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1、,- 内酰胺类抗生素,教学目标,掌握- 内酰胺类药的分类及代表药 掌握青霉素类分类及各类代表药 掌握青霉素特点,抗菌谱,机制,应用,不良反应 理解头孢菌素分类与特点,第一节 概述,-内酰胺类是指化学结构中具有-内酰胺环的一大类抗生素.包括 青霉素类 头孢菌素类 其它(头霉素类、硫霉素类、单环-内酰胺类等),青霉素是第一个用于临床的抗生素，发现于1929年； 1945年发现了头孢菌素；上世纪六十及七十年代，分别发展了半合成青霉素和头孢菌素类抗生素。,抗菌作用机制,内酰胺类抗生素与细胞膜上的青霉素结合蛋白（PBP）结合而阻碍细菌细胞壁粘肽的合成，使之不能交联而造成细胞壁的缺损，致使细菌细胞破裂而死
2、亡。这一过程发生在细菌细胞的繁殖期，因此本类药物为繁殖期杀菌药。 细菌细胞有细胞壁，而哺乳动物的细胞无细胞壁，故此青霉素类对人体细胞的毒性很低，有效抗菌浓度的青霉素对人体细胞几乎无任何影响。,细菌耐药机制,细菌产生-内酰胺酶（青霉素酶、头孢菌素酶等）， 使-内酰胺环的-内酰胺键被水解。 抗生素与-内酰胺酶迅速、牢固结合，使其停留于胞膜外间隙中，因而不能进入靶位（PBPs）发生抗菌作用，称为“牵制机制” ； PBPs改变 细菌的细胞壁或外膜的通透性降低。 细菌缺少自溶酶,-内酰胺酶抑制剂克拉维酸（棒酸）、舒巴克坦，抗菌作用弱，但可保护-内酰胺类不受-内酰胺酶的破坏，故合用可增强-内酰胺类的抗菌作
3、用。,第二节 青霉素类药物,优点：杀菌作用强；毒性低；价格便宜 缺点：不耐酸（不能口服）；不耐青霉素酶（耐药）；抗菌谱窄；易引起过敏性休克。,【理化性质】,抗菌作用的特点： 1、对G+菌作用强，对G-菌作用弱 2、对繁殖期细菌作用强大 3、对哺乳动物和真菌无作用(哺乳动物和真菌无细胞壁、病毒无细胞结构),【不良反应】,过敏反应 ： 发生率约0.7%10%（平均5%），各种类型的变态反应都可出现。 皮肤过敏反应和血清病样反应较多见，但并不严重。 过敏性休克少见，但发生与发展迅速，50%可在给药后5分钟内，甚至数秒钟内发作，而且非常严重，常因抢救不及时而死于呼吸困难和循环衰竭。肾上腺素为必备的抢救
4、药物。,半合成青霉素,代表药:青霉素钾片 (penicillin V) 非奈西林 phenethicillin) 特点：耐酸，不耐酶 抗菌谱与青霉素相同，抗菌活性不及青霉素,1.耐酸青霉素（耐酸，不耐酶）,代表药:苯唑西林（oxacillin），氯唑西林（cloxacillin），双氯西林（dicloxacillin） 特点:-内酰胺环不易被青霉素酶水解，对耐青霉素的金葡菌作用强。双氯西林作用最强 用途: 耐药金葡菌的各种感染,2、耐酶青霉素（耐酸、耐酶、可口服）,代表药:氨苄西林（ampicillin）、阿莫西林（amoxycillin） 对G+菌及G菌都有杀菌作 阿莫西林可治疗呼吸道感染、
5、泌尿生殖系统感染、皮肤软组织感染. 不能单独治疗消化系统感染，要与克拉霉素、兰索拉唑三联用药，根除除胃、十二指肠幽门螺旋杆菌引起的消化道溃疡.,3、广谱青霉素（耐酸,不耐酶，可口服）,不能用阿莫西林的感染,1.中毒性休克:症见高热,弥漫性红斑皮疹 2.心内膜炎，术后感染. 肝脓肿 皮肤软组织(包括烫伤)感染 骨关节感染:外伤引发的关节炎. 总之化脓性感染一般不用,5、阿莫西林配伍禁忌,1.阿莫西林与氨基糖甙类药（如庆大霉素、卡那霉素）、环丙沙星、培氟沙星等药物，属于配伍禁忌。 对青霉素过敏者禁用。 哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者慎用。 孕妇和哺乳期妇女以及3个月以下儿童慎用 疱疹病
