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1、解热镇痛抗炎药,邵阳医专药理教研室 万佑湘,教学目标,1. 掌握解热镇痛抗炎药的共性，共同作用原理。 2. 掌握阿司匹林的药理作用与剂量关系、临床应用和不良反应。 3. 熟悉对乙酰氨基酚、吲哚美辛和布洛芬的作用、应用和不良反应。 4. 了解美洛昔康、尼美舒利的特点。,.,解热镇痛抗炎药是一类具有解热、镇痛，而且大多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。 解热镇痛抗炎药的基本作用： 一.解热作用 【解热原理】,解热镇痛抗炎药的基本作用,感染源、细菌内毒素等外热源 机体 内热源（ 细胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等 ） （） 中枢PG合成增加 解热镇痛药 体温调节中枢 体温增高（发热）,.,【解热特
2、点】 降发热者体温,对正常人体温无影响. 作用散热过程,对产热无影响.,解热镇痛抗炎药的基本作用,.,【特点】 镇痛作用弱而窄,仅对慢性钝痛有效 对创伤剧痛和内脏平滑肌绞痛无效. 无成瘾性、欣快感及抑制呼吸. 镇痛作用部位主要在外周. 【机理】抑制炎症部位的PG合成,二.镇痛作用,.,组织损伤、炎症或过敏 化学物质的生成和释放 (-) 组织胺、缓激肽 PG 解热镇痛药 刺激 痛觉增敏 刺激 感觉神经末梢 疼痛,.,除对乙酰氨基酚外,都具有抗炎抗风湿作用,可用于风湿关节炎和类风湿关节炎等的治疗. 【机理】抑制PG的合成.,三.抗炎抗风湿作用,.,解热镇痛药 非特异性致炎物质和抗原 （-） 协同作
3、用 PG合成增加 组织胺、缓激肽、5-HT等释放 扩张血管、毛细血管通透性增加 扩张血管、毛细血管通透性增加 痛觉增敏 致炎致痛 炎症 （红斑、水肿、疼痛）,.,一水杨酸类 阿司匹林(aspirin,乙酰水杨酸) 【体内过程】 1.阿司匹林口服后小部分在胃吸收，大部分在小肠吸收，小时达峰浓度。 2.阿司匹林血浆浓度甚低，吸收后水解为水杨酸,水杨酸血浆蛋白结合率80-90%。,常用解热镇痛抗炎药,.,3.水杨酸盐主要经过肝药酶代谢。 4.水杨酸的排泄，受尿液pH的影响，服用碳酸氢钠促进排泄。,.,【作用和临床应用】 1.解热镇痛及抗风湿作用 2.小剂量抑制血栓形成 机理:抑制PG合成酶,使TXA
4、2合成. 用途:防治血栓性疾病. 3其他: 降低胆管内p值，用于治疗胆道蛔虫病 促进尿酸排泄，用于治疗痛风,.,【不良反应】 1.胃肠道反应 恶心、呕吐 对胃黏膜的直接刺激作用; 较大剂量能兴奋延髓催吐化学感受区。 胃溃疡、胃（无痛性）出血 因抑制PG合成酶，使，PG对胃粘膜的保护作用。 溃疡病禁用。,.,凝血障碍：小剂量抑制血小板聚集，大剂量抑制肝脏合成凝血酶原用 Vit K预防 3过敏反应: 荨麻疹和血管神经性水肿，罕见“阿司匹林哮喘”。,.,4水杨酸反应 过量（5g/d)可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视、听力减退，严重者可出现过度呼吸、酸碱平衡失调，甚至精神错乱。 立即停药，并对症
5、治疗，输氧、给维生素K、静滴碳酸氢钠，促进水杨酸排泄。,5. 瑞夷综合征：严重肝损害和脑病。罕见（患病毒感染性发热的儿童和青少年）。,.,对乙酰氨基酚(Acetaminophen) 抑制中枢PG合成的强度与阿司匹林相似,产生解热镇痛作用,但抑制外周PG合成的作用很弱,故解热作用强，镇痛作用弱，几乎无抗风湿作用. 治疗量不良反应少.但大剂量长期应用可致严重的肝、肾损害,二苯胺类,.,保太松（phenylbutazone） 羟基保太松（oxyphenbutazone） 【药理作用及临床应用】 保泰松抗炎抗风湿作用强而解热镇痛作用较弱，临床主要用于风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎（但不是首选药物
6、）。 较大剂量可促进尿酸排泄，用于急性痛风.,三吡唑酮类,.,【不良反应】较多 1.胃肠反应 2.水钠潴留 3.过敏反应 4.肝肾损害 5.甲状腺肿大及粘液性水肿,.,吲哚美辛(Indomethacin) 【作用和临床应用】 抗炎作用较阿司匹林强1040倍,解热镇痛作用与阿司匹林相似,但不良反应多且严重,一般不用于解热镇痛. 用于急性风湿性和类风湿关节炎的治疗,也用于癌性发热等.,四其它有机酸类,.,【不良反应】多且严重 胃肠道：厌食、恶心、腹痛、诱发溃疡 中枢神经系统:：眩晕、额痛、精神失常 血液系统：中性粒细胞和血小板,再障. 4过敏反应: 皮疹，哮喘等 肝损害：黄疸，转氨酶升高。,四其它有机酸类,.,布洛芬(ibuprofen) 解热,镇痛,抗炎抗风湿作用与阿司匹林相似,胃肠反应轻,病人易耐受.,四其它有机酸类,思考题,1.氯丙嗪降低体温作用与解热镇痛药的解热作用有什么不同？ 2.试述阿司匹林的主要作用，临床用途及不良反应。,谢谢!,
