第二章　药物的结构与药物作用2019年执业药师《药学专业知识一》课后练习题

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1、第二章药物的结构与药物作用2019年执业药师药学专业知识一课后练习题第二章药物的结构与药物作用B型题【1-2】A.渗透效率B.溶解速率C.胃排空速度D.解离度E.酸碱度生物药剂学分类系统，根据药物溶解性和肠壁渗透性的不同组合，将药物分为四类1.阿替洛尔属于第类，是高水溶性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收取决于2.卡马西平属于第类，是低水溶性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于正确答案A、B答案解析第类是低水溶解性、高渗透性的亲脂性分子药物，其体内吸收取决于溶解速率，如双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康等;第类是高水溶解性、低渗透性的水溶性分子药物，其体内吸收受渗透效率影响，如雷尼替丁、

2、纳多洛尔、阿替洛尔等。【A型题】有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分解离，以解离形式和非解离形式同时存在于体液中，当pH=pKa时，分子型和离子型药物所占比例分别为A.90%和10%B.10%和90%C.50%和50%D.33.3%和66.7%E.66.7%和33.3%正确答案C答案解析pH=pKa时，利用以下公式，分子型比例等于离子型比例。【A型题】关于药物理化性质的说法，错误的是A.酸性药物在酸性溶液中解离度低，易在胃中吸收B.药物的解离度越高，药物在体内的吸收越好C.药物的脂水分配系数lgP用于衡量药物的脂溶性D.由于弱碱性药物的pH值高，所以弱碱性药物在肠道中比在胃中容易吸收E.

3、由于体内不同部位的pH值不同，所以同一药物在体内不同部位的解离程度不同正确答案B答案解析解离度适中比较好。B型题【1-3】A.共价键B.氢键C.离子-偶极和偶极-偶极相互作用D.范德华引力E.电荷转移复合物1.乙酰胆碱与受体的作用，形成的主要键合类型2.烷化剂环磷酰胺与DNA碱基间形成主要键合类型是3.碳酸与碳酸酐酶的结合，形成的主要键合类型是正确答案CAB答案解析共价键键合是一种不可逆的结合形式，例如烷化剂类抗肿瘤药，与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒活性。氢键：最常见，药物和生物大分子作用的最基本键合形式，如碳酸和碳酸酐酶的结合位点。离子-偶极和偶极-偶极相互作用：通常见于羰基

4、类化合物，如乙酰胆碱和受体的作用。B型题【4-6】A.羟基B.硫醚C.羧酸D.卤素E.酰胺4.可氧化成亚砜或砜，使极性增加的官能团是5.有较强吸电子性，可增强脂溶性及作用时间的官能团是6.可与醇类成酯，使脂溶性变大，利于吸收的官能团是正确答案BDC答案解析硫醚类可氧化成亚砜或砜，极性增加。卤素是强吸电子基，脂溶性增加。羧酸可与醇类成酯，使脂溶性变大，利于吸收【A型题】羧酸类药物成酯后，其化学性质变化是A.脂溶性增大，易离子化B.脂溶性增大，不易通过生物膜C.脂溶性增大，刺激性增大D.脂溶性增大，易吸收E.脂溶性增大，与碱性药物作用强正确答案D答案解析成酯后脂溶性增大，容易吸收，容易通过细胞膜。

5、A.O-脱烷基B.N-脱烷基化C.N-氧化D.C-环氧化E.S-氧化正确答案B答案解析根据上图，N原子上脱了两次烷基，因此选B。不属于葡萄糖醛酸结合反应的类型是A.O-葡萄糖醛苷化B.C-葡萄糖醛苷化C.N-葡萄糖醛苷化D.S-葡萄糖醛苷化E.P-葡萄糖醛苷化正确答案E答案解析与葡萄糖醛酸的结合反应：O-、N-、S-和C-四种类型。【X型题】通过结合代谢使药物失去活性并产生水溶性代谢物的有A.与葡萄糖醛酸结合B.与硫酸结合C.甲基化结合D.乙酰化结合E.与氨基酸结合正确答案ABE答案解析结合代谢，产生水溶性代谢物就是第相生物转化中的“四大”，即：1.与葡萄糖醛酸的结合反应。2.与硫酸的结合反应。3.与氨基酸的结合反应。4.与谷胱甘肽的结合反应。