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1、 药药 理理 学学 第二章第二章 药效学药效学 药物效应动力学药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的，其内容 包括药物与细胞靶点之间相互作用所引起的生物化学、生理学和形态学变化， 药物作用的全过程个分子机制。 药物的不良反应： 1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难 以避免。 2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严 重，可以预知避免。 3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。 5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又
2、称过敏反 应。 6、特异性反应： 受体受体：能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药， 能阻断受体活性的配体称为拮抗药。 激动药激动药： 既有亲和力双有内在活性它们能与受体结合并激动受体而产生效应。 拮抗药拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。 第二信使：环磷腺苷(cAMP)、环磷鸟苷( cGMP)、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类 第三章第三章 药动学药动学 药物代谢动力学药物代谢动力学(药动学)： 研究机体对药物的处置，即药物在体内的吸 收、分布、代谢、排泄. 解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；而非解离型药物极性小，脂 溶性大，易跨膜扩散。 滤过滤过：
3、是指药物通过亲水膜孔的转运，是小分子的、水溶性的极性物质和非 极性物质在流体静压或渗透压作用下的转运方式。 简单扩散简单扩散：是药物转运的一种最常见、最重要的形式。其速度主要取决 于膜两侧药物浓度梯度以及药物的脂溶性，越高和越大的扩散就越快。 首关效应首关效应；它是指某些药物首次通过肠壁或经门静脉进入肝脏时被其 中的酶所代谢，致使进入体循环药量减少的一种现象。 血脑屏障血脑屏障：是由脑毛细血管形成的血浆与脑细胞外液间的屏障以及由脉 络膜形成的血浆与脑脊液间的屏障。 生物转化生物转化：是指药物在体内发生的化学结构改变，又称代谢。有灭火和活化 之分。 酶的诱导：某些化学物质能提高肝药酶的活性，增加
4、自身或其它药物的代谢 率，称为酶的诱导。 肠肝循环肠肝循环：有胆汁排入十二指肠的药物有的直接随粪便排出，但是较多 的药物可由小肠上皮吸收，并经肝脏重新进入全身循环，这种小肠、肝 脏、胆汁间的循环称为肠肝循环。 生物利用度：是指药物从某制剂吸收进入血液循环的相对数量和速度。 （相对 生物利用度，不同厂家的同一种制剂的吸收情况） 。 半衰期半衰期：药物在体内分布达到衡状态后血浆药物浓度降低一半所需的时间， 是表述药物在体内消除快慢的重要残参数。 稳态血药浓度稳态血药浓度：在一级动力学药物中，若按固定间隔时间给予固定药物 剂量，在每次给药时体内总有前一次给药的存留量，多次给药形成不断 蓄积的，随着给
5、药次数的增加，体内总药量的蓄积在逐渐的减慢，直至 在间隔内药物的消除量等于给药剂量，从而达到平衡。这时的血药浓度 称为稳态血药浓度。 第四章第四章 影响药物效应的因素影响药物效应的因素 因素：因素：年龄、性别、精神心理、遗传。 耐受性耐受性：在长期用药过程中会发现药物的效应会逐渐的减弱，需要加大剂量 才能取得原来的效应。 耐药性耐药性：在化学治疗过程中，病原体对药物（抗菌药）的敏感性下降。 第五章第五章 传出神经系统药理概念传出神经系统药理概念 传出神经的分类（Ach and NA）乙酰胆碱和去甲肾上腺素。 ACh 神经包括： 全部的交感神经和副交感神经节前纤维副交感神经节后纤 维极少数交感神
