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1、第 9 章 解热镇痛抗炎药,阿司匹林类药 非甾体抗炎药 前列腺素合成酶抑制剂,共同作用机制： 抑制花生四烯酸（AA）代谢过程中的前列腺素合成酶环氧化酶（COX），使前列腺素（PG）合成减少。,解热镇痛抗炎药的分类：,水杨酸类：如阿司匹林 苯胺类：如对乙酰氨基酚（扑热息痛） 吡唑酮类：如保泰松 其他非甾体抗炎药：如吲哚美辛、布洛芬,解热镇痛抗炎药的共同作用,解热作用 镇痛作用 抗炎作用,一、解热作用,作用特点： 可降低发热者的体温，使病人的体温恢复正常。 对正常人的体温则没有影响。,氯丙嗪 阿司匹林,特点 1环境温度低降温 只降发热体温 2高温环境升温 不降正常体温 可降发热、正常体温 机制 抑
2、制体温调节中枢 抑制PG的合成 用途 人工冬眠疗法（降温） 退热,解热机制：,二、镇痛作用,【特点】 1.中等程度镇痛作用。 慢性钝痛效果显著 对内脏绞痛、剧痛无效 2.不产生欣快感，无呼吸抑制作用 。,吗 啡,阿司匹林,药物类别,镇痛药,解热镇痛抗炎药,部位,机制,特点,用途,不良反应,激动阿片受体,抑制炎症局部PG的合成,强镇痛,中等镇痛,各类疼痛 慢性钝痛比急性锐痛好,创伤剧痛、内脏绞痛无效 慢性钝痛有效,缓解其他药无效的剧痛,易成瘾，呼吸抑制,安全性大，无成瘾,缓解慢性钝痛,中枢,主要在外周,镇痛机制：,组织损伤、发炎,释放致痛物质（缓激肽）,(+)PG,痛觉感受器,疼痛,除苯胺类外，
3、都可以控制风湿，类风湿性关节炎的症状（对症治疗）,机理 抑制环氧酶（COX）PG合成，产生抗炎、抗风湿作用。 PG血管扩张，组织水肿炎症 PG可增强缓激肽的致炎作用,三、抗炎作用,解热镇痛抗炎药的分类：,水杨酸类：如阿司匹林 苯胺类：如对乙酰氨基酚（扑热息痛） 吡唑酮类：如保泰松 其他非甾体抗炎药：如吲哚美辛、布洛芬,阿司匹林（乙酰水杨酸）,一、水杨酸类,体内过程 1.口服：吸收迅速，弱酸性药物，主要小肠上段吸收 2.分布：吸收后被水解为乙酸和水杨酸，水杨酸可分布到全身组织包括关节腔、脑脊液、胎盘；与血浆蛋白结合率高达80%90%。 3.肝脏代谢： 4.肾脏排泄,一、 水杨酸类,阿司匹林,【药
4、理作用】,解热镇痛 抗炎抗风湿 抑制血小板聚集,阿司匹林,【药理作用】,1.解热、镇痛,常与其他解热药配成复方，用于感冒发热、慢性钝痛（头痛、牙痛、肌肉痛、N痛、痛经等)。,用途： 用于治疗风湿性及类风湿性关节炎。 疗效确实，可作为风湿病的鉴别诊断 注意事项：治疗剂量大 应监测患者血药浓度，根据患者用药后的反应及血药浓度，确定给药剂量及给药间隔时间。,2抗炎抗风湿,3抗血栓形成（小剂量）,【用途】 主要用于防止冠脉血栓的形成和脑血栓。,大剂量：抑制血管壁中环氧酶（COX），使PGI2合成，促进血栓形成。 PGI2 是TXA2的对抗剂。,机理 小剂量：抑制血小板中环氧酶（COX），使血栓素A2（
5、TXA2）合成，从而抗血小板聚集及抗血栓形成。,【不良反应】,1、胃肠道反应 1）直接刺激恶心，呕吐，上腹不适 2）长期使用胃黏膜损伤 （糜烂性胃炎，胃溃疡，胃出血）,预防措施：饭后服药同服抗酸药服用肠溶片,2、凝血障碍 1）抑制血小板聚集，延长出血时间（小剂量） 2）抑制凝血酶原形成（大剂量） 防治：补充VitK,【不良反应】,3、过敏反应：偶见荨蔴疹、血管神经性水肿、过敏性休克。 某些哮喘患者服用后可诱发哮喘-阿司匹林哮喘。,【不良反应】,4、水杨酸反应大剂量（每日5g以上） 恶心、呕吐、眩晕、耳鸣、头疼等中毒反应。 解救措施：立即停药 静滴NaHCO3促排泄,5、瑞夷综合征： 多见于极少数患病毒性感染伴有发热的青少年，虽少见，但可以致死。,药物相互作用： 1、香豆素类抗凝药、磺酰脲类降糖药等 2、呋塞米 3、肾上腺皮质激素 4、氨茶碱、碳酸氢钠等碱性药物,二、苯胺类 对乙酰氨基酚（扑热息痛、醋氨酚）,药理作用 解热作用强 镇痛作用弱 几无抗炎抗风湿作用 用途 单用：发热、慢性钝痛是阿司匹林的代用品，小儿退热首选。 不良反应 胃肠反应较轻，凝血系统障碍影响很小 过量急性中毒肝坏死,保泰松 羟基保泰松,三、 吡唑酮类,吲哚美辛（消炎痛） 布洛芬（异丁苯丙酸 ） 吡罗昔康 (炎痛喜康 ),四、 其他非甾体抗炎药,
