利尿药脱水药子宫收缩药

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1、2019年4月17日星期三3时42分39秒,1,第四节利尿药与脱水药 Diuretics and osmotic diuretics,【教学内容】 1、掌握利尿药概念、作用机理及常用药物。 2 、掌握脱水药的概念及常用药物。 3、掌握子宫收缩药的概念、常用药物及临床应用。,2019年4月17日星期三3时42分39秒,2,第四节利尿药与脱水药,利尿药Diuretics :是直接作用于肾脏,促进电解质和水的排出,增加尿量的药物。 一、利尿药的作用机理 二、常用药物:1、呋塞米 2、氢氯噻嗪 3、螺内酯,2019年4月17日星期三3时42分39秒,3,一、作用机理,影响肾小球的滤过机能 影响肾小管与

2、集合管的重吸收机能 影响肾小管与集合管的分泌机能,2019年4月17日星期三3时42分39秒,4,影响肾小球的滤过机能,肾小球滤过率主要受肾血流量、有效滤过压及血浆胶体渗透压等因素的影响。 在正常情况下由肾小球滤出的原尿,约99%由肾小管重吸收,因此,增加肾小管滤过率的利尿药,利尿效果微弱,实用意义不大。,2019年4月17日星期三3时42分39秒,5,影响肾小管与集合管的重吸收机能,原尿流经肾小管与集合管时,其中的水分和某些溶质将被壁的上皮细胞部分或全部重吸收。 重吸收有主动重吸收与被动重吸收两种方式。,2019年4月17日星期三3时42分39秒,6,主动重吸收,能使某些溶质从浓度较低的小管

3、液通过肾小管细胞的转运而进入到浓度较高的细胞间液中去,这是逆浓度差而进行的。 在电解质的重吸收中,钠离子是主要的重吸收对象。 钠离子重吸收的主要部位是在近曲小管、髓袢升支,以及在远曲小管与集合管。 钠离子的重吸收受阻则产生尿量增多。,2019年4月17日星期三3时42分39秒,7,主动重吸收,钠离子主动重吸收的动力依靠肾小管上皮细胞膜上的“钠泵”来提供。 “钠泵”是细胞膜上一种特殊的ATP酶,可使ATP释放能量,将钠离子转运至细胞间液。因此,凡能影响对钠离子重吸收的药物,均能产生利尿作用。如利尿酸、速尿、汞撒利及噻嗪类利尿药。,2019年4月17日星期三3时42分39秒,8,被动重吸收,是指肾

4、小管液中的物质能够通过扩散、渗透和静电引力等作用重吸收。由于Na+被主动重吸收至细胞间液,带负电荷的Cl-通过正负电荷的吸引也就同进被重吸收。 在Na+和Cl-被转运至肾小管周围的细胞间液,肾小管的内外侧便形成了渗压梯度(渗透压差)。,2019年4月17日星期三3时42分39秒,9,被动重吸收,肾小管内小管液的渗透压较肾小管周围细胞间液的渗透压低,所以水分通过渗压作用向细胞间液转移,再由细胞间液吸收入血。因此抑制了Na+重吸收的药物,也相应抑制了Cl-与水的重吸收,而产生利尿作用。,2019年4月17日星期三3时42分39秒,10,影响肾小管与集合管的分泌机能,肾小管细胞中有碳酸酐酶,能促使C

5、O2+H2OH2CO3,随后H2CO3又解离为H+ 与HCO3。 H+分泌到管腔中与小管液中的Na+进行交换,在肾小管细胞中又形成NaHCO3进入血液。 H+ Na+的交换过程是在近曲小管和远曲小管处进行。,2019年4月17日星期三3时42分39秒,11,影响肾小管与集合管的分泌机能,抑制碳酸酐酶的利尿药,如醋唑磺胺能使H+分泌减少,降低H+Na+交换,促进Na+的排出,而产生利尿作用。 此外,肾脏的集合管还有向管腔分泌K+的功能。在分泌K+的同时,进行K+ Na+交换过程,起保钠排钾作用。,2019年4月17日星期三3时42分39秒,12,二、常用药物,1、呋塞米 作用:能抑制髓袢升支对氯

