药物学基础

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1、第一节 药物概述 一、药物的定义和类型 1. 定义：指对机体产生某种生理生化影响，并在疾病诊断、预防和治疗方面有一定效果的物质。 理论上讲，凡能影响机体器官生理功能或细胞代谢活动的物质都属药物 2. 类型：药物多种多样，按其来源可分为以下类型： （1）天然药物：未经加工或仅简单加工的药物：植物药、动物药、矿物药 （2）合成药物：以化学合成方法制得的药物：乙醇、乙醛； （3）生物技术药物：通过细胞工程、基因工程、酶工程和发酵工程等新技术生产的药物：酶制剂、生长激素、疫苗等。,Chapter 5. 常用药物及其作用机理简介,二、药物的剂型 1. 定义：大多数药物的原料一般不宜直接用于动物疾病的防治

2、，必须经加工制成安全、稳定和便于应用的形式，称剂型。粉剂、片剂、注射剂等 2. 剂型的分类：药物多种多样，按其来源可分为以下类型： （1）液体剂型：如：注射剂（针剂）、乳剂、煎剂、浸剂，等。 （2）气体剂型：如：喷雾剂； （3）半固体剂型：如：软膏、糊剂； （4）固体剂型：如：粉剂、片剂、胶囊剂。,水产药物及其机理：药物概述,三、药效学 1. 药物效应动力学：研究药物对机体的作用机制、作用规律和作用方式，阐明药物对机体产生的生物效应的学科。简称药效学。 2. 药物的作用方式：药物可通过不同的方式对机体产生作用： （1）局部作用：药物在吸收入血液以前在用药局部产生的作用 （2）全身作用：药物经吸

3、收进入全身循环后分布到作用部位产生的作用 3. 药物的治疗作用和不良反应： （1）治疗作用： A. 对因治疗：药物的作用在于消除疾病的原发性致病因子 治本 B. 对症治疗：药物的作用在于改善疾病的症状 治标,水产药物及其机理：药物概述,（2）不良反应： A. 副作用：常用治疗剂量时产生的与治疗无关的作用或危害不大的不适反应。副作用是可预见的，但很难避免。 B. 毒性反应：用药量过大或用药时间过长而引起的不良反应。 C. 变态反应：机体受药物刺激发生异常免疫反应，引起生理功能障碍或组织损伤，又称过敏反应。过敏原可是药物、药物杂质、药物代谢物等 D. 继发性反应：药物治疗后引起的不良后果，又称治疗

4、矛盾。 E. 后遗反应：停药后药物浓度已达到最低有效浓度以下时残存的药物效应。 F. 停药反应：停药后原有疾病加剧的现象。又称回跃反应。,水产药物及其机理：药物概述,4. 药物作用的量效关系： （1）量效关系：指定量分析与阐明药剂量和药物效应之间的变化规律。 （2）类型： A. 无效量：药物剂量过小，不产生任何效应。 B. 最小有效量（阈剂量）：能引起药物效应的最小药物剂量。 C. 半数有效剂量（ED50）：对50%个体有效的药剂量. D. 极量：出现最大药物效应的药剂量； E. 最小中毒剂量：使生物机体出现中毒的最低剂量； F. 致死量：使生物出现死亡的最低剂量； E. 半致死量（LD50）

5、 ：使50%个体死亡的药物剂量 （3）治疗指数： LD50和ED50的比值，其数值越大安全性越高。,水产药物及其机理：药物概述,水产药物及其机理：药物概述,四、药动学 1. 药物代谢动力学：研究药物在体内的浓度随时间发生变化规律的学科。简称药代动力学或药动学。 2. 药物在体内的基本过程： （1）吸收：指药物从用药部位进入血液循环的过程。 药物吸收的快慢或难易受药物理化性质、浓度、给药方式等因素影响 （2）分布：指药物从全身循环转运到各器官、组织的过程。 （3）生物转化：药物在体内经化学变化生成更有利于排泄的代谢产物的过程。过去称为代谢。主要生物转化器官为肝脏 （4）排泄：药物的原形或代谢产物

6、通过各种途径从体内排出的过程。,水产药物及其机理：药物概述,五、影响药物作用的因素 1. 药物方面的因素： （1）药物的化学结构与理化性质：如：氯霉素与氟苯尼考。 （2）药物的剂量：指药物从全身循环转运到各器官、组织的过程。 （3）药物的剂型：药物在体内经化学变化生成更有利于排泄的代谢产物的过程。过去称为代谢。主要生物转化器官为肝脏 （4）药物的储藏与保管：如漂白粉接触二氧化碳、光、热易失效。 （5）药物的相互作用：如协同（辅药）和拮抗 2. 给药方法方面的因素： （1）给药途径：口服、注射、浸泡，等。 （2）给药时间： （3）用药次数与反复用药：,水产药物及其机理：药物概述,3. 动物方面的

