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1、4/19/2019,1,第二十六章,血液及造血器官药物,4/19/2019,2,血液及造血系统药物, 概 述： 凝血过程和纤溶过程,4/19/2019,3,内源系统 a a a PF3 Ca2+ a 凝血酶原 a+a PF3 Ca2+ 纤维蛋白原 Ca2+ PF3 凝血酶 Ca2+ 外源系统 +a 纤维蛋白 纤维蛋 组织损伤（组织凝血活酶） （血液凝固） 白降解 产物 纤溶,纤溶酶,纤 溶 酶 原,组织活化素 血液活化素,4/19/2019,4, 血液系统常见症状的治疗药物： 抗凝血药 纤维蛋白溶解药与纤维蛋白溶解抑制药 抗血小板药 促凝血药 抗贫血药及造血细胞生长因子 血容量扩充药,4/19
2、/2019,5,第四节：促凝血药（止血药） 促进凝血因子生成的止血药维生素K 抑制纤维蛋白溶解的止血药氨甲苯酸 凝血因子制剂凝血酶原复合物,氨甲环酸,4/19/2019,6,一、促进凝血因子生成的止血药 （影响凝血过程止血药） 维生素K （VitaminK） （ K1、K2、K3、K4 ）,4/19/2019,7,维生素K（Vitamin K） 来源及性质 K1 K2 需胆汁协助吸收 人工合成K3、K4水溶性 不需胆汁即可直接吸收,天然维生素,属脂溶性,药理作用 参与一些凝血因子的合成和活化,、前体蛋白,肝脏,VitaminK,氨基酸,羧化酶,肝脏合成凝血因子与维生素的关系示意图, a 、 a
3、 、 a 、 a 抗凝血蛋白C和S,Vitamin K,4/19/2019,9,临床应用 主要用于： 防治VitK缺乏所引起的出血 （1）VitK吸收障碍； （2）VitK合成障碍； （3）久用维生素K拮抗剂,肝硬化及晚期肝癌患者无止血效果 ,4/19/2019,10,二、凝血因子制剂： 凝血酶、凝血酶原复合物,三、抗纤维蛋白溶解的止血药 （影响纤溶过程的止血药）,氨甲苯酸（PAMBA） （aminomethylbenzoic acid） 氨甲环酸（AMCHA） （tranexamic acid）,4/19/2019,11, 机 理 对抗纤溶酶原激活因子 大剂量可直接对抗纤溶酶,用 途 纤溶酶
4、活性亢进引起的出血 （产后、肝、肺、前列腺、甲状腺术后） 链激酶和尿激酶过量引起的出血,4/19/2019,12,小 结 本节介绍了不同作用机制的促凝血药 维生素K 主要是在肝脏参与某些凝血因子合成、活化 氨甲环酸等 抗纤维蛋白的溶解 促凝血药临床用于治疗出血性疾病。,4/19/2019,13,一、体内外抗凝血药： 肝素、低分子量肝素、依诺肝素 二、体内抗凝血药： 香豆素类（双香豆素、华法林、醋硝香豆素 ） 三、用于体外抗凝血药： 枸橼酸钠 四、凝血酶抑制剂: 水蛭素 阿加曲班,第一节：抗凝血药 (anticoagulants),4/19/2019,14,一、体内、体外抗凝药： 肝 素 （ep
5、arin） 来源及化学 带有大量阴电荷而呈强酸性 （大分子化合物）,4/19/2019,15,1.抗凝作用 2. 降血脂作用 3.抗炎作用、,药理作用,4/19/2019,16,抗凝作用特点 1、只能静脉给药，抗凝作用快、强、短 2、分子量大小不同；高分子肝素抗凝作用强于低分子 3、在体内、外都有抗凝作用。 4、抗凝作用原理： 强化或激活抗凝血酶（AT- ） （、的抑制剂）,4/19/2019,17,临床应用 1、防治血栓栓塞性疾病 2、DIC(早期) 3、防治心肌梗死、脑梗死，用于心血管手术 4、体外抗凝： 不良反应及注意事项 过量自发性出血 缓慢静注带有阳电荷的鱼精蛋白急救,（1mg鱼精蛋
6、白可中和100U肝素）,低分子量肝素（ LMWH）,【抗凝特点】 较少影响凝血酶，也较少发生血小板减少。用于深部静脉血栓、肺栓塞的预防和治疗。 目前临床常用的LMWH制剂有： 依诺肝素，替地肝素，弗希肝素， 洛吉肝素，洛莫肝素等。,选择性抑制 Xa 活性,4/19/2019,19,二、体内抗凝血药 香豆素类（Coumarin) 华法林（warfarin，苄丙酮香豆素） 双香豆素（dicoumarol） 醋硝香豆素（acenocoumarol，新抗凝） 口服有效，故又称口服抗凝血药。,4/19/2019,20,香豆素类 抗凝作用特点 1、口服有效，药物相互作用机会大。 （与血浆蛋白结合率高药合用
7、，肝药酶代谢） 2、抗凝作用原理： 竞争性对抗VitK的作用。 3、只在体内有抗凝作用，体外无效。 4、抗凝作用缓慢、持久。,4/19/2019,21,临床应用 1、防治血栓栓塞性疾病 2、预防术后血栓形成 优点：可口服，作用持久。 缺点：作用产生慢，剂量难控制。 不良反应及注意事项 1、自发性出血大量VitK对抗 2、致畸：,4/19/2019,22,药理相互作用 下列因素可增强作用 1、Vitk缺乏 2、合用阿斯匹林或广谱抗生素 3、药酶抑制剂： 氯霉素、西米替丁 减弱作用： 肝药酶诱导药 巴比妥类、苯妥英钠,4/19/2019,23,三、体外抗凝药 枸 橼 酸 钠（sodium citr
