解热镇痛抗炎药_42

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1、第五节 解热镇痛抗炎药,广西柳州医专附属卫校 主讲人:谢珺,学习要点,第五节 解热镇痛抗炎药,1、解热镇痛抗炎药概述 2、掌握阿司匹林的作用、应用及不良反应, 注意比较其他药物的作用及应用的异同 点,学会观察其不良反应, 3、解热镇痛抗炎药用药护理。,一、概 述,按化学结构不同可分为四类:,第五节 解热镇痛抗炎药,定义:也称非甾体抗炎药,是一类具有解热、 镇痛,大多数还具有抗炎抗风湿作用的药物。,作用机制:抑制中枢环加氧酶(COX),使PG合成 减少,从而发挥解热、镇痛、抗炎作用。,1.解热作用:,第五节 解热镇痛抗炎药,【特点】降低高热病人的体温,对正常人体温无影响。 作用部位在中枢,通过抑

2、制体温调节中枢,影响散热,解热镇痛药的解热作用与氯丙嗪的降温作用对比,2.镇痛作用:,第五节 解热镇痛抗炎药,【特点】 1)对中度疼痛,慢性钝痛效果显著,但对内脏 平滑肌绞痛、剧痛无效。 2)镇痛同时不产生欣快感,无耐受性和成瘾性。 3)作用机理: 抑制炎症部位PG合成,作用部位在外周。,除对乙酰氨基酚外,大多数解热镇痛药均有此作用。 PG是参与炎症反应的重要活性物质,抑制PG的合成具有抗炎作用,对控制风湿性和类风湿性关节炎有肯定疗效,缓解症状,减轻炎症时的红、肿、热、痛。 但不能根治,也不能防止疾病的发展及合并症的发生。,3.抗炎、抗风湿作用:,第五节 解热镇痛抗炎药,二、常用解热镇痛抗炎药

3、,阿司匹林(aspirin,乙酰水杨酸),【作用和应用】 1.解热、镇痛、抗炎抗风湿作用 : 常与其他解热镇痛药组成复方制剂,用于感冒发热 及头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、痛经等慢性钝痛; 大剂量(每日34g)有较强的抗炎抗风湿作用。 适用于急性风湿热和类风湿性关节炎。 用于急性风湿热的鉴别诊断(2448h); 风湿性和类风湿性关节炎对症治疗的首选药。,2. 抑制血栓形成: 小剂量(0.6g)阿司匹林能抑制环氧酶,使血栓素(TXA2)的生成减少,从而抗血小板聚集及血栓形成,而对前列环素(PGI2)水平无影响。 大剂量阿司匹林能抑制血管壁中PG合成酶,减少PGI2合成(PGI2是TXA2的生理对抗

4、剂,其合成减少可能促进血栓形成)。 因此,小剂量阿司匹林用于预防心肌梗死和脑血栓形成;治疗缺血性心脏病,能降低病死率及再梗死率。,第五节 解热镇痛抗炎药,1.胃肠道反应: 1)直接刺激胃粘膜,引起上腹部不适、恶心、呕吐。2)较大剂量或长期服用可引起胃溃疡和无痛性胃出 血,原有溃疡病者,症状加重,溃疡者禁用。,3.过敏反应: 少数病人用药后可出现荨麻疹、血管神经性水肿、 过敏性休克。某些哮喘病人服用阿司匹林后可诱发哮喘,称为“阿司匹林哮喘”。,【不良反应】,2. 凝血障碍: 阿司匹林能抑制血小板聚集,延长出血时间。 大剂量或长期使用,可抑制凝血酶原的形成,引起凝血障碍,维生素可以预防。,4.水杨

