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1、大环内酰类抗生素NMacrolideAnt+ibiotics大环内醉类抗生素学习目标:、掌握大环内酯类药物的分类和代表药的抗谱和临床用途。2、熟悉林可霉素类抗生奈、多肤类抗生素的j萌谱和临床用途、不良反应。3、掌握红霉素的不良反应。大环内酬类抗生素按化学结构分为:14元(碳大环内酯类:红霉素、罗红霉素.15元大环内酯类:阿奇霉素16元大环门降关:卖与雪絮,英协震素,螺旋霉素,罗他霉素.大环内酰类抗生素伊14-16碳大环内酯环第一代:红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素;第二代:罗红霜紊、克拉霉素、阿胥震素等。第三代药物:不易耐药的酮基大环内酯类大环内酰类抗生素抗菌谱较窄仁对G*菌和部分G-菌有
2、抗菌作用;伟对某些螺旋体、衣原体、支原体及立克次体有良好效果;.伟对产生B-内酰能酶的萌萄球菌和耐药金园“葡菌有一定的抗菌活性。.仰通常为抑菌药,高浓度时杀菌。人作用机制:不可逆地结合到细菌核精体50S亚基“目的靶位上,抑制细菡7丿脱蛎白质合成。s口孙UnchargedINA二耐药机制1.产生灭活2.靶位的结3.摄入减少酶构改变,外排增多(三药代动力学1.吸收:不研酸,用肠衣片或酯化物2.分布:除脑脊液外各处均有3.代谢:肝经P450酶灭活4排泄:E要胆道、肝肠循环夕震其(erythromycin)【体内过程】目红霄素不耐酸,口服吸收少目肠溶片或酯化物.(侥托红震素/无咖红震素)傅其抗酸,口服吸收好_融a裕红雷亲iv詹抗菌作用抗菌谱近似青霉素1.对G+萌、G-菌和厌氧菌敏感;2.对军团菌、螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌、立克次体、衣原体有抑制作用。3.对B-内酰胺类及氨基糖苷类的耐药书有效。界0敏感的垄兰氏阴性菌:流感嗜血杆菌、脑膜炎球、布鲁氏菡、巴斯德氏菌等0不敏感:大多为肠道杆菌如大肠杆菌、沙门氏菌等。布鲁氏菌
