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1、肿瘤科常用药物使用注意事项,各类药物使用注意事项,主要抗肿瘤药物 抗骨转移药物 化疗药的使用顺序及机理,分类 抗代谢药 抗肿瘤抗生素 植物来源的抗肿瘤药 铂类,主要抗肿瘤药物,这一类药物的结构和人体正常生理代谢的结构类似，因而可以干扰正常代谢物的功能，在核酸合成的不同水平加以阻断而产生疗效。常用的抗代谢药物分为叶酸拮抗物、嘌呤类似物、嘧啶类似物等。,抗 代 谢 药,盐酸吉西他滨,作用机制：抗代谢药，抑制DNA合成。 适应症：胰腺癌、非小细胞肺癌等。 用量：联合给药，1g/m2 ，d1,8天，21天重复。 不良反应： 骨髓抑制：白细胞，血小板减少 过敏：可有皮疹并伴瘙痒。静脉滴注时可见支气管痉挛
2、。 流感样症状：发热、头痛、背痛、寒战、肌痛、乏力和厌食是最常见的症状。咳嗽、鼻炎、不适、出汗和失眠也有发生。有些仅表现为发热和乏力。处理：有报道水杨酸类药物（阿司匹林）可减轻以上症状 。,盐酸吉西他滨,给药途径：静脉滴注 静脉滴注时间：30分钟，最长不超过60分钟。 原因：已证明滴注药物时间延长和增加用药频率可增加药物的毒性。 配制：每0.2g至少加入生理盐水5ml(只能用生理盐水溶解)，给药时再用生理盐水或5%葡萄糖注射液作进一步稀释，稀释后的浓度不应超过40mg/ml。 贮藏：配制好的溶液应贮存在室温下(15-30），不得冷藏（结晶析出）。在24小时内使用，超过24小时不得使用。,培美曲
3、塞二钠,作用机制：该药进入细胞后在叶酰多谷氨酸合成酶的作用下转化为多谷氨酸，多谷氨酸通过破坏细胞内叶酸依赖性的正常代谢过程，抑制细胞复制，从而抑制肿瘤的生长。多谷氨酸化在肿瘤细胞内呈现时间-浓度依赖性过程，而在正常组织内浓度很低。 适应症：1.与顺铂联合治疗无法手术的恶性胸膜间皮瘤。2.用于局部晚期或先前化疗后转移的非小细胞肺癌 用量：500mg/m2 ，d1， 3周方案。 常见不良反应： 骨髓抑制：最低点：第8-10天 胃肠道反应 皮肤反应及皮下组织异常：皮疹（16.1%）、脱发(11.3%) 疲劳：47.6% 眼睛异常：结膜炎5.4%,培美曲塞二钠,预处理： 叶酸（400g)：第一次给药前
4、至少给叶酸5天，此后一直服用。 维生素B12注射液(1000g)：每3周期一次 地塞米松5mg,口服，每日2次，给药前1天、给药当天和给药后1天连服3天。 溶媒：只建议用0.9%氯化钠注射液（不含防腐剂）稀释至100mL。本品不能溶于含有钙的稀释剂(如林格氏注射液）。其他稀释液和其他药物与本品能否混合尚未确定，因此不推荐使用。 输注时间：静脉滴注应超过10分钟。 给药顺序：应在本品给药结束30分钟后再给予顺铂滴注。 保存：配制后药液可稳定24小时,卡培他滨,作用机制：在肿瘤所在部位经胸苷磷酸化酶(转化为具有细胞毒性的5-氟尿嘧啶(5-FU)而发挥作用，降低5-FU对正常人体细胞的损害。 5-F
5、U通过抑制DNA合成起到抗肿瘤作用。 适应症：1. 转移性乳腺癌。2.适用于治疗结肠直肠癌。 用量：1000-1250mg/m2 ，口服，2次/日，餐后半小时吞服，连用2周，间歇1周，3周为一疗程。 常见不良反应： 胃肠道反应：腹泻、腹痛 手足综合征：可同时口服维生素B6，一日量可达200mg 肝脏毒性：胆红素升高 口腔溃疡：呋喃西林漱口液、康复新,常用的有放线菌素、博来霉素、丝裂霉素、柔红霉素等。主要通过对DNA的直接作用发挥治疗作用。,抗肿瘤抗生素,吡柔比星1,作用机制：蒽环类抗癌药，同时干扰DNA、mRNA合成，在细胞分裂的G2期阻断细胞进入G1期而干扰瘤细胞分裂、抑制肿瘤生长，故具有较