5、酸反应: 剂量过大出现中毒反应。表现为头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视力及听力减退等,甚至出现惊厥和昏迷,酸碱平衡失调,称为水杨酸反应。,5. 瑞夷综合征: 患病毒性感染伴有发热的儿童或青少年,使用阿司匹林退热时,偶有发生急性肝脂肪变性-脑病综合征(瑞夷综合征)的危险,虽少见,但可致死。 故病毒感染患儿不宜用阿司匹林,可用对乙酰氨基酚代替。,【不良反应】,其他常用解热镇痛药,常用解热镇痛药作用强度比较,三、解热镇痛抗炎药用药护理,3、发热患者服用药后出汗较多,应多喝水。,1、用药前询问患者病史及用药史: 如有无胃肠道出血史、哮喘、蚕豆病史、药物过敏史;消化性溃疡者应禁用阿司匹林、吲哚美辛等对胃

6、肠道有刺激的药物。,2、指导患者饭后服药; 此类药饭后服药、避免空腹服药。 肠溶片餐前整片吞服。 同服抗酸药可避免或减轻胃肠道反应。 服药期间忌饮酒或含乙醇的饮料,防止 加重胃肠道反应。,5.治疗风湿痛时,应告诉病人该类药不会使风湿痛的症状立即消失,需12周的疗程,要坚持服药。,三、解热镇痛抗炎药用药护理,4、注意观察用药后反应: 阿司匹林哮喘停药,用糖皮质激素和抗组胺药治疗; 水杨酸反应停药,iv gtt碳酸氢钠溶液以 碱化尿液,加速药物排泄,并给予对症治疗。 腹痛、便血、月经量增多、牙龈出血、眩晕、 耳鸣,及时报告医师。,6.注意药物的相互作用 1)阿司匹林与香豆素类抗凝血药、磺酰脲类 降

7、血糖药及甲氨蝶呤等合用时,可从血浆 蛋白结合部位置换出合用药物,提高这些 药物的游离血浓度,增强其作用及毒性; 2)与肾上腺皮质激素合用,更易诱发溃疡加 重胃肠出血; 3)与呋塞米、青霉素等药物合用时,可增加 各自的游离血药浓度而增强毒性。 故阿司匹林与上述药物合用时应尤为注意。,三、解热镇痛抗炎药用药护理,第五节 解热镇痛抗炎药,歌诀 解热镇痛效较强,缓解风湿大剂量; 小量抗凝防血栓,冠心中风近提倡; 胃肠反应最常见,过敏较少脑肾殃。,小结 1、解热镇痛药的共同作用,解热作用 镇痛作用 抗炎抗风湿作用,2、阿司匹林 作用:解热、镇痛、抗炎抗风湿,影响血栓形成。 应用:感冒发热、头痛等,类风湿

8、关节炎,防止血栓。 不良反应:胃肠道反应。 3、对乙酰氨基酚: 作用特点:几乎无抗炎抗风湿作用。 应用:使用于不宜使用阿司匹林的头痛、发热病人。 不良反应:较少,可有轻度恶心、呕吐。,第五节 解热镇痛抗炎药,解热作用与阿司匹林相似,镇痛作用弱,几无抗炎抗风湿作用。 主要用于感冒发热、头痛、牙痛、肌肉痛、月经痛等。,对乙酰氨基酚(Acetaminophe)扑热息痛,【不良反应】,治疗量不良反应少,对胃肠刺激作用小,偶见皮疹、药热等过敏反应。一次过量(成人1015g)应用可致急性中毒,引起肝坏死。 长期使用极少数人可致肾毒性。,第五节 解热镇痛抗炎药,抗炎抗风湿作用强而解热镇痛作用较弱。 主要用于

