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1、第六节 解热镇痛抗炎药,解热镇痛抗炎药，简称解热镇痛药，是一类具有解热、镇痛作用，大多数（对乙酰氨基酚除外）还具有抗炎抗风湿作用的药物。本类药物具有共同的作用机制，即抑制前列腺素合成酶（环氧酶 COX），使体内前列腺素（PG）的生物合成减少。,1. 掌握解热镇痛抗炎药的共同作用和作用机制 2. 掌握阿司匹林的作用、用途和不良反应 3. 了解其他常用药的特点,学习目标,一、药物分类,（一）非选择性环氧酶抑制药 按化学结构不同可分为四类： 1、水杨酸类：阿司匹林等 2、苯胺类：对乙酰氨基酚等 3、吡唑酮类：羟基保泰松等 4、其他有机酸类：吲哚美辛、布洛芬、 双氯芬酸等 （二）选择性环氧酶-2抑制药
2、 塞来昔康、罗非昔布、尼美舒利等,二、解热镇痛抗炎药的共同作用及作用机制,前列腺素（PG） 生物合成,抑制,前列腺素合成酶 （环氧酶 COX）,减 少,不良反应,抑制环氧酶-2,治疗作用,抑制环氧酶-1,产生,产生,（一）解热作用,作用机制：抑制体温调节中枢PG合成酶 降温特点：能使发热病人体温下降或恢复正常， 但对正常人体温几无影响。,阿司匹林与氯丙嗪对体温作用的比较,磷脂 不饱和脂肪酸 PG 温度调节细胞,发热,细菌 毒素,中性 粒细胞,内热原,解热镇药痛,PG合成酶,抑制,体温降低,下丘脑体温调节中枢,解热作用机制演示,（二）镇痛作用,作用机制：抑制外周炎症部位PG合成酶 作用特点：对慢
3、性、中度钝痛效果好， 对创伤性剧痛及内脏绞痛无效,阿司匹林与哌替啶镇痛特点比较表,局部产生和释放,解热镇痛药,组织损伤或发炎,致痛化学物质 （PG等）,疼痛,抑制,PG合成,减 轻 或 消 失,镇痛作用机制演示,（三）抗炎抗风湿作用,特点：只缓解症状，不能根治,免疫反应,致炎化学物质 （PG等）,局部产生和释放,红肿热痛,解热镇痛药,抑制,PG合成,炎 症 缓 解,抗炎抗风湿作用机制演示,【作用和用途】 1.解热镇痛及抗炎抗风湿作用 ： 1）有较强的解热作用，常与其他解热镇痛药组成复方制剂，用于感冒发热。,三、常见解热镇痛抗炎药,阿司匹林（aspirin）,2）较强的镇痛作用，用于头痛、牙痛、
4、神经痛、肌肉痛、痛经等慢性钝痛,3）大剂量（每日34g）有较强的抗炎抗风湿作用。 适用于急性风湿热和类风湿性关节炎。也可用于急性 风湿热的鉴别诊断。阿司匹林目前仍为风湿性和类风 湿性关节炎对症治疗的首选药。,风湿性和类风湿性关节炎,2. 抑制血栓形成,小剂量：阿司匹林即能抑制PG合成酶（环氧酶），显著 减少血小板中TXA2的生成而防止血小板聚集 及血栓形成。 大剂量：阿司匹林能抑制血管壁中PG合成酶，减少PGI2 合成，PGI2是TXA2的生理对抗剂，其合成减少 可能促进血栓形成。,临床用途：小剂量阿司匹林用于防止血栓形成， 以预防心肌梗死和脑血栓形成。,【不良反应及注意事项】,1、胃肠道反应
5、 1）饭后服药 2）同服抗酸药 3）用肠溶制剂 2、凝血障碍 1）维生素可以预防。 2）用药期间应注意查血。 3）严重肝病、维生素缺乏症、产妇和孕妇禁用。 4）如需手术者，术前1周应停用阿司匹林。,3、过敏反应： 荨麻疹、血管神经性水肿、 “阿司匹林哮喘”。 1）用药前询问用药过敏史 2）有过敏性疾病病人禁用阿司匹林。 3）出现“阿司匹林哮喘”，应立即停药，并应用糖皮 质激素和抗组胺药治疗。 4、水杨酸反应 1）立即停药 2）静注碳酸氢钠溶液以碱化尿液，加速药物排泄 3）给予对症治疗。 5、瑞夷综合征 病毒感染患儿不宜用阿司匹林，可用对乙酰氨基酚代替。,其他解热镇痛抗炎药比较表,三、解热镇痛抗
