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1、头孢类抗菌药简介,P K,头孢菌素的历史,1945年意大利Giuseppe Brotzu 撒丁岛海滩土分离出顶头孢,1955年英国Edward Abraham和Guy Newton 头孢菌素液中分离出头孢菌素C 1962年 半合成头孢菌素的诞生,半合成头孢菌素结构改造部位,1、影响抗菌谱； 2、影响对酶的稳定性（OCH3,头霉素类）； 3、影响抗菌效力（S用O替换成拉氧头孢）； 4、影响药动学及药效学,头孢菌素抗菌谱,副本常用抗菌药物的抗菌谱.xls,中华人民共和国卫生部医政司，卫生部合理用药专家委员会.国家抗微生物治疗指南M.人民卫生出版社：2012，201-205,中华人民共和国卫生部医政
2、司，卫生部合理用药专家委员会.国家抗微生物治疗指南M.人民卫生出版社：2012，201-205,头孢菌素药代动力学,1.头孢菌素为时间依赖性抗菌药物，每日需多次给药，但头孢曲松半衰期达8h，可每日给药一次 2.大部分品种经肾排泄，对肾功能不全的患者，需根据肾功能调整用量,头孢菌素妊娠期安全分类级别,分类B： 在动物生殖试验中并未显示对胎儿的危险，但无孕妇的对照组，或对动物生殖试验显示有副反应( 较不育为轻) ，但在早孕妇女的对照组中并不能肯定其副反应(并在 中、晚期妊娠亦无危险的证据),中华人民共和国卫生部医政司，卫生部合理用药专家委员会.国家抗微生物治疗指南M.人民卫生出版社：2012，23
3、9-240,各代头孢菌素类作用比较表,头孢菌素ADR,头孢菌素ADR,双硫仑样反应： 头孢孟多、头孢哌酮等含甲基硫基四氮唑侧链，与双硫仑结构相似，对乙醇耐受力抑制乙醛脱氢酶血中乙醛积聚醉酒样症状如恶心、呕吐等。服药前后一周内应忌酒,头孢哌酮与环孢素、氢化可的松合用？,辛栋轶，辛学俊.双硫仑反应810例文献分析J医药导报,2013,7(32):969-970.,头孢菌素ADR,机制： 1. 含甲基硫基四氮唑侧链头孢菌素干扰维生素K合成和活化 2. C7有-COOH的头孢菌素抑制血小板凝集 3. 广谱头孢菌素抑制正常肠道菌群产生维生素k 涉及品种： 头孢哌酮、头孢孟多、头孢甲肟、头孢米诺，头孢替坦
4、，头孢美唑，头孢拉宗，拉氧头孢等,吴永佩，孙淑娟，袭燕.抗菌药物治疗学M.人民卫生出版社：2008，28,头孢唑啉 0.5-1g q8-6h,一代头孢菌素,主要作用于需氧G+球菌，对少数G-杆菌有一定活性 临床应用：甲氧西林敏感葡萄球菌、溶血性链球菌和肺炎链球菌、流感嗜血杆菌所致的上、下呼吸道感染、皮肤软组织感染。奇异变形杆菌、大肠埃希菌、伤寒杆菌和痢疾杆菌敏感株所致的尿路感染以及肺炎等 头孢唑啉常用于预防I类术后切口感染 头孢硫眯对肠球菌有效,抗菌特点,品种,头孢氨苄 0.25-0.5g qid 头孢拉定 0.25-0.5g tid,头孢呋辛酯 0.25-0.5g bid/tid,二代头孢菌
5、素,对G+球菌活性较一代略差，对G-杆菌活性增强 孢呋辛用于围手术期II类切口预防感染,当脑膜有炎症时，可透过BBB,抗菌特点,品种,头孢孟多 0.5g-1g q4-8h 头孢呋辛 0.75-1.5g q8h,头孢他美酯 0.5g bid 头孢地尼 0.1g tid 头孢克肟 0.1g tid,三代头孢菌素,G-菌作用强，G+作用普遍低于第一代 部分品种胆汁，脑脊液中浓度高 对肠杆菌科细菌抗菌活性加强，部分对铜绿假单胞菌有作用，但不动杆菌常耐药，枸橼酸杆菌、肠杆菌属和沙雷菌属的某些菌株常耐药 头孢地嗪具有免疫调节作用特征,抗菌特点,品种,头孢曲松 1-2g q24h 头孢他啶 1-2g q12
6、-8h 头孢哌酮舒巴坦 2-4g q12-8h,第三代头孢主要品种比较,17,头孢吡肟 1-2g q12-8h,四代头孢菌素,细胞膜的穿透性更强 增强了第三代头孢抗球菌及抗杆菌的作用 -内酰胺酶稳定更强，亲和力低 四代头孢能抵抗AmpC酶，但对ESBL力弱,抗菌特点,品种,头孢西丁 1-2g q8-6h,头霉素类,抗需氧菌作用与头孢菌素类似； 对厌氧菌作用强；对-内酰胺酶稳定,对绿脓杆菌效果差。 适用于需氧、厌氧的混合感染，如盆腔、腹腔、肺脓肿、妇科感染。可用于腹部手术的预防感染 头孢西丁为AmpC酶强诱导剂 难以透过BBB,抗菌特点,品种,-内酰胺酶抑制剂,能催化水解6-氨基青霉烷酸(6-A
7、PA)和7-氨基头孢烷酸(7-ACA)及其 N-酰基衍生物分子中-内酰胺环酰胺键的灭活酶。 细菌产生-内酰胺酶是细菌对-内酰胺类抗生素耐药的主要机制。,-内酰胺酶抑制剂分类,按作用分为三类： （1）可逆的竞争性抑制剂，如邻氯西林、双氯 西林等； （2）不可逆的竞争性抑制剂，既与-内酰胺竞争酶的活性部位，又与酶发生不可逆的化学反应，使酶失去活性，如克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等； （3）非竞争性抑制剂，不与-内酰胺竞争酶的催化活性部位，而在远离此部位的适当部位与酶结合，使酶变态而丧失作用，如甲氧西林等。,三种酶抑制剂的抑酶作用比较,2019/4/17,舒巴坦与克拉维酸的抑酶谱相似（均能有效抑制细菌
8、产生的、和型酶），但抑酶作用稍弱，抗菌活性略强。 他唑巴坦，对染色体介导的型酶也有效，抑酶谱比克拉维酸和舒巴坦都要广。,三种酶抑制剂临床应用,阿莫西林克拉维酸 适用于产-内酰胺酶的流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、大肠埃希菌等肠杆菌细菌及甲氧西林感染金葡菌所致的感染，如：鼻窦炎、中耳炎、下呼吸道感染、皮肤、软组织感染等。 有口服和静脉滴注制剂 适用于产-内酰胺酶的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌等肠杆菌细菌、铜绿假单胞菌和拟杆菌属等厌氧菌所致的各种严重感染。 仅供静脉使用,头孢哌酮舒巴坦、 哌拉西林他唑巴坦,吴永佩，孙淑娟，袭燕.抗菌药物治疗学M.人民卫生出版社：2008，28,头孢哌酮舒巴坦 VS 哌拉西林他唑巴坦,2012年CHINET细菌耐药检测: PA对哌拉西林他唑巴坦敏感度为68.4头孢哌酮舒巴坦62.52%,汪复，朱德妹，胡付品，等2012年中国CHINET细菌耐药性监测J中围感染与化疗杂志，2013，13：321330,2012年CHINET细菌耐药检测: aba对哌拉西林他唑巴坦敏感度为37.6头孢哌酮舒巴坦44.7%,感谢聆听！,