6、强的抗癌活性。 适应症：用于治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤等多种肿瘤 特殊不良反应： 心脏毒性反应，为蒽环类共同的毒性反应。较多柔比星低，可出现心电图异常、心动过速、心律紊乱和心功能衰竭，为剂量限制性毒性。 静脉炎：刺激性大，严格避免注射时渗漏至血管外,吡柔比星2,给药途径：可静脉、动脉、膀胱内注射。(静注5mg/min) (静滴：30-60分钟) 溶媒：溶解本品只能用5葡萄糖注射液或注射用水。 原因：pH变化影响效价或导致浑浊。 保存:溶解后药液，即时用完，室温下放置不得超过6小时。,由植物中提取，常用的有长春碱类、紫杉类、伊立替康、依托泊苷等。,植物来源的抗肿瘤药,伊立替康,作用机制：本药为喜树碱
7、的半合成衍生物，在大多数组织中被酶代谢为SN-38，SN-38对拓扑异构酶I的活性远强于本药，从而发挥较强的抗肿瘤作用。 适应症：大肠癌、胃癌、肺癌等。 用量：联合给药，180mg/m2 ，d1, 2周或3周方案。,伊立替康,特殊不良反应： 急性胆碱能综合征：表现为早发性腹泻，腹痛、出汗、寒战、全身不适、头晕、视力障碍、瞳孔缩小、流泪、流涎增多，24小时内发生。 机制：抑制乙酰胆碱酯酶活性，乙酰胆碱堆积。 处理：小剂量阿托品0.25mg 肌肉注射。 迟发性腹泻： 机制： SN-38对肠道粘膜产生直接损害，导致水分、电解质吸收障碍，及粘液分泌过多，引起迟发性腹泻,伊立替康,迟发性腹泻治疗： 洛哌
8、丁胺（易蒙停） 机制：能减慢胃肠道蠕动、增加食物在胃肠内停留时间，促进水分的吸收 首次服药4mg然后每2小时服药2mg，需持续到腹泻停止后12小时 不能连续服用超过48小时麻痹性肠梗阻 奥曲肽（善得定/善宁） 机制：增加食物在胃肠内停留的时间，促进水分吸收，减少肠内的分泌 疗效与剂量相关，且起效时间较长，但使用剂量（100g500g,每天3次)尚未确定,伊立替康,给药途径：伊立替康应静脉滴注给药，不得静脉注射。 滴注时间：30-90分钟。 保存：避光保存。不含抗菌防腐剂，故一旦溶解稀释后应立即使用。严格的无菌条件下配制可在室温下保存12小时,依托泊甙（VP-16）1,作用机制：作用于DNA拓扑
9、异构酶II，阻碍topo对DNA的修复。这复合物可随药物的清除而逆转，使损伤的DNA得到修复，降低了细胞毒作用。因此，延长药物的给药时间，可能提高抗肿瘤活性。 适应症：小细胞肺癌,恶性淋巴瘤，恶性生殖细胞瘤等。 用量：100mg/m2 D1-3 每3周1次 不良反应： 骨髓抑制 消化道反应,依托泊甙（VP-16）,给药途径：本品不能肌注。静脉内推注可出现低血压，故应静脉点滴给药。 给药时间：静滴时间不能少于30分钟，否则可能产生严重的低血压和喉头痉挛。 溶媒：在5%葡萄糖注射液中不稳定，可形成微细沉淀。应使用生理盐水、无菌注射用水、苯甲醇抑菌注射液或苯甲醇抑菌注射用氯化钠液稀释后立即使用。 溶
10、度：稀释后依托泊苷浓度每毫升不超过0.25mg。（浓度越小越稳定）,紫杉醇,作用机制：抗微管药物, 促进微管蛋白聚合抑制解聚, 抑制细胞有丝分裂。 适应症：广谱抗肿瘤药 ,适用于多种肿瘤治疗。 用量：175mg/m2 ,D1, 3周1次,紫杉醇,不良反应： 过敏反应：多发生在用药后最初的10分钟。预处理：1.给予地塞米松预处理。2.治疗前3060分钟给予苯海拉明肌注20mg,静注西咪替丁0.4g或雷尼替丁50mg。 神经毒性:常见。表现为肢体轻度麻木和感觉异常 脱发：常见 骨髓抑制：中性粒细胞减少。最低点：用药后8-10天。,紫杉醇,材料：必须使用一次性非聚氯乙烯材料的输液瓶和输液管。 原因：
11、聚氧乙烯蓖麻油为表面活性剂，能够溶解聚氯乙烯（PVC）输液器中所含的邻苯二甲酸二辛酯（DEHP），DEHP有一定的毒性。 用药时间：3小时 溶媒：生理盐水、5%葡萄糖，稀释浓度为 0.3-1.2 mg/ml。,多西紫杉醇,作用机制：新型的抗微管解聚药，促进小管聚合成为稳定的微管，并抑制其解聚，以显著减少小管的数量，也可通过破坏微管的网状结构，抑制细胞有丝分裂，从而达到抗肿瘤的目的。 适应症：广谱抗肿瘤药 ,适用于多种肿瘤治疗。 用量：75mg/m2 ,d1, 3周1次,多西紫杉醇,不良反应： 体液潴溜：处理：预服药物。口服糖皮质激素类，如地塞米松，在多西他赛滴注一天前服用，每天16mg（例如：