8、ate） 机理及应用 枸橼酸钠的酸根 + Ca2+络合物 血Ca2+浓度阻断凝血过程 抗凝作用。 仅用于体外血液保存。 （每100ml全血中加入输血用 2.5%枸橼酸钠注射液10ml）,4/19/2019,24,不良反应及注意事项 大量输血（1000ml） 输血速度过快 （静注氯化钙或葡萄糖酸钙解救）,血钙降低,4/19/2019,25,四、凝血酶抑制剂,水蛭素 Hirudin 凝血酶抑制剂 抑制凝血酶的蛋白水解功能， 抑制血小板聚集和分泌。 是迄今为止最强的凝血酶特异性抑制药。,4/19/2019,26,小 结 本节介绍了不同作用机制的抗凝血药 肝素增强抗凝血酶的作用 体内体外均有效 自发性
9、出鱼精蛋白 香豆素类拮抗维生素K的口服抗凝血药 作用缓慢而持久， 仅在体内有效； 自发性出血维K对抗 枸橼酸钠为体外抗凝血药,4/19/2019,27,第二节 纤维蛋白溶解药,+,+,+,+,+,+,+,+,纤维蛋白,纤维蛋白原,纤维蛋白降解产物,纤溶酶,纤溶酶原,链激酶,尿激酶,t-PA,Ka,阿尼普酶,凝血酶,纤维蛋白降解产物,纤溶系统功能,（纤维蛋白）,纤溶酶作用,清除血管内血凝块,溶解,4/19/2019,28,链激酶 和 尿激酶,临床应用 主要用于治疗血栓栓塞性疾病。 不良反应 . 易引起出血。严重出血可注射氨甲苯酸 对抗. .链激酶 具有抗原性,4/19/2019,29,第五节：抗
10、贫血药 agents used in anemias, 贫 血： 循环血液中红细胞数和血红 蛋白量低于正常。 RBC Hb 成年男性 （4.05.5)10 12/L 120-160g/L 成年女性 (3.55.0)10 12/L 110-150g/L 新生儿 (6.07.0)10 12/L 170-200g/L,4/19/2019,30, 贫血分类： 缺铁性贫血 铁制剂 巨幼红细胞性贫血 叶酸 恶性贫血维生素B12 叶酸 再生障碍性贫血,4/19/2019,31,一、铁制剂缺铁性贫血 正常成人：3 - 4.5g 成人男性：约1mg/天 女性平均：约1.5mg/天,4/19/2019,32,临床
11、常用药物： 口服剂： 硫酸亚铁(ferrous sulfate)、 枸橼酸铁铵(ferric ammonium citrate)、富马酸亚铁(ferrous fumarate) 注射剂： 右旋糖酐铁(iron dextran) 山梨醇铁(iron sorbitex),4/19/2019,33,体内过程,铁的吸收： Fe2+十二指肠及空肠上段吸收 影响铁吸收的因素： 促进吸收： 胃酸、维C、果糖、半胱氨酸等 减弱吸收： 胃酸缺乏、服用抗酸药、高钙、 高磷酸盐食物、含鞣酸植物 四环素相互影响吸收,4/19/2019,34,药理作用及临床应用,应 用治疗缺铁性贫血 吸收障碍 萎缩性胃炎、慢性腹泻等
12、需要增加 妊娠期、哺乳期、儿童生长期 失铁过多 消化性溃疡、痔疮、月经过多、钩虫病等,（小细胞低色素性贫血）,4/19/2019,35,不良反应及用药注意事项 1、胃肠道反应饭后服药 2、急性中毒去铁胺（特殊解毒剂） 小儿误服1g以上（2g以上死亡）,4/19/2019,36,二、叶 酸,药理作用与临床应用 叶酸四氢叶酸 应 用： 各种原因引起的巨幼红细胞性贫血 与维生素B12合用效果更好 。,二氢叶酸还原酶,甲酰四 氢叶酸,4/19/2019,37,三、维生素B12,药理作用 1、促进叶酸循环再利用： 2、维持有髓鞘神经纤维功能： 临床应用 恶性贫血及其它巨幼红细胞性贫血 某些神经系统疾病的
13、辅助治疗。,“内因子”,叶酸与维生素12抗贫血作用比较,4/19/2019,39,小 结,对贫血的治疗主要是消除病因， 用抗贫血药只是补充疗法。 铁制剂治疗缺铁性贫血 叶 酸各种巨幼红细胞性贫血 维生素B12恶性贫血及 巨幼红细胞性贫血,40,课 堂 测 试 题,1、简述普萘洛尔的降压原理。 2、为什么ASP抗血栓形成用小剂量才能达到目的？ 姓名、学号 应收、实收、缺席（姓名、学号）,41,谢谢大家,再见,4/19/2019,42,思 考 题,1、常用抗凝血药的抗凝特点、作用机理及过量引 起自发性出血用什么药物抢救。 2、贫血的主要类型及治疗药物。 3、影响铁吸收的因素有哪些？,43,学习要点,掌握促凝血药、抗凝血药的药理作用、临床应用和主要不良反应及解救。 掌握抗贫血药的药理作用及应用。,4/19/2019,44,5-甲基四氢叶酸 四氢叶酸,甲硫氨酸 同型半胱氨酸,维生素B12 甲基维生素B12,返回,
