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1、第五章 散剂与颗粒剂,朱 源,固体制剂的吸收特点,固体制剂的吸收过程： 固体制剂崩解（分散）溶出吸收 固体制剂吸收快慢的次序： 散剂胶囊剂片剂丸剂 Noyes-Whitney方程 ： dc/dt=kSC,第一节 散剂,散剂是指一种或数种药物经粉碎、均匀混合或与适量辅料均匀混合而成的干燥粉末状制剂，可供内服或外用。 散剂是我国中药传统的剂型之一。 最早关于散剂的记载是在五十二病方，此后，黄帝内经、神农本草经、名医别录等医药典籍中均有记载。,五石散,基本成分为石钟乳，石硫黄，白石英，紫石英，赤石脂 东汉著名的内科大夫张仲景先生研制的治疗伤寒的药 魏晋时期，五石散成为士大夫津津乐道的时尚消费品 世说
2、新语是这样说的：“服五石散，非唯治病，亦觉神明开朗” 五石散是魏晋名士的“催情迷幻药”,散剂的特点和分类,金元时期的名医李东垣指出：“大抵汤者，荡也，去大病用多；散者，散也，去急病用多；丸者，缓也，不能速去之，其用药之舒缓，而治之意也。” 散剂服用方便，可以用水直接冲服或用开水直接泡服， 适合现代社会的生活节奏。 散剂可事先配伍加工好以备用，从而可为病人节省等待拣药和熬药的时间。,散剂进行分包装后，剂量准确，携带方便，便于使用者更好控制服用剂量。 与同样处方的汤剂相比，病人的单次用药量减少，药材的利用程度较高，更为“节省”药材。 汤剂中含有的主要是可溶性成分，而服用的散剂则含有药材的全部内容，
3、包括各种粗纤维和不溶于水或醇的成分，更完整的保存了药材的药性。,与汤剂相比，更适宜于慢性病患者长期服用，相对于汤剂对胃肠道影响较小，不容易影响使用者的食欲和消化功能。 散剂便于进行进一步加工成为其他剂型，如丸剂、胶囊、片剂等。 药材经过分装后密闭保存，保存期延长，如经过射线照射消毒灭菌，则保存期可以极大延长。,根据散剂的用途不同，其粒径要求有所不同，一般的散剂能通过6号筛（100目，150m）的细粉含量不少于95 难溶性药物、收敛剂、吸附剂、儿科或外用散剂能通过7号筛（120目，125m）的细粉含量不少于95 眼用散剂应全部通过9号筛（200目，75m）,四种分类方法,按用途分类：有内服、外用
4、散剂和煮散剂三大类。其中内服散剂又可分为：口服散剂、吸入散剂（肺或鼻）等；外用散剂包括撒布散剂（治疗皮肤或粘膜创伤）、吹入散剂（口腔、耳）、牙用散剂、杀虫散剂等；煮散剂为经过煎煮以后可供内服或外敷用。 按组成分类：有单方和复方散剂两类。,按组成成分性质分类：有中药散剂、浸膏散剂、低共融组分散剂、泡腾散剂以及剧毒药散剂。 按剂量分类：有分剂量和不分剂量散剂两类。外用散剂多为不分剂量散剂，内服散剂则两者都有，但剧毒药散剂必须分剂量。,散剂的一般制备过程,散剂的制备过程包括粉碎、过筛、混合、分剂量、质量检查、包装等。 1、粉碎与过筛 名医别录：“先切细曝燥乃捣，有各捣者，有合捣者” 制备散剂的药物都
5、需要经过适当粉碎，其目的是增加药物有效表面积，提高生物利用度；调节药物粉末的流动性；改善不同药物粉末的混合均匀性；降低刺激性等,粉碎前需要考虑的问题,粒度对于水溶性药物的溶出、吸收、疗效影响较小，而难溶性药物粒度越小，溶出、吸收、起效越快 作用于胃肠道局部的药物，其粉末越细，分散作用面积越大，作用越强 红霉素在胃中不稳定，降低其粒度会加速其在胃中的降解，影响疗效。呋喃坦啶因对胃肠道的刺激性随粒度降低而增加，故不宜制成较小的粒子服用。,粉碎操作注意事项,对于药材本身质量的要求 由于散剂包括了药材的全部内容，使用时常常要求使用者将所有药材包括残渣全部服下，所以与汤剂相比，对于进行加工的药材必须要求