6、经节后纤维运动神经。 NA：绝大部分交感神经节后纤维。 ACh 受体：1 M 受体（毒蕈碱性）主要分布于副交感神经节后纤维支配的效应 器，如心肌、肠壁平滑肌膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。 2 N 受体（烟碱型） ： 第六章第六章 胆碱受体激动药胆碱受体激动药 一、M、N 胆碱受体激动药 乙酰胆碱(ACH) 作用：1、M 样作用：心率减慢、血管扩张、心肌收缩力减 弱，扩张几乎所有血管，血压下降，胃肠道、泌尿道及支气管等平滑肌兴奋， 腺体分泌增加，眼瞳孔括约肌和睫状肌收缩。 2、N 样作用：激动 N1 胆碱受 体，表现为化道、膀胱等处的平滑肌收缩加强，腺体分泌增加，心肌收缩力 加强和小血管收缩
7、， 血压上升。 过大剂量由兴奋转入抑制。 激动 N2 胆碱受体， 使骨骼肌收缩。 3、中枢作用：不易透过血脑屏障 另有：氨甲酰胆碱 二、M M 胆碱受体激动药胆碱受体激动药 毛果芸香碱 作用：1、眼：表现为缩瞳、降低眼内压、调节痉挛。 2、腺体：分泌增加 尤以汗腺和唾液腺。 应用：1、青光眼（首选药）2、缩瞳 另有：氨甲酰甲胆碱 三、N 胆碱受体激动药： 烟碱、洛贝林 第七章第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 一、 易逆性胆碱酯酶抑制剂： 新斯的明新斯的明：口服吸收小而不规则，不表现中枢作 药理作用：对骨骼肌兴奋三方面的机制：抑制 AChE 活性，使 ach 的水
8、解减 慢、作用时间延长；直接激动骨骼肌运动终板上的 NM受体；促进运动神 经末梢 ACh 释放。 应用： 1、重症肌无力（首选药）2、手术后腹气胀及尿潴留 3、阵发性室上 性心动过速 4、肌松药的解毒 另有：毒扁豆碱 二、 难逆性胆碱酯酶抑制剂 有机磷酸酯类 中毒症状：1、M 样作用症状 2、N 样作用症状 3、中枢抑制 系统症状（先兴奋后抑制） 三、 胆碱酯酶复活剂 碘解磷定碘解磷定 （PAM） ： 药理作用:PAM 使酶复活的作用神经肌肉接头处最为显著 （主 要是受体） ，可迅速制止中毒所致的肌束震颤，对自主神经系统功能恢复较 差。用药原则：早期、足量、反复、联合（与阿托品联合使用）临用配
9、制， 静注给药 氯磷定：肌注或静注 第八章第八章 胆碱受体阻滞药胆碱受体阻滞药 1、M 胆碱受体阻滞药：平滑肌解痉药：阿托品，其为竞争性的 M 受体阻断药， 作用广泛，对 M 受体有较高的选择性。 2、NN胆碱受体阻滞药：又称神经节阻断药，主用降血压，有六甲双铵、美加 明 3、NM胆碱受体阻滞药：骨骼肌松驰药，用于麻醉辅助剂，有琥珀胆碱琥珀胆碱、筒箭筒箭 毒碱毒碱 一、 M 胆碱受体阻滞药 阿托品阿托品 作用作用：1、松驰内脏平滑肌 2、增加腺体分泌 3、眼：扩瞳、眼内压升高、 调节麻痹 4、心血管系统：低剂量心率减慢 5、中枢神经系统 应用应用：1、解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛 2、抑制
10、腺体分泌：全身麻 醉前给药 3、眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光 4、抗体克：感染中毒 性休克 5、抗心率失常 6、解救有机磷酸酯类中毒 中毒症状中毒症状：用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛 果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化” 。 东莨菪碱东莨菪碱：小剂量有明显镇静作用，大剂量有催眠作用。与苯海拉明用于晕 船，晕车。呕吐。 山莨菪碱山莨菪碱：有明显抗外周胆碱作用，能解除血管痉挛，降低血粘度。用于感 染中毒性休克。 二、 N1 胆碱受体阻滞药-神经节阻滞药 美加明、咪噻吩：主用作麻醉辅助药。 三、 除极化型肌松药的作用特点： 用药后出现短暂的肌束震颤连续用药可产生快速的耐