6、毒感染者慎用。,5.阿莫西林配伍及服用方法,氯霉素类，大环内酯类（红霉素），四环素类，林可霉素类不能同服 阿莫西林与避孕药不能同用。合用时，可干扰避孕药的肠肝循环，从而降低其药效。 饭前饭后都可以服用。 有胃肠道病的人宜饭后服用，以减轻胃肠道反应。,第三节 头孢菌素类抗生素,作用机制相同 对-内酰胺酶稳定性高，不易产生耐药 抗菌谱广，抗菌作用强 过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过 敏反应 (510%),二、与青霉素类比较,三、头孢菌素类药物比较,第一头孢菌素类的特点,抗菌谱窄:第一代主要用于治疗G+球菌感染， 代表药物:头孢氨苄胶囊、颗粒(先锋4号) 注意事项:有青霉素类过敏休克史或头孢类药
7、物过敏史者禁用 有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠 炎、局限性肠炎慎用.,第一代头孢代表药,头孢氨苄、头孢拉定与头孢羟氨苄的抗菌作用相似，均用于上呼吸道、下尿路和肠道等轻度感染。有耐药现象。 对大多数球菌有用,对大多数杆菌无用. 头孢氨苄甲氧苄啶:可用于大肠杆菌感染. 第一代头孢不建议用于胃肠道炎.,二代头孢菌素类的特点,对G-阴性菌的作用较为突出。主要用于外科 感染的预防。 代表药物:头孢夫辛酯，几乎无毒性，生物利用 度高。耐酶性较第一代强，很少 产生耐药现象。 头孢克洛(头孢氯氨苄)杀菌范围与头孢夫辛脂 基本一样，但使用上也有区别，头孢克洛适于 空腹服用，头孢辛夫脂溶于脂类，所以适合饭
8、 后服用，不能与抑制胃酸的药同服.,抗菌谱广，杀菌力强 对-内酰胺酶稳定，不易产生耐药性 t 长，分布广，穿透力强 无肾毒性，过敏反应少 临床用途广泛,四、第三代头孢菌素类的特点,第三代头孢菌素类的特点,代表药物：头孢克肟(wo) 不能与豆腐同食 孕妇及哺乳期妇女慎用，高龄患者慎用。 过去有青霉素过敏休克病史的患者慎用该品，肠炎患者慎用，6月以下儿童谨慎使用。 有哮喘史者不建议服用.结肠炎病人不能服用 容易引起腹泻等消化道反应，建议饭后半小时服用。 建议最小剂量给药.不能用牛奶果汁服药 (一般药品都不建议),五、头孢类抗生素的不良反应,消化道反应与菌群失调。 肝肾毒性，一般不严重。 造血系统毒
9、性和凝血障碍。 抑制乙醇代谢，所以服药期间不能饮酒。 过敏反应。,六、配伍禁忌,头孢菌素类（特别是第一代头孢菌素）不可与高效利尿药（呋噻米、布美他尼、依他尼酸）联合应用，防止发生严重的肾损害。青霉素类中的美西林也不可与其配伍。 -内酰胺类药物不可与酸性或碱性药物配伍。如：氨基糖苷类、氨基酸、红霉素类、林可霉素类、维生素C、碳酸氢钠、氨茶碱、谷氨酸钠等。,磺氨嘧啶:现临床主要用于流脑，为治疗流脑的首选药,孕妇、哺乳期妇女禁用。 3.小于2个月以下婴儿禁用,每次服用本品时应饮用足量水分。老年人不良反应多,不能与避孕药同服,影响青霉素的杀菌效果 毒副作用大,不良反应多,一般不推荐保用.,第四节 磺胺
10、类和甲氧苄啶,磺氨甲噁唑片:肺孢子虫肺炎，首选药物.应用本品时可加服B簇维生素和叶酸 不能用于中耳炎的预防或长程治疗、溶血性链球菌扁桃体炎和咽炎 巨幼红细胞性贫血患者禁用。 孕妇及哺乳期妇女禁用本品。 (4小于2个月的婴儿禁用本品。 副作用大。不建议使用。,作业,万顺苑店：整理庆大霉素、氯霉素、多西环素、林可霉素、呋喃妥因、呋喃唑酮、甲硝唑、替硝唑、奥硝唑、利福平的特点、注意事项、禁忌、不良反应、联合用药、服药最佳时间，店长安排每人一个品种。 东街店整理一下抗真菌类药物，每种药物的 特点、注意事项、禁忌、不良反应、联合用药、服药最佳时间。店长安排每人一个品种。 西街店整理一下大环内酯类抗生素，每种药物的特点、注意事项、禁忌、不良反应、服药最佳时间。店长安排每人一个品种。(红霉素、琥乙红霉素、乙酰螺旋霉素、罗红霉素、阿奇霉素、克拉霉素),作业,天怡店整理一下喹诺酮类抗生素，每种药物的特点、注意事项、禁忌、不良反应、服药最佳时间。店长安排每人一个品种。(诺氟沙星、左氧氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星) 金港湾店西街店整理一下抗真菌类药物，每种药物的特点、注意事项、禁忌、不良反应、服药最佳时间。店长安排每人一个品种。,
