药理学消化、呼吸、血液系统药物

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1、消化、呼吸、血液系统药物,药理学教研室,消化系统解剖与功能特点,GI,消化系统疾病特点与治疗药物,解痉药止痛药 抗消化性溃疡药 消化道止血药 消化功能调节药 泻药与止泻药 止吐药与催吐药 肝胆胰用药,解痉药M受体阻断药,*阿托品* 松弛平滑肌 解除胃肠胆道平滑肌痉挛引起的疼痛 止吐 制剂：口服、肌肉注射 作用广泛，选择性低，副作用较多 *山莨菪碱（654-2）* 替代阿托品用于解痉止痛,消化性溃疡（peptic ulcer）,胃、十二指肠溃疡 慢性 复发性,粘膜防御/修复功能受损 应激与损害粘膜的各类侵袭因子 胃酸、胃蛋白酶、非甾体类抗炎药(NSAIDs) 等损伤 幽门螺杆菌感染,*抗消化性溃

2、疡药*,碱性抗酸药（中和胃酸药） 抑制胃酸分泌药 H2 受体阻断药 胃壁细胞质子泵（H -K-ATP酶）抑制剂 M胆碱受体阻断药 粘膜保护剂 抗幽门螺杆菌药,*抗酸药中和胃酸的药物*,*中和胃酸的药物* 制剂大多数十分稳定 碳酸氢钠 氢氧化铝 氢氧化镁 三硅酸镁 碳酸钙 缓冲、中和胃内酸度，使胃蛋白酶失活（pH4.0时)，减少疼痛，促进溃疡愈合 碳酸氢钠片剂 作用快强 产气多 氢氧化铝（凝胶）可形成保护膜 可致便秘 氢氧化镁 作用快强 可致腹泻 *复方抗酸药 联合用数类抗酸药以达作用迅速、持久、少吸收、少产气、保护粘膜、少便秘及减少腹泻之效果,*抗酸药H2 受体阻断药*,1970年Sir Ja

3、mes Black对选择性组胺H2 受体阻断剂作用的发现是药理学史上的一个里程碑，开创了应用现代方法治疗消化性溃疡的新时代。同样引人注目的是其安全性记录使这类药物成为了非处方药（OTC，over the counter drug）。 *西米替丁cimetidine 雷尼替丁ranitidine* 制剂：注射剂，片剂与胶囊剂 竞争性拮抗胃壁H2受体，抑制胃酸分泌，促进溃疡愈合、止血 *西米替丁静脉给药用于消化性溃疡及应激性溃疡急性止血 疗效可靠 价低廉 可首选,*H2 受体阻断药*,西米替丁 雷尼替丁 法莫替丁 不良反应 胃肠道 过敏 头昏 头痛 失眠 西米替丁 抗雄性激素、抑制肝药酶 *雷尼替

4、丁 作用强 长期使用突然停药易出现停药反跳，造成溃疡复发甚至出血，长期使用后应逐渐减量至停药 *长期使用抑制胃酸药物与低胃酸的不利因素 *抗溃疡治疗应与消除诱因相结合，避免长期抑制胃酸,*抗酸药质子泵抑制剂*,质子泵（H泵）抑制剂 奥美拉唑omeprazole 作用 *抗酸作用强大* *口服后在胃内转变成有活性的次磺酰胺衍生物，其硫原子与H-K-ATP酶上的巯基结合，从而抑制H泵功能，酶活性不可逆性丧失 *胃泌素分泌亦明显增加（受胃部pH负反馈调节），促进胃血流量增加 抗幽门螺杆菌,质子泵抑制剂,质子泵（H泵）抑制剂 奥美拉唑 不良反应 *胃酸过低 长期应用可导致胃内细菌过度生长 *显著增加胃

5、泌素可能诱发胃黏膜过度增生及类癌等，避免滥用！ 抑制肝药酶,粘膜保护剂,*硫糖铝 主要在胃、十二指肠内形成保护膜 促进内源性前列腺素合成：胃内粘膜合成的前列腺素E2（PGE2）及前列环素（PGI2）为内源性保护性因子，能抑制胃酸及胃蛋白酶分泌，防止有害因子损伤胃粘膜 可致便秘,粘膜保护剂,胶体次枸橼酸铋 主要在胃、十二指肠内形成保护膜 抗幽门螺杆菌 避免长期使用 前列腺素衍生物（米索前列醇等） 保护胃肠粘膜 可致腹泻及子宫收缩,抗幽门螺杆菌药物,抗溃疡药 铋剂、质子泵抑制药、硫糖铝 抗菌药物 阿莫西林 庆大霉素 甲硝唑 四环素 甲红霉素 呋喃唑酮 根治方案（利与弊之争），避免滥用！ 以质子泵抑

