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1、- 1 -第四章 药物代谢一、选择题1.以下不属于药物代谢的细胞部分的是： （ ）A. 微粒体 B. 溶酶体 C. 线粒体 D. 肠内细菌2.以下药物代谢可以使活性失去或降低的是： （ ）A. 保泰松 B. 尼群地平 C. 硝酸异山梨酯 D. 氢溴酸美沙芬3.肝硬化病人服用氯霉素后，其半衰期可增加 4 倍，是因为： （ ）A. 肝硬化病人由于肝功能障碍，抑制了肝糖元的合成B. 肝硬化病人由于肝功能障碍，使得身体排泄能力下降C. 肝硬化病人由于肝功能障碍，使得食物消化遇到障碍D. 肝硬化病人由于肝功能障碍，使得药物代谢能力出现下降4.能够降低局部用药的效果和持续时间，或对全身作用的药物产生首过效
2、应的肝外代谢途径是： （ ）A. 消化道代谢 B. 肺部代谢 C. 皮肤代谢 D. 肠内细菌代谢5.N脱烷基化反应所属的药物体内代谢途径是： （ ）A. 氧化反应 B. 水解反应 C. 还原反应 D.结合反应6.以下不属于在肝微粒体中发生的氧化反应的是： （ ）A. 烷基不饱和化 B. 去乙酰化 C. 烷基羟基化 D. N脱烷基化7.以下临床上使用的药物，属于强酶促进剂的是： （ ）A. 苯巴比妥 B. 异烟肼 C. 氯霉素 D. 利福平8.以下说法正确的是： （ ）A. 对动物而言，动物种类不同，药物的药效和毒性大同小异B. 某些特定药物在动物体内即使缺乏某种代谢能，药物代谢也能进行C. 新
3、生儿药酶活性比成年人低得多，所以对药物的敏感性高D. 一般肝功能障碍时，药物的代谢都能增强9.对氯丙嗪而言，下列不属于其体内代谢反应的是： （ ）A. N脱甲基化 B. Cl原子氧化 C. N原子氧化 D. S原子氧化10.下列体内代谢过程中，需要 NADPH 参与的是： （ ）A. 氧化反应 B. 水解反应 C. 乙酰化反应 D. 甲基结合11.药物在体内的代谢，烷基不饱和化所属的代谢反应类型为： （ ）A. 氧化反应 B. 还原反应 C. 结合反应 D. 水解反应12.磺胺类药物中最常见的体内结合反应类型是： （ - 2 -）A. 葡醛糖醛酸结合 B. 硫酸结合 C. 醋酸结合 D. 甲基
4、结合13.以下不属于尼群地平体内代谢途径的是： （ ）A. 烷基羟基化 B. 吡啶环氧化 C. 酯键水解 D. 硝基还原14.药物代谢最主要的部位是： （ ）A. 消化道 B. 肝脏 C. 肺 D. 肾脏15.以下说法正确的是： （ ）A. 被机体所摄取的药物经代谢以后，易于排泄B. 有的药物本身虽没有活性作用，但在体内代谢后，其代谢产物可具有活性C. 被机体所摄取的药物都需要经过代谢才能发挥药效D. 具有活性的药物，经体内代谢代谢以后，代谢产物都会失去活性16.以下说法正确的是： （ ）A. 一般肝功能障碍时，药物代谢活性异常升高B. 食物中的蛋白质影响药物代谢酶的活性，蛋白质含量高，药物代
5、谢酶的活性也高C. 新生儿黄疸主要是由于胆红素和硫酸结合的不充分而引起的D. 老年人药物代谢活性个体差异显著，但是老年同龄人间并无差异17.雌二醇可因体内代谢的结合反应而失去活性，其可能的代谢反应为： （ ）A. 硫酸结合 B. 氨基酸结合 C. 甲基结合 D. 醋酸结合18.在新生儿时期，许多药物的半衰期延长，这是因为： （ ）A.较高的蛋白结合率 B.微粒体酶的诱发 C.药物吸收很完全 D.酶系统发育不全19.结合反应中可以增加具有毒性或致癌性代谢物的排泄，对机体是一种主要的防御机制的是： （ ）A. 谷胱甘肽结合 B. 氨基酸结合 C. 甲基结合 D. 醋酸结合20.老年人药物代谢活性个