11、受性抗胆碱酯酶 药不能拮抗其肌松作用，反能增强治疗剂量无神经节阻断作用。 四、 N2 胆碱受体阻滞药-骨骼肌松驰药 本类药物的阻断作用可被胆碱酯酶抑制剂(新斯的明)拮抗。 1 1 非去极化型肌松药非去极化型肌松药： 药物特点药物特点：骨骼肌松弛前无肌肉兴奋现象肌肉松弛作用可被抗胆碱酯酶 药如新斯的明所拮抗，故过量时可用新斯的明解救 筒箭毒碱筒箭毒碱：药理作用：1 松肌作用；2 组胺释放作用；3 神经节阻断作用（降 压、心率加快）全麻辅药使肌肉松驰，中毒用新斯的明解救。大剂量血压下 降，支气管痉挛。 泮库溴铵泮库溴铵：作用是筒的 5 倍，不引起血压下降支气管痉挛。 2 去极化型肌松药 琥珀胆琥珀
12、胆碱碱：口服不吸收，起效快，维持短。 第九章第九章 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 第一节第一节 受体激动药受体激动药 一、1、2 受体激动药：NA 去甲肾上腺素去甲肾上腺素：化学性质不稳定，见光易氧化，在碱性中迅速氧化。口服无 效。一般静滴。 药理作用药理作用：1、血管：除冠状动脉外，几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收 缩作用。 （主要是1受体）2、心脏：使血压升高，心率减慢，心收缩力减弱 3、血压：收缩压及舒张压都升高。 应用：1、休克：忌用大剂量及长期应用。 2、上消化道出血。 不良反应：1、局部组织坏死 2、局部肾功能衰退 3、停药后的血压下降。 间羟安：(阿拉明)替代 NA 用
13、于各种休克早期。 二、1 1 受体激动药受体激动药： 去氧肾上腺素（去氧肾上腺素（NENE） ：作用同 NA 可静滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低 血压，快速短效扩瞳药。 三三、2 2 受体激动药受体激动药： 可乐定可乐定：用于降血压。 第二节第二节 ，受体激动药，受体激动药 肾上腺素肾上腺素(AD)(AD)：口服无效。一般皮下注射。 作用：1、心血管系统：心脏：激动心脏1 受体，是一个强效的心脏兴奋 药。血管：缩血管，2 收血管。血压：升高 2、支气管平滑肌：扩张支气管，用于缓解支气管哮喘。 3、代谢：促进糖原及脂肪分解，使血糖升高。 4、中枢神经系统：不易透过血脑屏障。大剂量出现兴奋。
14、应用应用：1、心脏停搏 2、过敏性休克 3、支气管哮 喘 4、减少局部麻药吸收 5、鼻粘膜和牙龈出血 6 过敏性休克（AD 为首选药，激动受体） 多巴胺多巴胺： 作用：1、心血管系统：激动心脏1 受体 2、肾脏：排钠利尿，激动受 体。 应用：用于治疗心源性、感染性、低血容量性休克引起的血流动力学紊乱， 与利尿药合用治疗急性肾功能衰竭。 麻黄碱麻黄碱：能激动、受体。 作用：1 加强心肌收缩力，增加心输出量。2 松弛支气管平滑肌。 3、中枢神经系统：兴奋作用 应用： 1、防止某些低血压状态。2、鼻粘膜充血肿胀引起的鼻塞。3、预防 或缓解支气管哮喘发作 4、缓解荨麻症等过敏反应的皮肤粘膜症状。 第三
15、节第三节 受体激动药受体激动药 一、受体激动药、受体激动药： 异丙肾上腺素（异丙肾上腺素（ISOISO）-口服无效，舌下给药。非选择性的受体激动药，作 用于1、2 受体，故能兴奋心脏，松弛平滑肌及扩张骨骼肌血管。 作用作用：1、心血管系统： 2、松弛支气管平滑肌 3、其他：升高血糖。 应用应用：1、支气管哮喘 2、房室传导阻滞 3、心脏骤停 4、 休克 二、1 1 受体激动药受体激动药 多巴酚丁胺（选择性强）多巴酚丁胺（选择性强） ：口服无效，用于心力衰竭，急性心肌梗死，疗效优 于 ISO。 四、 2 2 受体激动药受体激动药 沙丁胺醇沙丁胺醇：用于支气管哮喘。 第十一章第十一章 肾上腺素受体
16、阻断药肾上腺素受体阻断药 酚妥拉明：酚妥拉明：a1 和 a2 受体阻断药，其与受体结合能力弱，容易解离， 故作用维持时间短，属于短效类竞争性 a 受体阻断药。 1 1、 其药理作用：其药理作用：酚妥拉明阻断 a1 受体后，使小动脉等阻力血管和静脉扩 张，外周阻力降低，血压下降。其同时可兴奋心脏，脏，加强心肌收缩力，心率 加快，心输出量增加。其还可兴奋胃肠道平滑肌，张力增加，有组织胺作用， 增加胃酸分泌。 2 2、 对心脏作用机制：对心脏作用机制：一是由于血管扩张、血压下降，反射性的兴奋心脏； 二是因为可直接兴奋心脏 B1 受体，和阻断交感神经末梢突出前膜 a2 受体， 促进去甲肾上腺素释放。 3、 肾上腺素作用翻转：肾上腺素作用翻转：酚妥拉明可取消去氧肾上腺素的