6、制剂为基础加阿莫西林(或甲红霉素)、甲硝唑三联 以铋剂为基础加阿莫西林、甲硝唑(或呋喃唑酮),抗幽门螺杆菌药物,Warren和Marshall的发现及随后的研究发现消化性溃疡与幽门螺杆菌感染密切相关，临床应用抗螺杆菌药物联合治疗使消化性溃疡的复发率显著下降（805左右，长期疗效预后有待观察）,2005,Of all the individuals in the world, about half are infected with Helicobacter Pylori. Most of them have no symptom, but 10-15% will get ulcer disea

7、se and a few percent stomach cancer.,消化功能调节药,助消化药 10盐酸 胃蛋白酶 常用合剂 胰酶 肠衣片 乳酸菌（乳酶生） 促进肠蠕动药 甲氧氯普胺（灭吐灵，胃复安） 多潘立酮（吗丁啉） 用于止吐、消化不良与腹胀，对肠蠕动的作用与阿托品相反！,呕吐相关部位感受器与受体,呕吐 内脏、前庭器官、延脑催吐化学感受区 传入冲动 呕吐中枢 受体：M胆碱受体 组胺H1受体 多巴胺受体 5HT3受体,抑制肠蠕动的止吐药,抑制肠蠕动药 *阿托品、山莨菪碱（654-2）* 松弛平滑肌解除胃肠胆道平滑肌痉挛引起的呕吐 制剂：肌肉注射 不应与促进肠蠕动的甲氧氯普胺（灭吐灵，胃复

8、安）、多潘立酮（吗丁啉）等合用,促进肠蠕动的止吐药,促进肠蠕动药 *甲氧氯普胺（灭吐灵，胃复安），可注射 阻断催吐中枢多巴胺受体 促进胃肠推进性蠕动（与阿托品相反） 用于肿瘤、胃肠运动障碍性呕吐 多潘立酮（吗丁啉） 外周（胃肠道）多巴胺受体阻断药 加强胃肠蠕动，促进胃排空,止吐药,5HT3受体阻断药 奥丹西隆 阻断中枢及迷走神经传入纤维5HT3受体 止吐作用强大 用于肿瘤化疗等引起的呕吐,*止吐药分类特点*,M胆碱受体阻断、抑制肠蠕动药：阿托品、654-2（山莨菪碱）等 通过解痉止呕 最常用 多巴胺受体阻断、促进肠蠕动药：甲氧氯普胺（灭吐灵、胃复安）等 非胃肠痉挛性呕吐 组胺H1受体阻断药：苯

9、海拉明等 治疗晕动病引起的呕吐效果好 5HT3受体阻断药：奥丹西隆等 作用强大 用于肿瘤化疗引起的呕吐等,止泻药,阿托品类 减轻肠蠕动，用于炎症性腹泻 阿片制剂 增加肠道肌张力 用于严重的非细菌感染性腹泻,可成瘾 活性炭 白陶土 口服不吸收，可在肠道内吸附毒物、收敛止泻,泻药容积性泻药,*硫酸镁 肠道内难以吸收，给药后在肠内形成高渗，增加粪便容积，刺激肠蠕动 导泻作用剧烈，主要用于排出肠内毒物与药物 可引起中枢抑制及失水、盆腔充血等 扩血管，静脉给药用于子痫、外用湿敷扩血管 乳果糖 口服不吸收，在肠道被细菌分解为乳酸，刺激结肠致渗出增加，粪便容积增加促进排便 食物纤维素,泻药,润滑性泻药 液体

10、石蜡 润滑肠壁软化粪便 接触性泻药 酚酞 与碱性肠液形成可溶性钠盐，刺激肠蠕动 作用温和，适用于慢性便秘 刺激性泻药 甘油 肛门给药 刺激肠壁 局部润滑,*常用消化系统止血药*,抑制胃酸抗消化性溃疡药：如西咪替丁 奥美拉唑 收缩内脏小血管药：如垂体后叶素 收缩内脏小血管+抑制消化酶释放药：生长抑素八肽 病因治疗,*垂体后叶素*,垂体后叶素 收缩内脏小血管 用于内脏出血 *选择性作用于内脏动脉平滑肌，收缩内脏小动脉，减少门脉及肺动脉压力，用于食道胃底静脉曲张破裂出血及支气管扩张咯血的止血 食道静脉破裂大出血时三腔管的应用,*生长抑素类似物奥曲肽*,奥曲肽（octreotide）生长抑素八肽 具有

11、与生长抑素相似的作用，但作用强且持久 *直接作用于动脉平滑肌，收缩内脏小动脉，选择性减少门脉及其侧支循环血流量及压力，食道胃底静脉曲张破裂出血可首选治疗 *抑制胆囊收缩素及促胰液素释放，减少胰酶分泌、对抗已激活的胰酶的作用，用于重症胰腺炎 抑制胃酸、胃泌素和胃蛋白酶的分泌，改善胃粘膜血液供应，用于应激性及消化性溃疡出血 抑制胰及胃肠道分泌激素的肿瘤所导致的分泌性腹泻 抑制生长激素水平，用于巨人症及肢端肥大症,呼吸系统药物,上海交通大学医学院 药理学教研室 陈 红,呼吸系统解剖,呼吸系统解剖生理：气道（分级:气管023级）、肺实质、胸膜、营养血管与肺循环 肺的通气功能 气道16级以上 肺的换气功