12、每日2次，每次8mg），持续3天。 过敏反应：较紫杉醇少 神经毒性:常见。表现为肢体轻度麻木和感觉异常 脱发：常见 骨髓抑制：中性粒细胞减少。最低点：用药后8-10天。,多西紫杉醇,给药途径：只能用于静脉滴注。 溶媒：生理盐水、5%葡萄糖，最终浓度不超过0.9mg/ml. 滴注时间：1小时 保存：配制好的溶液，应于4小时内使用。,主要药物有：顺铂、卡铂、奥沙利铂、奈 达铂等。,铂类,顺铂,作用机制：本品为铂的金属络合物，作用似烷化剂，主要作用靶点为DNA，干扰DAN复制，属周期非特异性药。 用法：75mg/m2,d1 3周方案 不良反应： 胃肠道反应：强致吐性 骨髓抑制 肾毒性：损伤肾小管.处
13、理：水化利尿，至少2500ml以上 神经毒性：听神经损害所致耳鸣、听力下降；末梢神经毒性。,奈达铂,给药时间：临用前，用生理盐水溶解后，再稀释至500ml，静脉滴注，滴注时间不应少于1小时，滴完后需继续点滴输液1000ml以上。 溶媒：生理盐水。不宜使用pH5以下的酸性输液（如电解质补液，5%葡萄糖输液或葡萄糖氯化钠输液等）。铝与本药会发生反应，产生黑色沉淀及气体，故药物不能接触含铝器具。,卡铂,溶媒：推荐用5葡萄糖注射液溶解本品，浓度为10mg/ml，再加入5葡萄糖注射液250500ml中静脉滴注。 相互作用:铝与本药会发生反应，产生黑色沉淀及气体，故药物不能接触含铝器具（如不能用铝制针头
14、） 保存：配制后的药品应在8小时内用完。,奥沙利铂,作用机制：属于新的铂类衍生物，与DNA结合迅速，最多需15分钟。对顺铂耐药的细胞系，奥沙利铂治疗可能有效。 适应症：适用于经过5-氟尿嘧啶治疗失败之后的结、直肠癌转移的患者。 用量：130mg/m2 ，d1， 3周方案 75mg/m2 ，d1， 2周方案。 特殊不良反应：神经系统毒性，遇冷加重。,奥沙利铂,溶媒：250500ml 5葡萄糖溶液。因与氯化钠和碱性溶液(特别是5-氟脲嘧啶)之间存在配伍禁忌，本品不要与上述制剂混合或通过同一条静脉同时给药（应冲管）。 输注时间：输注2-6小时。有文献报道：减慢输注速度, 延长输注时间至56 h 可以
15、有效地将速发型外周感觉神经毒性反应降到最低。,抗骨转移药物,抗骨转移药物,唑来膦酸：第三代二膦酸类药物。 溶媒：4mg，用0.9%NaCl或5%葡萄糖溶液100ml稀释。 给药时间：不少于15分钟静脉输注。,化疗药的使用顺序及机理,肿瘤细胞增殖,S DNA合成期,G2 分裂前期,M 分裂期,无增殖力细胞,G0 静止期,G1 合成前期,周期非特异性药物,作用于细胞周期中的任何时相，对整个增殖周期中的细胞以及G0均有杀灭作用。 迅速杀灭肿瘤细胞，作用强而快 药效动力学：浓度依赖性，杀伤能力随剂量而提高 如：烷化剂，抗生素，铂类，激素,周期特异性药物,主要作用于特异的细胞周期，杀灭该时相的肿瘤细胞
16、作用弱而慢 药效动力学：时间依赖性，剂量达到一定浓度后杀灭肿瘤细胞作用不再增加。 如：植物药，抗代谢药,联合化疗（一）,生长快的肿瘤：处于增殖期的细胞较多 先用周期特异性药物大量杀灭处于增殖周期的细胞，随后用周期非特异性药物杀灭残存的肿瘤细胞 如：绒癌，白血病,联合化疗（二）,生长慢的肿瘤：处于增殖期的细胞较少，G0 细胞较多 先用大剂量周期非特异性药物杀灭增殖期及部分G0期细胞，驱动G0期细胞进入增殖周期，再用周期特异性药物杀灭 如：多种实体瘤,联合化疗（三）,同步化：先用周期特异性药物将肿瘤细胞阻 滞于某时相，再用作用于相应时相的药物大量杀灭,奥沙利铂与5-FU,联用顺序：先奥沙利铂 后5-FU。 原因：研究发现：先奥沙利铂后5-Fu可以最大限度地杀死肿瘤细胞，而顺序相反则肿瘤细胞死亡率大大降低。 临床应用：FOLFOX方案（肠癌方案）,In-vitro schedule-dependent interaction between oxaliplatin and 5-fluorouracil in human
