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1、安列克卡前列素氨丁三醇,安列克,通用名：卡前列素氨丁三醇注射液 别 名：甲基前列素 15-甲基PGF2,药物治疗对产后出血的意义,现代药物治疗是治疗因宫缩乏力所致的严重产后出血的首选。 前列腺素衍生物的发展提供了多种给药途径，并提高了药物治疗产后出血的成功率。,前列腺素,主要来自精囊，全身多组织细胞可产生； 由一个五元环和两条侧链构成的20碳不饱和脂肪酸； 按其结构分为A、B、D、E、F、G、H、I等类型； 半衰期极短（12分钟），经肺和肝迅速降解，仅在局部产生和释放，对产生前列腺素的细胞本身或对邻近细胞的生理活动发挥调节作用； 对内分泌、生殖、消化、血液呼吸、心血管、泌尿和神经系统均有作用；
2、,前列腺素的生物合成,前列腺环素合成酶,细 胞 膜 磷脂,脂氧酶,白三烯,环内过氧化物,花生四烯酸,前列腺环素合成酶,环氧化酶,血栓烷A2合成酶,PGE2,PGI2,血栓烷A2,血管扩张 抗血小板聚集,血管扩张、降压、炎性反应、 支气管松弛、胃酸下降、 子宫收缩,PGF2a,血管扩张、发热 支气管收缩 子宫收缩,血管收缩 血小板聚集,(血小板),(血管),(动脉壁),磷脂酶A2,前列腺素对平滑肌的作用,增加Ca+通过肌细胞膜的返流量及促使肌质网库存Ca+的释出，提高细胞内Ca+浓度,阻断cAMP（环磷酸腺苷）形成，肌质网膜蛋白磷酸化下降，减少与Ca+结合，胞浆Ca+增加，触发肌原纤维的收缩；,
3、缝隙连接是在两个肌细胞之间的特殊蛋白质结构，可进行电耦联和化学耦联，实现细胞交流，PGE2与PGF2可直接刺激缝隙连接形成，诱发平滑肌收缩；,Ca+载体,抑制腺苷酸环化酶,刺激缝隙连接形成,构效关系,起效迅速，作用持久，生物活性增强，活性比母体化合物PGF2强20倍左右,15位以甲基取代羟基，减少15羟脱氢酶对其灭活作用,结构的调整，使得安列克活性更强，效果更好,构效调整的优势,起效快，宫体注射后，1-3分钟就可以观察到子宫的有力收缩； 作用时间持久，正常前列腺素在人体半衰期只有短短的几分钟，而安列克的作用时间可以维持2个小时； 生物活性增强，是正常前列腺素的20倍左右；,药代动力学,吸收：血
4、药浓度范围,药代动力学,15分钟血药浓度接近峰值，30分钟达到峰值； 半衰期为1个小时； 有效血药浓度可维持2个小时；,药代动力学,排泄,代谢,结合,主要在肝脏代谢，产生六种无活性的代谢产物,由肾脏排泄，前5-10小时排出给药量的80%，24小时完全排出,与平滑肌细胞上前列腺素（PGs）受体结合 相对结合力与天然PGF2相似,临床药理,卡前列素氨丁三醇引起的子宫收缩特点,强而有力的收缩 Ca+载体； 抑制腺苷酸环化酶； 协调的收缩 刺激缝隙连接形成；,适应症1产后出血,常规处理方法无效的子宫收缩乏力引起的产后出血现象 常规处理方法指：静注催产素、子宫按摩、肌肉 注射非禁忌使用的麦角类制剂,适应
5、症2中期引产,妊娠期为13周至20周（从末次月经第一天算起）的流产，伴 其他方法不能将胎儿排出； 采用宫内方法时，由于胎膜早破导致药物流失，子宫收缩乏力； 需要进行子宫内药物重复滴注的流产； 尚无生存能力的胎儿出现意外的或自发性胎膜早破，但无力将胎儿排出；,卡前列素氨丁三醇用于子宫肌瘤剔除术,减少术中出血； 使子宫收缩，肌层内肌瘤突出，便于剔除；,不良反应 一般无需处理，停药后可即恢复,用法用量,起始剂量为250g安列克无菌溶液，做深部肌肉注射，回抽无回血。 总剂量不得超过2mg（8次剂量）。 间隔5分钟后，若效果不佳，可再注射一支安列克。,注射方式 臀部、上臂三角肌肌肉注射：以结核菌注射器，
6、做深层肌肉 注射； 子宫体平滑肌注射；,注射部位,自然分娩者 宫颈注射：阴道窥器暴露后，在宫颈2点和11点处回抽无回血后，分别注入1/2药液； 臀部或者上臂三角肌深部肌肉注射； 剖宫术：直接注射在子宫体上,卡前列素氨丁三醇的使用时机和对象,卡前列素氨丁三醇药物经济学,卡前列素氨丁三醇：0.25mg/支 286元 失血的代价 输血： 红细胞 250ml 280元 全血 400ml 320元 无献血证加3-5倍 输血副作用 失去子宫的代价 高额赔偿 医疗纠纷,卡前列素氨丁三醇的安全性,前列腺素的禁忌证为哮喘和青光眼，相对禁忌证为肝、肾和心脏疾患。如无上述禁忌证，使用此药后常见的副反应有腹泻、呕吐、
7、低热、心悸、血压的升高等。 副反应率分别为7.2%，以呕吐为常见，一般引起血压10-15mmHg的上升，均短时间好转，不需特殊治疗，无哮喘及其他严重并发症发生。因此正确使用时安全性可肯定。,不良反应处理,产后出血剂量下，不良反应一般在24小时内自行消失，无需处理（与药物的代谢有关）； 注射安列克同时注射一支胃复安，可有效降低呕吐、恶心发生率； 若发生胸闷，增大吸氧量；,卡前列素氨丁三醇临床使用体会,在缩宫素效果不好时，卡前列素氨丁三醇能有效地促进子宫收缩，进而减少产后出血； 当一种宫缩剂效果不好时，应立即改换其他宫缩剂，不要反复使用同一种缩宫剂，因为反复使用既无效又会引起副作用，如催产素可致冠
8、状动脉收缩、有类抗利尿激素作用。 当出血量超过血容量40%以上则凝血物质可因消耗而减少，即使宫缩好，凝血功能障碍也可致产后出血；且子宫缺血缺氧对各类宫缩剂敏感性均下降；所以产后出血需提前预防； 卡前列素氨丁三醇在产后出血的高危产妇如疤痕子宫、宫缩乏力、催产素催产效果不好、子宫过度膨胀、前置胎盘或胎盘早剥等，可作为首选药！,安列克卡前列素氨丁三醇,安列克原料法国进口，国内再提纯、精炼； 按世界最高标准生产；国内首家获批上市。,规格、包装,卡前列腺素丁三醇：卡前列素氨丁三醇注射液 规 格：250 g/1ml/支 价 格：286元/支（医保） 储 藏：须冷藏于2-8C,建议备在手术室及产房的冰箱中。,安列克卡前列素氨丁三醇,引发子宫肌群强有力和协调的收缩,发挥止血、引产功能； 起效迅速，一支见效，疗效显著； 安全可靠,不良反应轻微；,产后出血急救首选 中期引产推荐用药,卡前列素氨丁三醇Vs催产素,卡前列素氨丁三醇Vs米索,卡前列素氨丁三醇Vs卡孕栓,卡前列素氨丁三醇Vs卡贝缩宫素,卡前列素氨丁三醇Vs卡贝缩宫素,卡前列素氨丁三醇Vs麦角新碱,卡前列素氨丁三醇特点与临床益处,Thank You!,
