《药理复习重点(打印版)》由会员分享,可在线阅读,更多相关《药理复习重点(打印版)(16页珍藏版)》请在金锄头文库上搜索。
1、 药药 理理 学学 第二章第二章 药效学药效学 药物效应动力学药物效应动力学(药效学):是研究药物对机体的作用及作用机制的,其内容 包括药物与细胞靶点之间相互作用所引起的生物化学、生理学和形态学变化, 药物作用的全过程个分子机制。 药物的不良反应: 1、副作用:在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应,可以预知但是难 以避免。 2、毒性反应:药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应,比较严 重,可以预知避免。 3、后遗效应:停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应:突然停药后原有疾病的加剧现象,双称反跳反应。 5、变态反应:机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应,又
2、称过敏反 应。 6、特异性反应: 受体受体:能与受体特异性结合的物质称为配体,能激活受体的配体称为激动药, 能阻断受体活性的配体称为拮抗药。 激动药激动药: 既有亲和力双有内在活性它们能与受体结合并激动受体而产生效应。 拮抗药拮抗药:有较强的亲和力,但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。 第二信使:环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类 第三章第三章 药动学药动学 药物代谢动力学药物代谢动力学(药动学): 研究机体对药物的处置,即药物在体内的吸 收、分布、代谢、排泄. 解离型药物极性大,脂溶性小,难以扩散;而非解离型药物极性小,脂 溶性大,易跨膜扩散。 滤过滤过:
3、是指药物通过亲水膜孔的转运,是小分子的、水溶性的极性物质和非 极性物质在流体静压或渗透压作用下的转运方式。 简单扩散简单扩散:是药物转运的一种最常见、最重要的形式。其速度主要取决 于膜两侧药物浓度梯度以及药物的脂溶性,越高和越大的扩散就越快。 首关效应首关效应;它是指某些药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝脏时被其 中的酶所代谢,致使进入体循环药量减少的一种现象。 血脑屏障血脑屏障:是由脑毛细血管形成的血浆与脑细胞外液间的屏障以及由脉 络膜形成的血浆与脑脊液间的屏障。 生物转化生物转化:是指药物在体内发生的化学结构改变,又称代谢。有灭火和活化 之分。 酶的诱导:某些化学物质能提高肝药酶的活性,增加
4、自身或其它药物的代谢 率,称为酶的诱导。 肠肝循环肠肝循环:有胆汁排入十二指肠的药物有的直接随粪便排出,但是较多 的药物可由小肠上皮吸收,并经肝脏重新进入全身循环,这种小肠、肝 脏、胆汁间的循环称为肠肝循环。 生物利用度:是指药物从某制剂吸收进入血液循环的相对数量和速度。 (相对 生物利用度,不同厂家的同一种制剂的吸收情况) 。 半衰期半衰期:药物在体内分布达到衡状态后血浆药物浓度降低一半所需的时间, 是表述药物在体内消除快慢的重要残参数。 稳态血药浓度稳态血药浓度:在一级动力学药物中,若按固定间隔时间给予固定药物 剂量,在每次给药时体内总有前一次给药的存留量,多次给药形成不断 蓄积的,随着给
5、药次数的增加,体内总药量的蓄积在逐渐的减慢,直至 在间隔内药物的消除量等于给药剂量,从而达到平衡。这时的血药浓度 称为稳态血药浓度。 第四章第四章 影响药物效应的因素影响药物效应的因素 因素:因素:年龄、性别、精神心理、遗传。 耐受性耐受性:在长期用药过程中会发现药物的效应会逐渐的减弱,需要加大剂量 才能取得原来的效应。 耐药性耐药性:在化学治疗过程中,病原体对药物(抗菌药)的敏感性下降。 第五章第五章 传出神经系统药理概念传出神经系统药理概念 传出神经的分类(Ach and NA)乙酰胆碱和去甲肾上腺素。 ACh 神经包括: 全部的交感神经和副交感神经节前纤维副交感神经节后纤 维极少数交感神
