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1、第二十二章,利尿药和脱水药,学习目标 1.掌握呋塞米、氢氯噻嗪、螺内酯、氨苯蝶啶的药理作用、临床应用及不良反应。 2.熟悉甘露醇的药理作用及临床应用。 3.了解其他利尿药、脱水药的作用特点及临床应用。,第一节 利尿药,定义：作用于肾脏，增加电解质及水排泄，使尿量增多，临床上主要用于治疗水肿性疾病。 也可用于高血压、肾结石、尿崩症、高钙血症的治疗。,一、概述,高效能利尿药: 作用于髓袢升支粗段髓质部和皮质部 呋塞米、布美他尼、依他尼酸 中效能利尿药: 作用于髓袢升支粗段皮质部和远曲小管近端 噻嗪类、氯噻酮 低效能利尿药: 作用于远曲小管远端和集合管 螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利,分类,呋塞米fur
2、osemide （速尿、呋喃苯胺酸） 依他尼酸 etacrynic acid （利尿酸） 布美他尼 bumetanide 药动学：口服易吸收，30min起效；iv 5min起效，大部分肾排泄,（一）高效能利尿药（袢利尿药）,一、概述,1.利尿作用：利尿作用迅速、强大、短暂 抑制Na+-K+-2Cl- 共同转运系统，影响尿的稀释功能和浓缩功能。 排出大量Na+、 K+ 、Cl- （Cl- 排出 Na+ ） -低氯碱血症、低血钾、低血钠 增加Ca2+、Mg2+的排泄-低血钙、低血镁,药理作用与机制,呋塞米,2.扩张肾血管 -增加肾血流量、肾小球滤过率 3.扩张肺静脉，缓解肺充血 促进PG合成,1.
3、治疗各类严重水肿： 心性、肝性、肾性、急性肺水肿、脑水肿等 。 2.预防急性肾功能衰竭 ： 肾血流量、肾小球滤过率 3.促进毒物排泄 ：排出,临床应用,1.水与电解质紊乱 低血Na+、K+、Ca2+ 、低Cl-碱血症 2.耳毒性 眩晕、耳鸣、听力减退或暂时性耳聋 依他尼酸:最易引起，布美他尼:最小 机制：内淋巴电解质成分改变损伤耳蜗管基底膜毛细胞 3.高尿酸血症 血容量降低引起 4.其他 恶心、呕吐、腹泻、高血糖、高血脂,不良反应,噻嗪类利尿药：利尿药、降压药 效价强度-氯噻嗪氢氯噻嗪氢氟噻嗪苄氟噻嗪环戊噻嗪 氯噻酮、吲哒帕胺（无噻嗪环 ）,（二）中效能利尿药（噻嗪类利尿药 ）,1.利尿作用
4、抑制Na+-Cl- 共同转运子：低血钾 轻、中度心性水肿首选 2.降压作用 3.抗利尿作用 A.抑制磷酸二酯酶，增加胞内cAMP含量,提高远曲小管对水的通透性 B.增加NaCl排出：负盐平衡 用于肾性尿崩症及加压素无效的垂体性尿崩症,药理作用与应用,氢氯噻嗪（HCT，双氢克尿噻）,1.电解质紊乱 低血钾、低血镁、低血钠 2.潴留现象 高尿酸血症、高钙血症，痛风者慎用 3.代谢变化 高血糖、高血脂症，糖尿病者慎用 4.其他 胃肠道症状、过敏反应,不良反应,螺内酯(安体舒通） 1.药理作用机制 竞争醛固酮受体，阻碍醛固酮诱导蛋白合成，抑制Na+-K+交换，排Na+、留K+,三、低效能利尿药：保钾利
5、尿药,2.临床应用：水肿、CHF 作用与体内醛固酮浓度有关 切除肾上腺:无利尿作用 与噻嗪类利尿药或高效利尿药合用 3.不良反应 高血钾 性激素样作用,药理作用机制 阻滞Na+通道，减少Na+的重吸收，K+分泌的驱动力减小 对切除肾上腺的动物仍有留钾利尿作用 不良反应 高钾血症 +吲哚美辛：急性肾功能衰竭,氨苯蝶啶（triamterene,三氨蝶啶） 阿米洛利 （amiloride ）,第二节 脱水药 （渗透性利尿药）,共同特点： 1.注射后不易通过毛细血管进入组织 2.易经肾小球滤过 3.不易被肾小管重吸收 4.不代谢 5.大量静脉注射，升高血浆渗透压（脱水） 及肾小管腔液的渗透压（利尿）,
6、甘露醇（mannitol） 临床用其20%的高渗溶液 【药理作用与临床应用】 1脱水作用 静注 脑水肿、降低颅内压及急性青光眼的首选药 2利尿作用 静注 预防急性肾功能衰竭：早期,山梨醇： 用25%浓度 是甘露醇的同分异构体，作用同甘露醇在体内部分转化为果糖，作用不及甘露醇 葡萄糖： 50%GS iv. 脱水、利尿 作用不持久代谢 可用于脑水肿，急性心衰、急性肺水肿等,测试题,一、单选题 1. 治疗急性肺水肿首选 A甘露醇 B氢氯噻嗪 C氨苯喋啶 D呋塞米 E螺内酯,测试题,2竞争性拮抗醛固酮的利尿药是 A氢氯噻嗪 B螺内酯 C呋塞米 D氨苯蝶啶 E氯噻酮,测试题,3大量使用呋塞米不会引起 A低血容量症 B低血钾症 C高镁血症 D低氯碱血症 E低血钠症,测试题,4不宜与氨基苷类抗生素合用的利尿药是 A氨苯蝶啶 B呋塞米 C螺内酯 D氢氯噻嗪 E阿米洛利,测试题,5下列关于甘露醇的叙述不正确的是 A脱水需静脉给药 B体内不被代谢 C不易通过毛细血管 D提高血浆渗透压 E易被肾小管重吸收,测试题,6可用于治疗尿崩症的药物 A呋塞米 B螺内酯 C乙酰唑胺 D氢氯噻嗪 E阿米洛利,谢谢！,