6、很高的质量，不得含有过多的杂质，包括金属、石头、泥土、塑料等，并且不能有药材生虫、发生霉变腐烂、农药化肥超标。,由于药材本身性质的差别，软硬度不同，粘度和湿润度不同，所含纤维成分比例不同，一般药物在加工前都要尽量保持干燥以保证一定的脆性，便于加工。 一般单味药加工难度大，混合的处方容易粉碎。 比如生地、熟地这类药物过于湿润粘稠，如果进行烘烤则药性又会发生变化 ；又如丝瓜络这类药纤维成分多，韧性十足，单独加工无法打碎成细末，而通过配伍运用在复方中，则比较容易被粉碎为细末。,对于药材本身性质的要求,对于药材加工细度的要求,一般内服为80-120目 如果散剂加工的颗粒太粗，则药物溶解度相对低，残渣太
7、多，服用时刺激咽喉，异物感重以致于吞咽困难。 如果加工的细度过细，则药物溶解度高，开水泡服时会比较苦，口感不好而影响胃口。,对于加工工艺的要求,将药物进行粉碎有多种方法，例如破细胞壁技术、广泛运用在食品加工工业的冷冻粉碎技术等。 实际应用中往往采用简单的机械粉碎机进行粉碎，一方面加工成本低，操作简便；另一方面能够完好保持药材本来的物理化学特性。,不同类型散剂的粉碎方法,外用散剂主要用于皮肤、粘膜和伤口，其中多为不溶性成分，如白陶土、滑石粉、磺胺、冰片等。这些药物均应粉碎成细粉，以减轻其对组织或粘膜的机械刺激性，提高分布性能 煮散剂在应用时需先煎煮，为了防止因药物粉末过细，在煎煮时易糊化，不易过
8、滤等，煮散剂一般粉碎成粗粉,应用于肺、鼻的吸入散剂，应根据人体生理特征，给药部位，药物特性选择合适的粒度。 过细粉末易随气流丢失，过粗粉末达不到病变部位，且易产生刺激性，甚至阻塞给药通道。,2、混合,散剂混合的要求是：保证制剂外观色泽一致、含量均匀，对含有贵重药物或剧毒药物的更应注意。,3、分剂量,目测法（估分法）：将一定重量的散剂，根据目测分成若干等份。此法简便但不可靠，不适用于含有细料和剧毒药物的散剂。 重量法：根据剂量要求，采用称量器具逐一称取。这是目前分剂量的机械中最常采用的定量方法，可有效避免由于散剂粒度和流动性差异造成的误差。 容量法：根据剂量要求，采用适宜体积量具逐一称取。该法使
9、用的关键在于能否确保散剂粒度均匀、流动性好。,4、散剂的包装和贮藏,散剂的分散度大，吸湿性或风化性显著，所以包装的防潮能力是保证散剂质量的重要措施。 分剂量的散剂包装有五角包、四角包、塑料袋或纸袋；不分剂量的外用散剂或非单剂量的散剂，可用塑料袋、纸盒、玻璃瓶包装。 散剂应密闭或密封贮存，还应防潮、防挥发，并注意温度、光线等的影响。,硫酸纸和普通白纸表面光滑，不易吸附药粉，价廉易得，但不牢固，能透油脂和气体，易被水或水蒸气浸透，适用于不易吸湿，不易挥发性质较稳定的散剂。 玻璃纸透明，质软易折，适于包装挥发性和油脂性散剂。 蜡纸不易透过气体和水蒸气，适用于易引湿的散剂。 铝箔袋一般由塑料薄膜涂上铝
