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1、第二十七章 组胺受体阻断药,:第一节 组胺受体阻断药的分类 :第二节 H1受体阻断药 :第三节 H2受体阻断药,1,第一节 组胺受体阻断药的分类,2,组胺（histamine）是广泛存在人体的自身活性物质。体内由组胺酸脱羧形成。新合成的组胺立即与肝素和蛋白质结合，以无活性的形式储存于肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中。 其中以肺、皮肤粘膜、支气管粘膜、胃粘膜和胃壁细胞含量较高。 当遇到炎症等情况时，肥大细胞脱颗粒同时释放组胺，后者与组胺受体结合产生相应的病理生理学反应。,3,组胺受体分类及激动后的大致效应： H1受体毛细血管（扩张）、支气管（收缩）、心脏（收缩）、中枢（觉醒） H2受体胃酸（分泌增
2、加） H3受体负性肌力、负反馈（突触前膜）,组胺受体阻断药分类： H1受体阻断药苯海拉明、异丙嗪、扑尔敏、 阿司咪唑（息斯敏）等 H2受体阻断药西咪替丁、雷尼替丁等 H3受体阻断药硫丙米胺,4,组胺的三重反应（三联反应）： 皮下注射0.1%的组胺溶液0.1ml毛细血管扩张（红斑）毛细血管通透性增高（肿块）轴索反应使小动脉舒张（红晕）,组胺的三重反应（三联反应）的意义： 对于局部神经受损者（如麻风病患者），皮下注射组胺不产生该反应,5,第二节 H1受体阻断药,第一代（乙基胺类）：拮抗不阻断释放；因 易通过血脑屏障阻断H1受体，产生镇静 催眠作用。 代表药物有：苯海拉明（苯那君）、异丙嗪（非那根）
3、、氯苯那敏（扑尔敏）、苯茚胺等 第二代（非乙基胺类）：拮抗并阻断释放 代表药物有：阿司咪唑（息斯敏） 本类药具有肝药酶诱导作用。,6,【药理作用】,外周阻断H1受体：拮抗组胺引起的胃肠道、支气管和子宫平滑肌的痉挛性收缩；减轻组胺引起的血管扩张、毛细血管通透性增加、局部水肿等症状。对H2受体无阻断。,中枢作用（第一代）：镇静催眠。以异丙嗪、苯海拉明作用最强，氯苯那敏较弱。苯茚胺偶可引起轻度中枢兴奋。,抗胆碱作用：中枢抗胆碱表现为镇静镇吐（与抑制延髓化学催吐感受区有关）。中有抗晕动病的功效。,微弱的受体阻断和局麻作用。,7,【临床应用】,变态反应性疾病：组胺释放所致的荨麻疹、鼻炎等。,晕动病和呕吐
4、,镇静催眠作用：异丙嗪、苯海拉明可用于治疗失眠。,【不良反应】 头晕、嗜睡、乏力、视物模糊、便秘等。,8,息斯敏（阿司咪唑片） 【主要成分】 阿司咪唑 【图示产品生产厂家】 西安杨森制药有限公司 【市场参考价】 3mg/30片/17.5元,药物示例,9,第三节 H2受体阻断药,【药理作用】,竞争性拮抗H2受体，抑制组胺及其他原因引起的胃酸分泌。其中，法莫替丁作用最强。,10,【临床应用】,消化性溃疡。,卓-艾（Zollinger-Ellison）综合征,反流性食管炎等。,【不良反应】,雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁长期使用耐受良好。 西咪替丁副作用较多。因其可与雄性激素受体结合妨碍其作用，故长期使用可致男性乳房发育及阳痿；肝药酶抑制药。,11,药物示例,12,泰胃美 【主要成分】 西咪替丁 【图示产品生产厂家】 中美天津史克制药有限公司 【市场参考价】 0.8g/10片/38.8元,13,常见感冒药,白加黑（日片） 白加黑（夜片） 扑热息痛325mg 扑热息痛 325mg 盐酸伪麻黄碱 30mg 盐酸伪麻黄碱 30mg 氢溴酸右美沙芬15mg 氢溴酸右美沙芬 15mg 盐酸苯海拉明 25mg 东盛科技启东盖天力制药股份有限公司,14,常见感冒药,扑感敏氨基比林0.1g，对乙酰氨基酚0.126g，咖啡因30mg，马来酸氯苯那敏2mg。 福建德胜药业有限公司 厦门建发制药有限公司,