6、体差异显著，以下不属于其原因的是： （ ）A. 肾机能降低 B. 药物代谢能降低 C. 药物敏感性大 D. 循环血流量降低21.以下说法正确的是： （ ）A. 被机体所摄取的药物都需要经过代谢才能发挥药效B. 有的药物本身虽没有活性作用，但在体内代谢后，其代谢产物可具有活性C. 具有活性的药物，经体内代谢代谢以后，代谢产物都会失去活性D. 被机体所摄取的药物经代谢以后，易于排泄22.以下属于药物体内代谢第二相反应的是： （ ）A. 氧化反应 B. 水解反应 C. 乙酰化反应 D. 还原反应23.以下不属于氯丙嗪体内药物代谢途径的是： （ ）- 3 -A. N去甲基化 B. N原子氧化 C. S
7、原子氧化 D. S原子甲基化24.以下药物代谢可以使代谢物具有药理活性或活性增强的是： （ ）A. 氢溴酸美沙芬 B. 尼群地平 C. 萘普生 D.氯丙嗪25.对乙酰氨基苯乙醚在体内代谢时，会产生有毒代谢产物（致高铁血红蛋白血症的物质）的代谢途径是： （ ）A. 脱烷基化 B. 脱乙酰化 C. N原子氧化 D. 烷基氧化26.药物在体内的代谢都是属于： （ ）A. 氧化反应 B. 还原反应 C. 酶系统催化反应 D. 结合反应27.在体内代谢时会产生有毒代谢产物（致高铁血红蛋白血症的物质）的物质是： （ ）A.尼群地平 B.对乙酰氨基苯乙醚 C. 氯丙嗪 D. 对乙酰氨基酚28.以下属于贝诺酯
8、体内代谢反应途径的是： （ ）A. 去乙酰基 B. 烷基化 C. 羟基化 D. N原子氧化29.以下属于右美沙芬内药物代谢途径的是： （ ）A. N去甲基化 B. N原子氧化 C. O原子氧化 D. 烷基羟基化30.肝外代谢最主要的部位是： （ ）A. 消化道 B. 肺 C. 皮肤 D. 肠内细菌二、填空题1. 药物在体内被吸收、分布的同时，伴随着药物在化学上的转化，称为 。2. 药物代谢的主要部位是在肝脏，药物在体内的代谢都是 反应，这些酶系统称为药酶。3. 给予某种化合物使药物代谢酶活性增强，尤其是与氧化有关的酶活性增强，因而促进药物代谢称为 。4. 某些药物可抑制肝微粒体中酶的作用而抑制
9、另一些药物的代谢，导致后者的药理活性及毒副作用增强，这种药物称为 。三、判断改错题1. 从外部进入体内的药物与身体内特定成分结合，在多数情况下，均能增加其脂溶性而有利于向体外排泄。 （ ）2. 药物往往促进代谢或抑制代谢，但也有些药物服用后随着时间的推移，往往呈现抑制和诱导两种作用。 （ ）- 4 -四、名词解释1. 代谢2. 酶诱导3. 抑制剂4. 诱导剂五、问答题1. 药物代谢的反应过程有哪两大种？（分别列出至少三种）2. 已知尼群地平的化学结构如下，请根据结构写出其可能的体内代谢产物。NCH3OC COC2H5CH3CH3NO2H答：代谢产物如下：NCH3OCCOC2H5CH3CH3NO
10、2H NCH3OCCOC2H5CH3CH3NO2 NCH3OCCOHCH3CH3NO2NCOC2H5CH3CH3NO2NCH3OCCOHCH2OCH3NO2NCOC2H5CH3NO2HOC HOCHO2C3. 已知氯丙嗪的化学结构如下，请根据结构写出其代谢反应类型及可能的代谢产物。代谢反应类型有：N去甲基化，N原子氧化和 S原子氧化。代谢产物如下：- 5 -SNCH3CH2CH2NCH3CH3SNCH3CH2CH2NCH3CH3SNCH3CH2CH2NCH3SNCH3CH2CH2NCH3CH3O O4. 已知右美沙芬的化学结构如下，请根据结构写出其代谢反应类型及可能的代谢产物。CH3O NCH3H答：代谢反应类型有：N去甲基化，O去甲基化和 N、O去甲基化。代谢产物如下：CH3ONCH3H HO NCH3HCH3ONHH HONHH5. 已知贝诺酯的化学结构如下，请根据结构写出其代谢反应类型及可能的代谢产物。答：代谢反应类型有：去乙酰化和水解。代谢产物如下：