7、因素： （1）种属差异：如：淡水白鲳、鳜鱼和虾对敌百虫敏感。 （2）生理差异：不同年龄、性别的动物对药物敏感性存在差异。 （3）个体差异：同种动物的不同个体之间对药物敏感性存在差异。 （4）机体的机能和病理状况：如肝功能障碍，肾功能不全，等。 4. 环境方面的因素： （1）水温和湿度：药效一般与温度呈正相关，温度升高10度，药效提高1倍。（也有例外） （2）有机物：水体中有机物存在有时会影响药效。 （3）酸碱度：酸性药物、阴离子表面活性剂和四环素等在碱性水体中作用弱；碱性药物、磺胺类药物和阳离子表面活性剂随pH升高药效增强。 （4）其他：如溶解氧、光照，等。,水产药物及其机理：药物概述,第二节

8、 水产药物的种类和选择 一、药物的种类 根据药物作用对象的不同，可将药物分为以下类型： 1. 抗病毒药：如聚乙烯吡咯烷酮碘 (PVP-I)、免疫制剂、病毒灵、中草药等； 2. 抗菌药：包括抗生素、磺胺类、呋喃类、抗菌中草药、疫苗等； 3. 杀真菌药：如孔雀绿、亚甲基蓝和制霉菌素等； 4. 杀藻类药和除草剂：如硫酸铜、敌草快等。,Chapter 4. 常用药物及其作用机理简介,5. 消毒剂和防腐剂： 1) 醛类： 如福尔马林； 2) 氧化剂：如高锰酸钾； 3) 卤素类：如漂白粉(精)、二(三)氯乙氰尿酸及其钠盐、氯铵-T等； 4) 表面活性剂：如新吉尔灭等； 5) 染料类：如孔雀绿、亚甲基蓝和吖

9、啶黄等。 6. 杀寄生虫药和驱虫药：如硫酸铜、硫酸亚铁、敌百虫等 7. 环境改良剂：如生石灰、沸石粉、白云石粉、活菌制剂等； 8. 营养制剂：如维生素、钙粉等。 9. 麻醉剂：如MS22 (间氨基苯甲酸乙酯甲磺酸盐) 10. 抗霉抗氧化剂：如乙氧基喹宁等,水产药物及其机理：药物种类,二、药物的选择 药物选择的基本原则： 1. 有效性：疗效高 2. 安全性：毒性低：包括对养殖生物毒性、对环境毒性和对 人体毒性 3. 方便性：来源方便、使用方便： 4. 廉价性：价格低廉,水产药物及其机理：药物的选择,第三节 常用药物及其作用机理 一、抗病毒药 要求：既能进入宿主细胞杀死病毒，又不对宿主细胞造成伤害

10、。 作用机理：阻断或抑制病毒复制的某个环节。 1. PVP-I：为含碘消毒剂，对病毒、细菌和真菌均有良好杀灭能力。 如：用5ppm溶液浸泡鱼卵消毒， 用其浸泡虾卵可显著提高仔虾期的成活率：31% 68% 2. 病毒灵：盐酸吗啉胍，属广谱抗病毒药， 其作用机理是阻断RNA聚合酶的活性和蛋白质的合成。 3. 利巴韦林：为鸟苷类化合物，对DNA病毒和RNA病毒均有广谱作用。 4. 免疫制剂：病毒疫苗等。,水产药物及其机理：,二、抗菌药 （一）抗生素 又称抗菌素 主要由微生物产生的能选择性抑制或杀灭病原体的次级代谢产物。 A. 主要作用G+的抗生素 1. 青霉素类：为含内酰胺环的 -内酰胺类抗生素，为

11、最早应用于临床的抗生素，由发酵液提取或半合成获得；作用机理为抑制细胞壁合成。 1) 天然青霉素：为青霉素G(苄青霉素，Penicillin G or Benzylpenicillin)： 优点：杀菌力强，疗效高，价格低； 缺点：抗菌谱窄，易被胃酸和青霉素酶水解破坏 2) 半合成青霉素：由天然青霉素进行结构改造而成，具广谱抗菌特点。 包括：氨苄青霉素、羟苄青霉素和羧苄青霉素等,水产药物及其机理：抗菌药,2. 头孢菌素(先锋霉素)类：为头孢菌培养液经改造而成(半合成抗生素) 其作用机理及应用与青霉素类似，但抗菌谱较青霉素广，G+G- 优点：抗菌谱广，对酸和青霉素酶较稳定，毒性小； 缺点：价格昂贵

