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1、消化系统疾病用药,疾病用药指导,第一节 抗消化性溃疡药,消化性溃疡的发生,胃酸、胃蛋白酶的分泌过多及幽门螺 杆菌感染与碳酸盐分泌、前列腺素的产 生失衡。,减少胃酸分泌和增强胃粘膜的保护作,用。,一、中和胃酸及抑制胃酸分泌药,抗酸药：弱碱性物质,解除胃酸对胃、十二 指肠粘膜的侵蚀和对溃疡面的刺激，并 降低胃蛋白酶活性.,常用抗酸药 氢氧化镁, ,三硅酸镁: 抗酸作用较弱而慢，但持久。在胃内 生成胶状二氧化硅对溃疡面有保护作用。 氢氧化铝 :抗酸作用较强，缓慢。作用后产生氧 化铝有收敛、止血和引起便秘作用。 碳酸钙: 抗酸作用较强、快而持久。可产生CO2 气体。 碳酸氢钠: 作用强、快而短暂。,H
2、 2受体阻断药, H 2受体分布于胃粘膜壁细胞，刺激胃酸,分泌，诱发或加大溃疡面。, H 2受体阻断剂：西咪替丁（cimit idine)、 雷尼替丁（r anitidine) 、法莫替丁、尼扎 替丁、乙溴替丁,药理作用, 抑制组胺引起的胃酸分泌：基础胃酸及,夜间胃酸分泌量均下降。促进溃疡愈 合。, 乙溴替丁因能够促进表皮生长因子、血 小板生长因子的表达，能较好的促进活 动性溃疡的愈合。,特点及应用, 首关消除现象（尼扎替丁无）, 十二指肠、胃溃疡、食道炎及其引起的,消化道出血疗效较好。, 不良反应少。, 药物相互作用：西咪替丁抑制肝药酶.,胃壁细胞H+泵抑制药,壁细胞通过受体（M1、H 2受
3、体、胃泌素受 体）、第二信使和H+，K +-ATP酶三个环节来 分泌胃酸。H +，K+-ATP 酶（H+泵）位于壁细 胞的管状囊泡和分泌管上。它能将H +从壁细胞 内转运到胃腔中，将K +从胃腔中转运到壁细胞 内，进行H +-K +交换。抑制H+，K +-ATP酶，抑 制胃酸的形成，发挥治疗作用。,奥美拉唑(洛赛克)（losec）, ,机制: 奥美拉唑口服后，浓集于壁细胞分泌 小管周围，并转变为有活性的次磺酰胺衍 生物。它的硫原子与H +，K +-AT P 酶上的巯 基结合，形成酶-抑制剂复合物，从而抑制 H +泵，抑制基础胃酸与最大胃酸分泌量。 且可使幽门螺旋菌数量下降，约有83% 88%
4、患者的幽门螺旋菌转阴。,【体内过程】,口服生物利用度为35% 。重复给药， 可能因胃内pH 降低，使生物利用度增为 60% 。13小时达血浓高峰。其活性代谢 产物不易透过壁细胞膜，增高了药物选 择性和特异性。t1/2为0.51小时，但因 抑制H+泵为非可逆性，故作用持久。 80% 代谢产物由尿排出。,【临床应用】, ,对其他药，包括H 2受体阻断药无效的消 化性溃疡患者，能收到较好效果。 对反流性食道炎，有效率达75% 85% ， 优于雷尼替丁。卓-艾（Zollinger - Ellison ）综合征给药第一天胃酸度降 低，症状改善。,【不良反应】 不良反应发生率低。主要有头痛、头昏、口干、,
5、恶心、腹胀、失眠。偶有皮疹、外周神经炎、男 性乳房女性化等。长期持续抑制胃酸分泌，可 致胃内细菌过度滋长，亚硝酸类物质升高，是 否会引起胃嗜铬细胞增生与胃类癌形成，尚无 定论。,M 胆碱受体阻断剂 阿托品 可减少胃酸分泌、解除胃肠痉挛。但在一般 治疗剂量下对胃酸分泌抑制作用较弱，增大剂 量则不良反应较多，已很少单独应用。 哌仑西平,对引起胃酸分泌的M1胆碱受体亲和力较 高，而对唾液腺、平滑肌、心房的M 胆碱受体亲 和力低。治疗效果与西米替丁相仿，而不良反应 轻微。,胃泌素受体阻断药, 丙谷胺,化学结构与胃泌素相似，可竞争性 阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌。并对 胃粘膜有保护和促进愈合作用。可用于
6、 胃溃疡，十二指肠溃疡和胃炎。也可用 于急性上消化道出血。,二、粘膜保护药,胃粘膜能合成前列腺素E 2（PGE 2）及前 列环素（PGI 2），它们能防止有害因子,损伤胃粘膜,预防化学刺激引起的胃粘膜 出血、糜烂与坏死，发挥细胞或粘膜保 护作用。,米索前列醇,性质稳定，口服吸收良好，t1/2为1.61.8小 时。口服后能抑制基础胃酸和组胺、胃泌素、 食物刺激所致的胃酸分泌，胃蛋白酶分泌也减 少。治疗十二指肠溃疡4周和8周的愈合率分别 为61% 和71% 。临床应用于胃、十二指肠溃疡 及急性胃炎引起消化道出血。能引起子宫收 缩，孕妇禁用。,硫糖铝,作用机制: pH4时聚合成胶冻，粘附于上 皮细胞
