊,90C,34,机械压制法(旋转模压制法)自动旋转轧囊机,35,a 软胶囊（压制法）,b 软胶囊（压制工作部件）,36,2、滴制法 （无缝）,影响因素： 明胶液处方比例； 药液、胶液及冷却液三者密度； 胶液黏度； 胶液、药液及冷却液温度； 干燥温度。,37,二、肠溶胶囊剂的制备 肠溶胶囊剂： 系指硬胶囊或软胶囊是用适宜的肠溶材料制备而成，或用经肠溶材料包衣的颗粒或小丸充填胶囊而制成的胶囊
9、剂。,38,肠溶胶囊剂用途： 防止刺激性药物对胃的刺激 肠道定位给药 类型：软胶囊或硬胶囊 制法： 甲醛浸渍法 肠衣材料包衣法,39,甲醛蒸气,胶囊剂(已封装),甲醛明胶 (失去-NH3+，保留-COO-),甲醛,不溶于胃的酸性环境,可溶于肠的酸性环境,影响因素： 甲醛浓度及接触时间 贮存时间,1、甲醛浸渍法 产品质量不稳定，用得较少,40,2、肠衣材料包衣法,胶囊,7%CAP丙酮液,取出晾干,成品,经人工胃液2小时,不溶解,人工肠液20-30分钟,溶解,浸入,稍加振荡,41,第三节、胶囊剂的质量评定与包装,一、胶囊剂的质量评定 1、外观 2、水分 硬胶囊内容物水分含量9.0% 3、装量差异 硬胶囊及软胶囊内容物装量 4、崩解时限 硬胶囊30min内崩解，软胶囊1h内崩解 肠溶胶囊：胃2h不崩解，肠1h内崩解 5、药物的定性与定量 6、卫生标准,42,二、胶囊剂的包装,包装通常采用：玻璃瓶、塑料瓶、铝塑泡罩式 和窄条式包装。,贮存：除另有规定外，胶囊剂应密封贮存。 环境温度不高于30，湿度应适宜。,43,复习题： 1、哪些药物不能制成胶囊剂？ 2、硬胶囊制备包括哪几个过程？ 3、软胶囊中药物与附加剂填充有哪些要求？,