12、1)第一代：头孢噻吩、头孢唑啉、头孢噻啶、头孢拉啶和头孢氨苄等 对G+作用强；但对G-作用弱，对酸稳定性差，对肾脏毒性大 2)第二代：包括头孢孟多、头孢呋新和头孢氯氨苄等 对G+与第一代相似或略差；但对G-较第一代强，对肾脏毒性较小。 3)第三代：包括头孢三嗪、头孢哌酮等 对G+不及第一、二代；但对G-明显加强，对肾脏基本无毒。 4)第四代：包括头孢匹罗、头孢吡肟等 20世纪90年代问世，价格昂贵，抗菌作用较第三代强，对G+效果好,水产药物及其机理：抗菌药,3. 大环内酯类： 该类药物的核心具1416员大环的内酯结构，作用机理为抑制蛋白质合成 1) 红霉素： 从红链霉菌的培养液中提取获得 作用

13、与青霉素类似，适用于耐青霉素菌株 2) 螺旋霉素：从链霉菌培养液中提取获得，临床常用乙酰螺旋霉素 其抗菌谱与红霉素类似，但作用较弱 4. 多肽类： 一类具有多肽类结构的化学物质，常用做饲用添加剂。 杆菌肽： 从枯草杆菌变种苔藓样杆菌的培养液中提取获得 作用机理为抑制细胞壁的合成，对G+作用强烈，对G-无效，口服难吸收。该药抗药性慢，无残留，常用作饲料添加剂，促生长 5. 新生霉素：抗菌谱与青霉素G类似，易产生耐药性，一般不作首选。,水产药物及其机理：抗菌药,B. 主要作用G-的抗生素 1. 氨基糖苷类：由氨基糖和氨基环醇以肽键结合而成的碱性抗生素 1) 特点： a. 属碱性抗生素，其硫酸盐易溶

14、于水，性质较青霉素G稳定； b. 作用机理为抑制细菌蛋白质合成； c. 主要对G-菌作用较强，某些种类对G+也有一定作用 d. 内服不易吸收，主要用于肠道感染 e. 该类药物的不同种之间易产生交叉抗药性 2) 主要种类： a. 链霉素：从链霉菌培养液中提取的有机碱 b. 庆大霉素：从放线菌的培养液中提取，临床常用其硫酸盐 c. 卡那霉素：从链霉菌培养液中提取 d. 其他：丁胺卡那霉素（阿米卡星）、壮观霉素和新霉素等,水产药物及其机理：抗菌药,2. 多粘菌素类：属多肽类抗生素，从多粘杆菌培养液中分离出来。 1) 多粘菌素B 对G-有较强的抑制或杀灭作用，但对G+菌和病毒等无效 临床常用其硫酸盐（

15、硫酸多粘菌素B）， 与多粘菌素E有完全交叉抗药性，但与其他抗生素之间无交叉抗药性 常与新霉素和杆菌肽等合用 2) 多粘菌素E 抗菌谱与多粘菌素E相同，内服不吸收，主要用于治疗肠道感染 临床常用其硫酸盐（硫酸多粘菌素E）， 常用作饲料添加剂，以促进生长 与庆大霉素、新霉素和杆菌肽有协同作用，常与它们合用。,水产药物及其机理：抗菌药,C. 广谱抗生素 抗菌谱广，除对G+和G-有效外，还对立克次氏体、衣原体等有效 1. 四环素类：有的从链霉菌属发酵而来，有的为半合成抗生素。 1) 机理及抗药性：抗菌机理为抑制蛋白质合成； 细菌对本类药物抗药性严重，天然四环素之间有交叉抗药性 2) 主要种类： a.土

16、霉素(氧四环素)：广谱抗生素，作饲料添加剂还有促生长作用； b. 四环素：抗菌作用较土霉素强，内服吸收优于土霉素； c. 金霉素(氯四环素)：作用与四环素类似，但对G+作用较强 d. 强力霉素(多西环素、脱氧土霉素)： 由土霉素脱氧后制得，属半合成药，与天然四环素无交叉抗药性 作用较土霉素强2-10倍，内服吸收好，有效血浓度维持时间较长,水产药物及其机理：抗菌药,2. 氯霉素类：其作用机理与四环素类似，为抑制蛋白质合成 早期从委内瑞拉链霉菌培养液中获得，现基本均为合成法生产。 1) 氯霉素(左霉素)：细菌蛋白质合成的强力抑制剂，特别对G-作用强大； 注意事项：a. 在水产中使用副作用明显：抑生长、药残等； b. 可抑制细胞免疫反应，故应避免与免疫制剂合用； c. 与林可霉素和大环内酯类药物作用机理相似；对青霉素类药物杀菌作用有干扰；能拮抗维生素B6和B12，因此应避免与这些药物联用。 2) 甲砜霉素(硫霉素)：除日本外，欧盟和美国均已将其列入禁用药 其体外抗菌作用较氯霉素稍弱，但口服后分布广，体内抗菌作用较强 与氯霉素有完全交叉抗药性，与四环素