10、层制成，密封性好，美观，性质稳定，是散剂包装材料的主要发展趋势。,散剂的质量检查,均匀度 散剂应色泽一致，混合均匀。具体检查方法是：取散剂适量置光滑纸上平铺约5cm2，将其表面压平，应呈现均匀的色泽，无花纹、色斑。 水分 除特殊情况外，一般不超过9。,装量差异,第二节 颗粒剂,颗粒剂是将药物与适宜辅料制成的干燥颗粒状制剂，其中粒径范围在105500m的颗粒剂又称细颗粒剂。 特点 飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较小 服用方便，分为可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂、泡腾性颗粒剂 必要时可对颗粒进行包衣，使得颗粒剂具有防潮、缓释或肠溶的性质,中药颗粒剂一般需要经过提取浓缩，去除了一些无效的杂质，提高了
11、中药颗粒剂的质量 多种药物的颗粒可以进行配伍，从而达到协同作用。 颗粒剂成为中药进军国际市场的突破口。,中药颗粒剂由于经过提取分离，可以显著降低无效杂质的含量，更达到了五效（高效、速效、长效、稳效、专效）、五便（储存、携带、使用、生产、运输）和三小（剂量小、毒性小、副作用小）的特点，这样的中药制剂的质量更符合国际要求。 日本厚生省批准的汉方制剂有210种，其中医疗用汉方药制剂只有147种，不及我国中药制剂商品的3，但在传统中成药的国际市场覆盖率据称达到了70，其所用原料75来自中国。,颗粒剂的制备,粉碎过筛混合制软材制粒干燥整粒分级或包衣分剂量包装 其中中药颗粒剂需要经过提取分离的步骤，药物的
12、粉碎、过筛、混合操作与散剂完全相同。,1、制软材,制软材是传统湿法制粒的关键技术，系将药物与适当的辅料，如淀粉、乳糖、蔗糖混合后，加入用水或有机溶剂溶解的粘合剂溶液进行混合，然后将具有粘性的软材捏合达到“握之成团，捏之即散”的程度。 软材的质量直接影响药物溶出的快慢。,2、制湿颗粒,湿颗粒的制备常采用挤出制粒法。将软材用机械挤压通过筛网，即可制得湿颗粒。 还有很多新的基于新设备的制粒方法，其中最典型的就是流化床制粒，因为可在一台机器内完成混合、制粒、干燥，又称为“一步制粒法”。,3、颗粒的干燥,除了流化、喷雾制粒以外，其他方法制得的颗粒均需要采用适当的方法进行干燥，常用的干燥方法有：烘箱干燥、
13、真空干燥、沸腾干燥。,4、整粒与分级,干燥后的颗粒可能发生粘连，甚至结块，因此对干燥后的颗粒应该给予适当的整理，将粘连的颗粒分开使得颗粒均匀。一般采用过筛的方法。,颗粒剂的质量检查,外观 颗粒剂应干燥、均匀、色泽一致，无吸潮、软化、结块、潮解等现象。 粒度 检查方法：取单剂量包装的颗粒剂5包或多剂量包装颗粒剂1包，称定重量，置药筛，轻轻筛动3分钟，不能通过1号筛（2000m）粗粒和能通过4号筛（250m）的细粒的总量不能超过8。,干燥失重 干燥失重不得超过2。 溶化性 取供试颗粒10g，加热水200ml，搅拌5分钟，可溶性颗粒剂应全部溶化或可允许有轻微浑浊，但不得有焦屑等异物；混悬性颗粒剂应能混悬均匀；泡腾性颗粒剂遇水时应立即产生二氧化碳气体，并呈泡腾状。,装量差异,国家标准有关规定,供制备冲用的辅料蔗糖、糊精、淀粉或乳糖等，均应符合凡例规定。 除另有规定外，药材应加工成片或段，按具体品种规定的方法提取滤过，滤液浓缩至规定相对密度的清膏，加定量辅料或药物细粉，混匀，制粒或压制剂成块，干燥。加辅料量一般不超过清膏量的5倍。 挥发油应均匀喷入干燥颗粒中，混匀，密闭至规定时间。,16,异丙醇,制粒,混合,30,60,布洛芬泡腾颗粒剂,微晶纤维素和交联羧甲基纤维素钠为不溶性聚合物，可改善布洛芬的混悬性； 十二烷基硫酸钠可加快药物的溶出。,