9、风湿性及类风湿性关节炎、强直性脊柱炎的治疗,对急性进展期疗效较好; 较大剂量能促进尿酸排泄,可用于急性痛风的治疗。由于不良反应较多且重,故不作为抗风湿的首选药,已少用。,羟基保泰松,羟基保泰松为吡唑酮类药,第五节 解热镇痛抗炎药,吲哚美辛(消炎痛),【作用及应用】 1.抗炎、抗风湿和解热镇痛作用很强。 治疗各型关节炎、强直性脊柱炎。对癌症性发热及 其他不易控制的发热常能见效。 2.不良反应多且强,仅用于其它药物不能耐受或疗效不显著的病例 胃肠道反应严重,可致溃疡或穿孔。 中枢神经系统反应,可致精神异常; 抑制造血系统,可致再生障碍性贫血等。 过敏反应,易致阿斯匹林哮喘。,是最强的环氧酶抑制剂,

10、第五节 解热镇痛抗炎药,双氯芬酸具有解热、镇痛、抗炎作用,比吲哚美辛强22.5倍,比阿司匹林强2650倍。 常用于风湿性及类风湿性关节炎、骨关节炎、手术后疼痛、痛经等治疗。 不良反应少,常见胃肠道反应,偶见肝功能异常、白细胞减少等。,双氯芬酸,第五节 解热镇痛抗炎药,布洛芬具有较强的抗炎、解热及镇痛作用,其效价强度与阿司匹林相似。 广泛用于风湿性及类风湿性关节炎。 胃肠道反应较轻,病人易耐受,但长期服用仍应注意胃溃疡和出血。偶见头痛、眩晕和视力障碍,一旦出现视力障碍应立即停药。,布洛芬,第五节 解热镇痛抗炎药,对风湿性和类风湿性关节炎疗效同阿司匹林。 不良反应较小,病人容易耐受,但长期用药也可

11、引起消化道溃疡、出血。,吡罗昔康和美罗昔康,吡罗昔康和美罗昔康为同类药 吡罗昔康为强效、长效药。 美罗昔康抗炎作用强而副作用小,第五节 解热镇痛抗炎药,尼美舒利口服吸收迅速完全,抗炎作用强,常用于骨关节炎、类风湿性关节炎、牙痛和腰腿痛的治疗。副作用小,偶有胃肠道反应。,尼美舒利,第五节 解热镇痛抗炎药,舒林酸作用及临床应用与吲哚美辛相似,其效应强度不及吲哚美辛,但强于阿司匹林。因舒林酸在吸收入血前较少被胃粘膜转化为活性代谢产物,故胃肠反应发生率低,肾毒性和中枢神经系统反应发生率也低于吲哚美辛。,第五节 解热镇痛抗炎药,舒林酸,1解热镇痛药的解热作用与氯丙嗪的降温作用有何不同? 2解热镇痛药的镇

12、痛作用与镇痛药有何不同? 3阿司匹林防治血栓形成为什么必须用小剂量而不用大剂量? 4阿司匹林是临床常用的解热镇痛药,试述其临床应用及用药护理事项。,思考题,第五节 解热镇痛抗炎药,第五节 解热镇痛抗炎药,1解热镇痛药的解热作用与氯丙嗪的降温作用有何不同?,解热镇痛药的镇痛作用与镇痛药比较,2解热镇痛药的镇痛作用与镇痛药有何不同?,3阿司匹林防治血栓形成为什么必须用小剂量而不用大剂量?,(1)小剂量阿司匹林即能抑制PG合成酶(环氧酶)活性中心的丝氨基酸乙酰化失活,显著减少血小板中TXA2的生成而防止血小板聚集及血栓形成,而对前列环素(PGI2)水平无影响。 (2)大剂量阿司匹林能抑制血管壁中PG合成酶,减少PGI2合成,PGI2是TXA2的生理对抗剂,其合成减少可能促进血栓形成。因此,小剂量阿司匹林用于防止血栓形成,以预防心肌梗死和脑血栓形成; 治疗缺血性心脏病,能降低病死率及再梗死率。,4阿司匹林是临床常用的解热镇痛药,试述其临床应用及用药护理事项。,临床应用:解热、镇痛、抗炎抗风湿,影响血栓形成。,用药护理事项:参考教材P80,第五节 解热镇痛抗炎药,

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