6、经节后纤维运动神经。 NA:绝大部分交感神经节后纤维。 ACh 受体:1 M 受体(毒蕈碱性)主要分布于副交感神经节后纤维支配的效应 器,如心肌、肠壁平滑肌膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。 2 N 受体(烟碱型) : 第六章第六章 胆碱受体激动药胆碱受体激动药 一、M、N 胆碱受体激动药 乙酰胆碱(ACH) 作用:1、M 样作用:心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减 弱,扩张几乎所有血管,血压下降,胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋, 腺体分泌增加,眼瞳孔括约肌和睫状肌收缩。 2、N 样作用:激动 N1 胆碱受 体,表现为化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强,腺体分泌增加,心肌收缩力 加强和小血管收缩
7、, 血压上升。 过大剂量由兴奋转入抑制。 激动 N2 胆碱受体, 使骨骼肌收缩。 3、中枢作用:不易透过血脑屏障 另有:氨甲酰胆碱 二、M M 胆碱受体激动药胆碱受体激动药 毛果芸香碱 作用:1、眼:表现为缩瞳、降低眼内压、调节痉挛。 2、腺体:分泌增加 尤以汗腺和唾液腺。 应用:1、青光眼(首选药)2、缩瞳 另有:氨甲酰甲胆碱 三、N 胆碱受体激动药: 烟碱、洛贝林 第七章第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 一、 易逆性胆碱酯酶抑制剂: 新斯的明新斯的明:口服吸收小而不规则,不表现中枢作 药理作用:对骨骼肌兴奋三方面的机制:抑制 AChE 活性,使 ach 的水
8、解减 慢、作用时间延长;直接激动骨骼肌运动终板上的 NM受体;促进运动神 经末梢 ACh 释放。 应用: 1、重症肌无力(首选药)2、手术后腹气胀及尿潴留 3、阵发性室上 性心动过速 4、肌松药的解毒 另有:毒扁豆碱 二、 难逆性胆碱酯酶抑制剂 有机磷酸酯类 中毒症状:1、M 样作用症状 2、N 样作用症状 3、中枢抑制 系统症状(先兴奋后抑制) 三、 胆碱酯酶复活剂 碘解磷定碘解磷定 (PAM) : 药理作用:PAM 使酶复活的作用神经肌肉接头处最为显著 (主 要是受体) ,可迅速制止中毒所致的肌束震颤,对自主神经系统功能恢复较 差。用药原则:早期、足量、反复、联合(与阿托品联合使用)临用配
9、制, 静注给药 氯磷定:肌注或静注 第八章第八章 胆碱受体阻滞药胆碱受体阻滞药 1、M 胆碱受体阻滞药:平滑肌解痉药:阿托品,其为竞争性的 M 受体阻断药, 作用广泛,对 M 受体有较高的选择性。 2、NN胆碱受体阻滞药:又称神经节阻断药,主用降血压,有六甲双铵、美加 明 3、NM胆碱受体阻滞药:骨骼肌松驰药,用于麻醉辅助剂,有琥珀胆碱琥珀胆碱、筒箭筒箭 毒碱毒碱 一、 M 胆碱受体阻滞药 阿托品阿托品 作用作用:1、松驰内脏平滑肌 2、增加腺体分泌 3、眼:扩瞳、眼内压升高、 调节麻痹 4、心血管系统:低剂量心率减慢 5、中枢神经系统 应用应用:1、解除平滑肌痉挛:用于各种内脏绞痛 2、抑制
10、腺体分泌:全身麻 醉前给药 3、眼科:虹膜睫状体炎、眼底检查、验光 4、抗体克:感染中毒 性休克 5、抗心率失常 6、解救有机磷酸酯类中毒 中毒症状中毒症状:用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状,用拟胆碱药毛 果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化” 。 东莨菪碱东莨菪碱:小剂量有明显镇静作用,大剂量有催眠作用。与苯海拉明用于晕 船,晕车。呕吐。 山莨菪碱山莨菪碱:有明显抗外周胆碱作用,能解除血管痉挛,降低血粘度。用于感 染中毒性休克。 二、 N1 胆碱受体阻滞药-神经节阻滞药 美加明、咪噻吩:主用作麻醉辅助药。 三、 除极化型肌松药的作用特点: 用药后出现短暂的肌束震颤连续用药可产生快速的耐
11、受性抗胆碱酯酶 药不能拮抗其肌松作用,反能增强治疗剂量无神经节阻断作用。 四、 N2 胆碱受体阻滞药-骨骼肌松驰药 本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂(新斯的明)拮抗。 1 1 非去极化型肌松药非去极化型肌松药: 药物特点药物特点:骨骼肌松弛前无肌肉兴奋现象肌肉松弛作用可被抗胆碱酯酶 药如新斯的明所拮抗,故过量时可用新斯的明解救 筒箭毒碱筒箭毒碱:药理作用:1 松肌作用;2 组胺释放作用;3 神经节阻断作用(降 压、心率加快)全麻辅药使肌肉松驰,中毒用新斯的明解救。大剂量血压下 降,支气管痉挛。 泮库溴铵泮库溴铵:作用是筒的 5 倍,不引起血压下降支气管痉挛。 2 去极化型肌松药 琥珀胆琥珀