12、能 17级以下呼吸性 细支气管至肺泡 气道腺体与肺泡 上皮的分泌,呼吸系统疾病与症状,呼吸系统常见疾病：气道、肺实质、胸膜、体循环血管与肺循环 急/慢性感染 过敏 全身疾病的肺部表现 肿瘤,药物:镇咳药 去痰药 平喘药 抗感染药 止血药,常见症状：咳 痰 喘 出血,镇咳药 antitussives,咳嗽是一种保护性反射 可能产生的损害 干咳：刺激性咳嗽 炎症及肿瘤 伴有痰液的咳嗽：感染、肺水肿或出血,*可待因* 中枢性镇咳药 用于干咳 镇痛 成瘾性 呼吸抑制 苯佐那酯 外周性镇咳药(局麻作用） 复方甘草合剂、蜜炼蛇胆川贝枇杷膏 中成药,镇咳药 antitussives,*镇咳药应用注意事项，机

13、械排除呼吸道阻塞的重要意义，消炎止咳祛痰并重！,*普通感冒的治疗： 病毒感染 增强免疫力为主 发热的意义 高热与退热方法 卡他症状与咳嗽的控制 后期并发细菌感染可合用抗菌药物,祛痰药expectorants,祛痰药的作用是使粘痰稀释，易于咳出,痰液稀释药： 氯化铵 恶心性祛痰药 刺激胃黏膜 增强迷走反射刺激支气管腺体分泌 促进痰液稀释 粘痰溶解药： N-乙酰半胱氨酸 破坏粘蛋白的二硫键及DNA，降低痰液粘度，对脓性及非脓性痰液均有效,祛痰药expectorants,祛痰药的作用是使粘痰稀释，易于咳出,粘液调节药 溴已新及其活性代谢产物氨溴索(沐舒坦)减少呼吸道腺体酸性粘多糖合成，促进小分子粘蛋

14、白的分泌及纤毛运动，并具有一定的恶心性祛痰作用,治疗哮喘的药物（平喘药） (Drugs Used in the Treatment of Asthma),哮喘以炎症为主的疾病,导致气道高反应性与支气管痉挛 炎细胞浸润，炎性介质释放 血管通透性增加，粘膜及粘膜下水肿 平滑肌痉挛,Major events occurring in asthmatic airways,Therapeutic Targets,消除诱因！,平喘药,哮喘 炎症与支气管痉挛,平喘药物 肾上腺皮质激素类抗炎药 H1受体阻断药(抗过敏药) 支气管扩张药 肾上腺素受体激动药 茶碱类 M胆碱受体阻断药,支气管扩张药肾上腺素受体激动

15、药,肾上腺素 作用强大抗过敏 不良反应大 急救用 受体兴奋 平滑肌松弛 受体兴奋 粘膜血管收缩 麻黄碱 与肾上腺素相似而弱 异丙肾上腺素 受体兴奋 作用强大 不良反应大 急救用 *沙丁胺醇 克伦特罗 特布他林 选择性兴奋2受体（气雾剂）不良反应相对小 主要不良反应 兴奋心血管系统 大剂量可致猝死,支气管扩张药茶碱类 theophylline,*氨茶碱* 抑制磷酸二酯酶 使cAMP增加 扩张支气管平滑肌 抗炎 增强呼吸肌收缩力,不良反应 口服 胃肠道反应 静注过快 可致头痛、中枢兴奋、惊厥，心动过速、心律失常，恶心、呕吐等,抗炎平喘药肾上腺糖皮质激素,药物作用 抑制炎性介质 抗炎 抗过敏 减少渗

16、出 缓解支气管平滑肌痉挛 不同制剂与给药途径 静注注射剂 用于抢救 气雾剂 粉剂 缓解急性发作 口服片剂 控制慢性喘息 不良反应 多 类皮质功能亢进，诱发与加重感染等全身与局部不良反应,其他平喘药,异丙托溴铵 阿托品的异丙基衍生物 M受体阻断 对支气管平滑肌选择性较高 用于伴有迷走神经功能亢进的哮喘 传统中草药,子宫平滑肌兴奋药,缩宫素（催产素） 促进子宫收缩与乳腺分泌 用于催产与引产、产后止血 垂体后叶粉（内含催产素与抗利尿激素） 治疗抗利尿激素缺乏的尿崩症 收缩内脏小动脉血管，用于肺出血及食道静脉曲张破裂出血,影响凝血过程与造血系统的药物,抗凝血药 肝素 抗血小板药 阿司匹林 纤维蛋白溶解药 链激酶 尿激酶 促凝血药 VitK 抗贫血药 红细胞生成素 促白细胞增生药 粒细胞集落刺激因子 附 血容量扩充药 低分子右旋糖酐,抗凝血药,血液凝固 为多种凝血因