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1、第三十九章 -内酰胺类抗生素 （-lactam antibiotics）,讲授内容,一、青霉素类抗生素 二、头孢菌素类抗生素,1.窄谱 iv青霉素G、po青霉素V 2.耐酶：iv氯唑西林po苯唑西林 3.广谱：iv氨苄西林、 po阿莫西林 4.抗铜绿假单孢菌广谱 iv羧苄西林 5.抗G(-)杆菌：iv美西林 po匹美西林,内酰胺类抗生素分类,作用机制,1.作用于细菌细胞膜上青霉素结合蛋白(PBPs)，阻碍细菌细胞壁合成，使菌体失去屏障而膨胀裂解 2.触发细菌自溶酶活性,耐药机制,1. 产生水解酶（ -内酰胺酶 ） 2. 与药物结合 牵制机制 3. 改变PBPs结构 4. 改变菌膜通透性 5.
2、增加药物外排 6. 缺乏自溶酶,【化学结构】,头孢类：7-氨基头孢烷酸（7-ACA）,青霉素类： 6-氨基青霉烷酸 6-APA,-内酰胺环,-内酰胺环,1928年弗莱明第一次看到生长有青霉菌的培养皿,青霉素G（ benzylpenicillin ， 苄青霉素） 钠盐或钾盐 溶于水不稳定、不耐热,一、天然青霉素,体内过程,不宜口服、宜肌注、t1/2为0.5-1h 延长作用时间： 普鲁卡因青霉素 维持24h 苄星青霉素 维持15d 仅用于轻症或预防感染,抗菌作用,1.G+球菌: 溶血性链球菌、肺炎球菌、 不耐酶金葡菌、表皮葡萄球菌 2.G+杆菌: 白喉杆菌、炭疽杆菌、 破伤风杆菌、芽胞杆菌 3.G
3、-球菌: 脑膜炎双球菌、淋球菌 4.G-杆菌: 少数（流感 百日咳杆菌） 5.螺旋体：梅毒、放线杆菌,临床应用,敏感G/ G-球菌、 G杆菌、螺旋体感染首选 1. 溶血性链球菌：咽炎、猩红热、败血症等 肺炎球菌：大叶性肺炎、中耳炎 草绿色链球菌：心内膜炎 脑膜炎球菌：脑膜炎 螺旋体：梅毒、钩端螺旋体病、回归热 2. G杆菌：破伤风、白喉、炭疽,不良反应,过敏反应,防治： 1.询问过敏史 2.避免局部用药 3.避免饥饿时注射 4.初次使用、用药间隔1天以上或换批号必须做皮试 5.药液现用现配且用药后观察30min 6.用肾上腺素抢救，必要时加糖皮质激素、氨茶碱和抗组胺药,过敏性休克症状： 呼吸困
4、难、 循环衰竭、 中枢抑制,1.口服青霉素,（耐酸）不耐酶类 青霉素V 抗菌作用 抗菌谱=青霉素 优点：耐酸，口服吸收好 临床应用：G(+)球菌引起的轻度感染及预防 口服青霉素类的过敏反应不能忽视,抗菌谱青霉素G, 抗菌活性青霉素G 优点：耐酸、耐酶注射 用于耐青霉素的金葡菌感染。 苯唑西林（oxacillin） 氯唑西林 （cloxacillin ） 双氯西林（dicloxacillin） 氟氯西林（flucloxacillin）,2.耐酶青霉素,对G杆菌作用较强，对球菌、G杆菌、螺旋体作用弱于青霉素G,对铜绿假单孢菌无效。 氨苄西林（氨苄青霉素） 用于G杆菌所致感染 阿莫西林（羟氨苄青霉素
5、） 消化性溃疡,3.广谱青霉素（耐酸不耐酶）,阿莫西林（葛兰素） 片剂、针剂、胶囊、咀嚼片、冲剂、糖浆、混悬剂,羧苄西林、哌拉西林、磺苄西林 抗菌作用 1.对G杆菌作用强，尤其是铜绿假单孢菌 2.G+氨苄西林 3.不耐酶，对耐药金葡菌无效 临床应用： +庆大 烧伤继发感染 尿路感染,4. 抗绿脓杆菌广谱青霉素,美西林、替莫西林、匹美西林po 窄谱，对G杆菌作用强 对G菌弱，对铜绿假单孢菌无效,5. 抗G杆菌青霉素,优点： 抗菌谱青霉素 抗菌活性青霉素 对-内酰胺酶的稳定性高 过敏反应青霉素,第二节 头孢菌素类,头孢菌素分类,分类,药 物,一 代,二 代,头孢噻吩iv、头孢氨苄po,头孢孟多、头
6、孢呋辛iv头孢克洛po,头孢拉啶 iv/po,头孢他啶、头孢曲松iv 头孢克肟po,三代,四代,头孢匹罗、头孢吡肟iv,各代头孢菌素的特点小结,头孢曲松（瑞士罗氏公司）,【不良反应】,与青霉素有交叉过敏反应 肾毒性：一二代较强 三代 二重感染 头孢孟多、头孢哌酮 低凝血酶原症或血小板减少 严重出血,第三节 非典型-内酰胺类,碳青霉烯类 头霉素类 氧头孢烯类 单环-内酰胺类 内酰胺酶抑制药,泰能：亚胺培南/西司他丁（肾去氢肽酶抑制剂）美罗培南（美平） 特点：广谱、强效、耐酶、毒性低 临床应用：G+/G-的需氧和厌氧菌及MRSA所致重症感染,碳青霉烯类,1. 克拉维酸 阿莫西林/克拉维酸安灭菌 2
7、. 舒巴坦 氨苄西林/舒巴坦优力新 头孢哌酮/舒巴坦舒普深 氨苄西林/舒巴坦舒他西林,-内酰胺酶抑制药,小 结 一,1、 -内酰胺类抗生素包括两类： 青霉素类、头孢菌素类 2、 -内酰胺类抗生素共同的化学结构： -内酰胺环 3、 -内酰胺类抗生素的抗菌机理： 抑制转肽酶（PBPs）导致细胞壁缺损 4、细菌最常见的耐药机制： 产生水解酶 -内酰胺酶 5、青霉素类分为哪几类？ 6、天然青霉素为 - 谱- 期 -剂 ？,小 结 二,8、 青霉素的抗菌谱；首选用于哪些疾病？ 9、 青霉素的主要不良反应：过敏反应 最严重不良反应：过敏性休克 首选抢救药物：肾上腺素 10、青霉素过敏反应的防治措施 11、头孢菌素类与青霉素相比的特点 12、各代头孢菌素类发展的基本规律,