12、胆碱碱:口服不吸收,起效快,维持短。 第九章第九章 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 第一节第一节 受体激动药受体激动药 一、1、2 受体激动药:NA 去甲肾上腺素去甲肾上腺素:化学性质不稳定,见光易氧化,在碱性中迅速氧化。口服无 效。一般静滴。 药理作用药理作用:1、血管:除冠状动脉外,几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收 缩作用。 (主要是1受体)2、心脏:使血压升高,心率减慢,心收缩力减弱 3、血压:收缩压及舒张压都升高。 应用:1、休克:忌用大剂量及长期应用。 2、上消化道出血。 不良反应:1、局部组织坏死 2、局部肾功能衰退 3、停药后的血压下降。 间羟安:(阿拉明)替代 NA 用
13、于各种休克早期。 二、1 1 受体激动药受体激动药: 去氧肾上腺素(去氧肾上腺素(NENE) :作用同 NA 可静滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低 血压,快速短效扩瞳药。 三三、2 2 受体激动药受体激动药: 可乐定可乐定:用于降血压。 第二节第二节 ,受体激动药,受体激动药 肾上腺素肾上腺素(AD)(AD):口服无效。一般皮下注射。 作用:1、心血管系统:心脏:激动心脏1 受体,是一个强效的心脏兴奋 药。血管:缩血管,2 收血管。血压:升高 2、支气管平滑肌:扩张支气管,用于缓解支气管哮喘。 3、代谢:促进糖原及脂肪分解,使血糖升高。 4、中枢神经系统:不易透过血脑屏障。大剂量出现兴奋。
14、应用应用:1、心脏停搏 2、过敏性休克 3、支气管哮 喘 4、减少局部麻药吸收 5、鼻粘膜和牙龈出血 6 过敏性休克(AD 为首选药,激动受体) 多巴胺多巴胺: 作用:1、心血管系统:激动心脏1 受体 2、肾脏:排钠利尿,激动受 体。 应用:用于治疗心源性、感染性、低血容量性休克引起的血流动力学紊乱, 与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。 麻黄碱麻黄碱:能激动、受体。 作用:1 加强心肌收缩力,增加心输出量。2 松弛支气管平滑肌。 3、中枢神经系统:兴奋作用 应用: 1、防止某些低血压状态。2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。3、预防 或缓解支气管哮喘发作 4、缓解荨麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状。 第三
15、节第三节 受体激动药受体激动药 一、受体激动药、受体激动药: 异丙肾上腺素(异丙肾上腺素(ISOISO)-口服无效,舌下给药。非选择性的受体激动药,作 用于1、2 受体,故能兴奋心脏,松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管。 作用作用:1、心血管系统: 2、松弛支气管平滑肌 3、其他:升高血糖。 应用应用:1、支气管哮喘 2、房室传导阻滞 3、心脏骤停 4、 休克 二、1 1 受体激动药受体激动药 多巴酚丁胺(选择性强)多巴酚丁胺(选择性强) :口服无效,用于心力衰竭,急性心肌梗死,疗效优 于 ISO。 四、 2 2 受体激动药受体激动药 沙丁胺醇沙丁胺醇:用于支气管哮喘。 第十一章第十一章 肾上腺素受体
16、阻断药肾上腺素受体阻断药 酚妥拉明:酚妥拉明:a1 和 a2 受体阻断药,其与受体结合能力弱,容易解离, 故作用维持时间短,属于短效类竞争性 a 受体阻断药。 1 1、 其药理作用:其药理作用:酚妥拉明阻断 a1 受体后,使小动脉等阻力血管和静脉扩 张,外周阻力降低,血压下降。其同时可兴奋心脏,脏,加强心肌收缩力,心率 加快,心输出量增加。其还可兴奋胃肠道平滑肌,张力增加,有组织胺作用, 增加胃酸分泌。 2 2、 对心脏作用机制:对心脏作用机制:一是由于血管扩张、血压下降,反射性的兴奋心脏; 二是因为可直接兴奋心脏 B1 受体,和阻断交感神经末梢突出前膜 a2 受体, 促进去甲肾上腺素释放。 3、 肾上腺素作用翻转:肾上腺素作用翻转:酚妥拉明可取消去氧肾上腺素的