6、炎药的使用原则,1发热是机体的一种防御反应，同时热型也是诊断疾病 的重要依据，故对一般发热病人可不急于使用解热药。在体温过高时则有必要应用，以防高热引起并发症。连续用药3天仍不退热者，应进一步寻找病因。此外，解热仅为对症治疗，应注意配合病因治疗。 2严格按医嘱用药，小儿、老人和体弱者尤应注意。剂量过大可致大量出汗、体液丧失过多易引起虚脱，要告诫病人多饮水。解热时疗程不宜超过一周。 3. 用于镇痛时宜小量多次给药，服用5日仍不见症状缓解或消失，不应加大剂量，而应进一步查找致痛原因。 4、有过敏史者，不宜再用同类其他解热镇痛药，本类药物中大多数之间有交叉过敏反应。,四、解热镇痛抗炎药的复方制剂,解
7、热镇痛抗炎药常与同类药物、咖啡因（可收缩脑小动脉，增强解热镇痛药治疗头痛的作用）、巴比妥类（对抗咖啡因引起的失眠）、抗组胺药（苯海拉明，以收缩鼻黏膜血管，缓解鼻塞流涕）等配伍制成复方制剂，以提高疗效和减少不良反应。,常用制剂,解热镇痛抗炎药的复方制剂表,前列腺素（PG） 生物合成,抑制,前列腺素合成酶 （环氧酶 COX）,减 少,1 解热作用 2 镇痛作用 3 抗炎抗风湿作用,归纳总结,阿司匹林的作用、用途和不良反应,一、填空题 1、阿司匹林的不良反应有、 、和。 2、解热镇痛抗炎药作用机制是抑制 ， 使体内 合成减少。,胃肠道反应,瑞夷综合征,凝血障碍,过敏反应,水杨酸反应,PG,PG合成酶
8、(COX),目标检测,二、单项选择题,1.下列哪些药物几乎无抗炎作用（ ） A 阿司匹林 B 吲哚美辛 C 吲哚美辛 D 对乙酰氨基酚 E 布洛芬 2.阿司匹林的解热作用机制是（ ） A 直接抑制体温调节中枢 B 刺激下丘脑PG合成和释放 C 抑制下丘脑PG合成和释放 D 抑制外周PG合成 E 促进外周PG合成 3.阿司匹林的镇痛作用原理是（ ） A 直接抑制感觉神经末稍 B 促进外周PG的合成 C 抑制外周PG的合成 D 抑制痛觉中枢 E 激活中枢的阿片受体,D,C,C,4.解热镇痛药的解热特点是（ ） A 使发热病人的体温降至正常水平以下 B 使正常人体温度降至正常水平降水以下 C 配合物
9、理降温，使体温降至正常水平以下 D 使发热病人的体温降至正常水平 E 对细菌感染所致的发热效果最好 5.阿司匹林不宜用于（ ） A 预防血栓形成 B 治疗风湿热 C 治疗类风湿性关节炎 D 治疗胃肠绞痛 E 治疗慢性钝痛,D,D,6.阿司匹林抑制血栓形成的机制是（ ） A 直接抑制血小板凝集 B 激活纤溶酶，迅速溶解血栓 C 对抗维生素K，抑制凝血因子的形成 D 抑制前列腺素合成酶（COX），减少TXA2生成 E 以上皆否 7.发热伴溃疡患者宜选用的解热镇痛药物是（ ） A 吲哚美辛 B 阿司匹林 C 双氯芬酸 D 布洛芬 E 对乙酰氨基酚 8.类风湿性关节炎的首选药是（ ） A 扑热息痛 B 阿司匹林 C 吲哚美辛 D 布洛芬 E 双氯芬酸,D,E,B,三、简答题,1解热镇痛药的镇痛作用与镇痛药有何不同？ 2阿司匹林防治血栓形成为什么必须用小剂量 而不用大剂量？ 3试述阿司匹林的作用、临床应用、不良反应 及防治措施。,谢 谢！,