6、离子的主动重吸收,间接抑制对钠离子的被动重吸收。 能降低肾血管阻力,增加肾皮质部血流量,促进肾小球的滤过。 应用:用于各种原因引起的水肿,并可促进尿道不部结石的排出。,2019年4月17日星期三3时42分39秒,13,呋塞米furosemide 注意:大量或反复应用,可出现脱水、低血钾和低血氯症。 常与氯化钾或螺内酯配合使用,忌与氨基糖苷类抗生素配伍。,2019年4月17日星期三3时42分39秒,14,2、氢氯噻嗪Hydrochlorothiazide,HCT 作用:主要作用于髓袢升支皮质部与远曲小管近端,抑制钠离子的主动重吸收。 应用:可用于轻度及中度的全身或局部组织水肿,也可用于某些急性中

7、毒。 注意:常与氯化钾配伍应用,忌与洋地黄配伍应用。,2019年4月17日星期三3时42分39秒,15,3、螺内酯Antisterone 作用:主要作用于远曲小管、集合管的钾钠交换过程,抑制钾的排出,起保钾排钠的作用。 应用:常与高效、中效利尿药合用,纠正后者的失钾的不良反应。,2019年4月17日星期三3时42分39秒,16,三、脱水药osmotic diuretics,脱水药:是指在体内不被代谢,静注后能迅速提高血浆渗透压,而使组织脱水的一类药物。 常用药物:甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖、尿素等。 利尿药与脱水药的临床选用,2019年4月17日星期三3时42分39秒,17,甘露醇mannit

8、ol,作用:临床用20%的静注后,主要在血液中形成高渗,致使组织间液水分向血浆渗透,产生脱水作用。,2019年4月17日星期三3时42分39秒,18,甘露醇mannitol,应用:可用于脑炎、脑外伤、脑组织缺氧、食盐中毒等引起的脱水及急性肾功能不全。 注意:静注不可太快,不能漏出血管外。 不可与高渗盐水并用,心性水肿,心功能不全忌用。,2019年4月17日星期三3时42分39秒,19,山梨醇,作用:与苷露醇相似。 应用:常用25%溶液静注。在体内有较多会转化为糖原而失去高渗作用。,2019年4月17日星期三3时42分39秒,20,四、利尿药与脱水药的临床选用,心性水肿:轻度时选用强心苷,重度选

9、用氢氯噻嗪并配合氯化钾或留钾利尿药(氨苯喋啶)合用。无效时改用速尿。 肾性水肿:急性肾炎所致水肿选用脱水药,一般不用利尿药;慢性肾炎所致水肿可选用氢氯噻嗪并配合补钾;急性肾功能衰竭时一般首选速尿。,2019年4月17日星期三3时42分39秒,21,利尿药与脱水药的临床选用,脑水肿:首选甘露醇,次选速尿。 肺水肿:急性心功能不全所致肺水肿应选用速尿以立即减轻左心负担,禁用甘露醇以防增加心负担,肺充血引起的水肿可选甘露醇。,2019年4月17日星期三3时42分39秒,22,利尿药与脱水药的临床选用,乳房水肿、腹下水肿等:选用噻嗪类,无效时改用速尿。 急性中毒:一般配合输液选用噻嗪类或速尿。 尿道上

10、部结石:确诊后选用大剂量的速尿。,2019年4月17日星期三3时42分39秒,23,利尿药与脱水药的临床选用,顽固性水肿,可联合用药,作用部位相同的利尿药一般无协同作用,且能增加副作用;作用部位不同的合用产生协同作用,并减少用量及副作用。 失钾药(氢氯噻嗪、速尿等)与供钾药(氯化钾)或留钾药(氨苯喋啶)联用;失氯药(速尿等)与供氯药(氯化铵、氯化钙)或碳酸酐酶抑制剂(乙酰唑胺)联用;失钠药和失水药(脱水药)联用;噻嗪类与速尿联用。,2019年4月17日星期三3时42分39秒,24,五、子宫收缩药,定义:能选择性兴奋子宫平滑肌,引起子宫收缩,又称子宫兴奋药。 常用药物:垂体后叶素、麦角制剂、益母

