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1、1,抗生素分类,按作用对象分类 按化学结构分类,2,抗生素 按作用对象分类,1. 主要作用于G细菌青霉素类/头孢菌素 2. 主要作用于G细菌氨基苷类/多粘菌素 3. 广谱四环素类/氯霉素 4. 抗真菌灰黄霉素/制霉菌素 5. 抗病毒金刚烷胺 6. 抗肿瘤博莱霉素/丝裂霉素,3,抗生素 按结构分类,1. 内酰胺类 2. 大环内酯类 3. 氨基糖苷类 4. 四环素类,4,第39章 -内酰胺类抗生素,-lactam antibiotics,5,-内酰胺类抗生素,青霉素类 头孢菌素类 非典型-内酰胺类,6,7,-内酰胺类 抗菌作用机制,抑制细菌细胞壁合成 抑制PBPs 阻碍细胞壁粘肽合成 细胞壁缺损
2、菌体膨胀破裂,8,转肽酶,-LAs类,9,-内酰胺类 抗菌作用特点,对G+菌作用强 G+菌粘肽含量高；胞浆渗透压高 对繁殖期细菌的作用强 对已合成的细胞壁无影响 对人和动物毒性很小 哺乳动物的细胞无细胞壁,10,-内酰胺类 耐药机制,产生水解酶 内酰胺酶 青霉素G 青霉噻唑酸 -内酰胺酶与药物结合 药物不能到达靶位发挥作用,11,-内酰胺类 耐药机制,改变PBPs 产生新的PBPs；PBPs； PBPs与药物亲和力 细菌细胞膜对药物通透性 细菌的药物泵出机制 细菌自溶酶作用,12,青霉素类 penicillins,天然青霉素 / 半合成青霉素 基本结构：母核6-APA 侧链,13,青霉素G p
3、enicillin G,青霉菌培养液中提取的有机酸 常用钠盐或钾盐 其晶粉室温中稳定，水溶液极不稳定，降解产物具有抗原性，临用现配,14,青霉素G 体内过程,不耐酸，口服易被破坏 im 吸收迅速，tmax 0.5-1h 吸收后分布较广，主要细胞外液 脑膜炎时药物容易进入脑脊液 主要经肾排泄， 90%经肾小管分泌 t1/20.5-1h,15,如何延长青霉素的作用时间？,制成长效制剂 溶解度低，缓慢吸收 普鲁卡因青霉素 30万U，24h 苄星青霉素 120万U，15天 血药浓度低，用于 轻症或预防,合用丙磺舒 减慢青霉素的排泄,16,17,青霉素G 不良反应,变态反应 赫氏反应 其他不良反应,18
4、,1.变态反应,皮肤过敏 / 血清病样反应 / 过敏性休克 蛋白质 青霉噻唑酸 青霉噻唑蛋白 青霉素 蛋白质 青霉烯酸 青霉烯基蛋白,19,防治过敏性休克的措施,询问病史 皮试 准备抢救（肾上腺素等） 避免饥饿时用药 避免滥用和局部用药 临用现配,20,2.赫氏反应,治疗梅毒或炭疽等感染时，可有全身不适、寒战、发热、咽痛、肌痛、心跳加快等症状 可能是大量螺旋体被杀死后释放的毒素所致,21,3.其它不良反应,青霉素钾盐im引起局部疼痛等 大剂量钾盐或钠盐iv.gtt可引起明显的水、电解质功能紊乱，肾功能下降者可致高血钾或高血钠 青霉素脑病 剂量过大或静注过快可对大脑皮层产生直接刺激；鞘内注射可引
5、起脑膜或神经刺激症状,22,青霉素G 特点,优点 杀菌作用强；毒性低；价廉 缺点 不耐酸；不耐酶；抗菌谱窄 易致过敏反应,23,半合成青霉素,耐酸青霉素 耐酶青霉素 广谱青霉素 抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 抗G杆菌青霉素,24,耐酸青霉素 青霉素 penicillin V,耐酸，口服吸收好 用于轻度感染,25,耐酶青霉素 苯唑西林 oxacillin,耐酶，用于耐药金葡菌感染 化学结构上较大基团的侧链取代基，通过空间结构的位置障碍作用，保护了其-内酰胺环免受-内酰胺酶破坏 耐酸,26,广谱青霉素 氨苄西林 ampicillin,对G G菌都有杀菌作用 耐酸 不耐酶,27,广谱青霉素 阿莫西林 a
6、moxicillin,抗菌谱与抗菌活性同氨苄西林 耐酸强，口服 血中浓度 氨苄西林,28,抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 羧苄西林,对G杆菌作用强 对铜绿假单胞菌有特效 不耐酸，注射,29,抗铜绿假单胞菌广谱青霉素 哌拉西林,抗菌谱广，作用强 羧苄西林 对铜绿假单胞菌作用强大 对厌氧菌有效,30,抗G杆菌青霉素 美西林 mecillinam,对G杆菌作用强 抑菌药,31,青霉素分类,32,头孢菌素类 Cephalosporins,真菌培养液中提取得头孢菌素C，水解得到母核，半合成抗生素 基本结构：母核7-ACA侧链,33,头孢菌素,34,优立新 舒巴坦 氨苄西林 -内酰胺酶抑制药 广谱抗菌药,35,复习思考题,1. 简述内酰胺类抗生素抗菌作用机制及细菌产生耐药性的机制。 2. 简述青霉素G的临床应用、主要不良反应及其防治措施。 3. 简述半合成青霉素的特点。 4. 试比较第一代、第二代及第三代头孢菌素抗菌作用及临床应用特点。,
