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1、药理学总论绪言 General Principles,（ ）,教学基本要求,掌握：掌握药物及药理学的概念，药理学的研究内容。 熟悉：药理学的性质与任务。 了解：药理学的实验方法；药物与药理学的发展史。,一、药理学的性质与任务,药物（drug） 是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学（pharmacology） 是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。 包括药物效应动力学（pharmacodynamics）和药物代谢动力学（pharmacokinetics）。,概念,药物,机体,药物代谢动力学（pharmacokinetics）,药物
2、效应动力学（pharmacodynamics）,药理作用,作用机制,吸收、分布、代谢、排泄,药物代谢动力学在药理学研究中的应用,药物产生药理效应,必须分布到靶部位,维持一定的浓度,并与作用部位产生受体-药物相互作用,产生一定的效应。通过PK-PD研究可以探索药物的作用机制,机体内外环境因素对药物体内过程的影响,评价新药或新制剂开发研究的前景,也有利于研究药物治疗的个体差异。,药理作用强度多与作用部位的药物浓度有关,与血药浓度的关系比剂量关系更密切; 不同个体要达到相同血药浓度所需剂量有很大差异; 正常动物对某种药物和受体部位之间的个体差异很小,血药浓度相同,在不同动物出现的作用亦相似。,速尿利
3、尿作用强度与血药浓度、尿流量和Na+排出量存在着良好的线性关系。 水杨酸的血药浓度在50100 mg/L出现镇痛作用;大于250mg/L则有抗风湿作用;在350400 mg/L具有抗炎作用;达到500 mg/L则出现毒性;当达到16001800mg/L则引起中毒死亡。 因此，药物治疗的关键就在于使用部位药物浓度维持在最低有效浓度以上和最低中毒浓度以下。 如果没有药代的参与,得出的结论与疗效或不良反应的发生有时不一致,甚至会错误地指导临床用药。,一、药理学的性质与任务,性质,桥梁学科,基础医学,临床医学,医学,药学,药理学的学科任务： （1）阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳
4、疗效、防治不良反应提供理论依据； （2）研究开发新药，发现药物新用途； （3）为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。,药理学实验方法,整体,离体,实验药理学,实验治疗学,临床药理学,健康动物、正常组织器官：药物作用、作用机制、药动学,病理模型动物及组织器官：药物作用、作用机制,健康志愿者、患者：药效学、药动学、不良反应、临床评价,实验方法,发展史,药物的发现 食物 中毒 寻找解毒物 药理学的建立 19世纪初 化学、实验生理学 实验药理学整体动物研究方法 19世纪20年代 器官药理学 1878年J Langley提出受体概念（阿托品、毛果芸香碱对猫唾液分泌的拮抗） 突出成就：从植物中分离得到有效成分 20世纪 人工合成化合物 改造天然有效成分的分子结构 20世纪 3050年代 研制开发出现在常用的药物,宏观-微观-宏观 系统、器官-分子水平-系统、器官 单克隆技术、基因重组技术及基因敲除技术；生物基因靶向治疗技术；定点给药技术。,（ ）,三、新药开发与研究,新药： 是指未曾在中国境内上市销售的药品。已上市药品改变剂型、改变给药途径、增加新适应证亦属新药范围。 新药研究过程： 临床前研究 临床研究 上市后药物监测,如何学好、掌握药理学？,学海无涯苦作舟 “三遍”法则 一遍：精读（课前预习、课后复习） 二遍：通读（归纳总结） 三遍：复读（巩固）,（ ）,