11、草等。,2019年4月17日星期三3时42分39秒,25,垂体后叶素Posterior Pituitrin,来源与成分:是由下丘脑神经细胞分泌的,其包括两种激素,即催产素和抗利尿素。 催产素的作用:小剂量增强妊娠末期子宫节律性收缩,使收缩力和收缩频率增加,而张力则稍增加。 大剂量则引起子宫肌张力持续增高,以至舒张不完全而发生强直性收缩。,2019年4月17日星期三3时42分39秒,26,垂体后叶素,雌激素能促进子宫对催产素的敏感性,妊娠末期雌激素水平高,子宫对催产素的反应增强,分娩后子宫对催产素的反应则逐渐减低。 黄体激素能抑制子宫对催产素的敏感性,在妊娠初期黄体激素水平高,子宫对催产素不产生

12、反应。,2019年4月17日星期三3时42分39秒,27,垂体后叶素,催产素加强乳腺泡周围肌上皮细胞的收缩,同时能松弛大的乳导管和乳池周围的平滑肌,使腺泡腔的乳迅速进入乳导管和乳池,加速乳汁的排放。,2019年4月17日星期三3时42分39秒,28,垂体后叶素,抗利尿素的作用:能增加远曲小管及集合管对水分的重吸收。 能收费微血管和小动脉,使血压升高,但易导致冠状动脉收缩和心缩力减弱。 能加强肠道收缩,提高膀胱肌的张力,但作用不及新斯的明。,2019年4月17日星期三3时42分39秒,29,垂体后叶素,应用:催产,母畜分娩过程中,经检查,胎位正常,产道正常,子宫颈口已开放,可应用小剂量催产素,加

13、快分娩。 产后子宫出血,应用大剂量催产素或垂体后叶素注射液,可迅速引起子宫强直性收费,压迫肌层内血管,产生止血效果。因其作用时间短,可加用麦角新碱。,2019年4月17日星期三3时42分39秒,30,垂体后叶素,加速胎衣、死胎排出,促进子宫复原。 子宫脱出时,子宫肌分点注射催产素,使子宫收缩,容易复位。 催产素的作用较垂体后叶素强,宜用小量,如剂量过大,易危及胎畜生命。 当产道障碍,胎位不正时,忌用催产素。,2019年4月17日星期三3时42分39秒,31,麦角制剂Ergometrine,包括:麦角菌含12种之多的生物碱有麦角胺(ergotamine) 、麦角毒、麦角高碱、(ergoloemi

14、ne) 、麦角新碱(ergotasine)等 。,2019年4月17日星期三3时42分39秒,32,麦角制剂,作用: 能直接兴奋子宫平滑肌,与垂体后叶素不同的是:它同时引起子宫体和子宫颈的收缩,作用强大而持久,剂量稍大,容易引起强直性收缩,使胎畜窒息,甚至子宫破裂。 故不宜用于催产,只适用于产后应用。,2019年4月17日星期三3时42分39秒,33,麦角制剂,麦角制剂中以麦角新碱作用最快而强,毒性较低,为麦角制剂的首选药。 大剂量的的氨基酸麦角碱,特别是其中的麦角胺能直接收缩小血管,还能损害血管内皮细胞,引起坏疽,同时也可用于治疗神经性偏头痛。 应用:加速产后子宫复原及产后子宫出血。,2019年4月17日星期三3时42分39秒,34,麦角制剂,麦角碱还可以用于治疗眼睛角膜疾病,内耳管舒缩紊乱,甲状腺亢进,预防晕船、晕车、晕飞机等药。另外还治疗某些伴随植物神经调节的疾病。 主要应用:加速产后子宫复原及产后子宫出血。,2019年4月17日星期三3时42分39秒,35,益母草,作用:与麦角相似,不仅增加子宫收缩和收缩频率,也能提高其紧张力,但作用较弱。 应用:临床上主要用于产后子宫出血、产后子宫复原不全和胎衣不下。,

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