7、和溃疡基底，抵御胃酸和消化酶的 侵蚀；能减少胃酸和胆汁酸对胃粘膜的损 伤；能促进胃粘液和碳酸氢盐分泌。,适应症: 消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返,流性食道炎。,硫糖铝在酸性环境中才发挥作用，所,以不能与抗酸药、抑制胃酸分泌药同用。,枸橼酸铋钾(三钾二枸橼酸铋),机制:,1.形成氧化铋胶体沉着于溃疡表面或基底肉 芽组织，形成保护膜而抵御胃酸、胃蛋白 酶、酸性食物对溃疡面刺激。,2.与胃蛋白酶结合而降低其活性。 3.促进粘液分泌。, 用于胃、十二指肠溃疡、疗效与H2受体,阻断剂相似，但复发率较低。 牛奶、抗酸药可干扰其作用。 服药期间可使舌、粪染黑。 偶见恶心等消化道症状。, 肾功不良者禁用，以免
8、引起血铋过高。,三 抗幽门螺杆菌药, 幽门螺旋菌 (G-厌氧菌)是慢性胃窦炎的 主要病因。与消化性溃疡发病的关系有 待阐明，但已知消除幽门螺旋菌可明显 减少十二指肠溃疡的复发率。, 甲硝唑、四环素、氨苄青霉素、羟氨苄青,霉素等的23药作联合应用。,第二节 助消化药,稀盐酸,胃蛋白酶 胰酶,乳酶生 为干燥活乳酸杆菌制剂，常用于消 化不良，腹胀及小儿消化不良性腹泻。 不宜与抗菌药同时服用，以免抗菌而降 低疗效。,第三节 止吐药,5-HT 3受体阻断药 能选择性阻断中枢及迷走神经传入,纤维5-HT 3受体，产生强大止吐作用。 昂丹司琼等.,阻断CTZ 的D2受体，发挥止吐作,多巴胺受体阻断药,甲氧氯
9、普胺（胃复安）, 用。阻断胃肠多巴胺受体,发挥胃肠,促动药（prokinetics）作用。,口服生物利用度为75% ，易通过血, 脑屏障和胎盘屏障。t 1/2为46小,时。,常用于包括肿瘤化疗、放疗所引起的各 种呕吐，对胃肠的促动作用可治疗慢性 功能性消化不良引起的胃肠运动障碍包 括恶心、呕吐等症。,大剂量静脉注射或长期应用，可引起锥 体外系反应，如肌震颤、震颤麻痹（又名 帕金森病），坐立不安等。也可引起高泌 乳素血症，引起男子乳房发育、溢乳等。 对胎儿影响尚待深入观察，孕妇慎用。,多潘立酮（马丁林）,阻断多巴胺对胃肠肌层神经丛突触 后胆碱能神经元的抑制作用，加强胃肠 蠕动，促进胃的排空与协调
10、胃肠运动， 防止食物返流，发挥胃肠促动药的作,用。生物利用度较低，t 1/2为7小时，主要,经肝代谢。对偏头痛、颅外伤，放射治疗 引起恶心、呕吐有效，对胃肠运动障碍 性疾病也有效。,西沙必利,胃肠促动药。, 能促进食管、胃、小肠直至结肠的, 运动。无锥体外系、催乳素释放及,胃酸分泌等不良反应。用于治疗胃 肠运动障碍性疾病，包括胃食管返 流、慢性功能性和非溃疡性消化不 良。,第四节 泻药,一、容积性泻药,硫酸镁、乳果糖、食物纤维素,二、接触性泻药,比沙可啶：二苯甲烷衍化物,蒽醌类化合物（大黄、芦荟等）,三、润滑性泻药,甘油、石蜡,泻药应用注意事项,1. 习惯性便秘，首先应从调节饮食、养成定时排
11、便习惯着手。多吃蔬菜、水果等常能收到良好 效果。,2.应根据不同情况选择不同类型泻药。如排除毒 物，应选硫酸镁、硫酸钠等盐类泻药。一般便 秘，以接触性泻药较常用。老人、动脉瘤、肛 门手术等，以润滑性泻药较好。,3.腹痛患者在诊断不明情况下不能应用泻药。年 老体弱、妊娠或月经期妇女不能用作用强烈的 泻药。,第五节 止泻药,阿片制剂 地芬诺酯 洛哌丁胺 鞣酸蛋白,第六节 利胆药,去氢胆酸 可增加胆汁的分泌，使胆汁变稀。对 脂肪的消化吸收也有促进作用。临床用于胆囊 及胆道功能失调，胆汁淤滞，阻止胆道上行性 感染，也可用于排除胆结石。对胆道完全梗阻 及严重肝肾功能减退者禁用。,去氧胆酸,减少普通胆酸和胆固醇吸收，抑制胆固 醇合成与分泌，从而降低胆汁中胆固醇 含量，不仅可阻止胆石形成，长期应用 还可促胆石溶解。对胆色素结石、混合 性结石无效。对胆囊炎、胆道炎也有治 疗作用。,小 结,抗消化性溃疡药物的类型作,用机制临床应用.,
