大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素

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1、第四十章: 大环内酯类、林可霉素类 及多肽类抗生素,一、大环内酯类抗生素,大环内酯类抗生素是一类具有1416元大环内酯环相同的基本化学结构而得名的抗生素。,14元大环内酯类: 红霉素 克拉霉素 罗红霉素 15元大环内酯类: 阿奇霉素 16元大环内酯类: 麦迪霉素、乙酰吉他霉素、乙酰螺旋霉素等,红霉素是14元环白色碱性晶体抗生素，在酸性条件下易被破坏，碱性条件下抗菌作用增强，为避免口服时受胃酸的破坏，而制成各种制剂： 1、红霉素肠溶片 2、硬酯酸红霉素 3、琥乙红霉素 4、依托红霉素（无味红霉素） 以上四中制剂耐酸可口服，口服后在体内释出红霉素，不良反应与红霉素相似，但易引起肝损害 5、乳糖酸红

2、霉素：主要用做静脉滴注（缓滴）给药，不可用盐溶液稀释，否则可析出结晶。,红霉素,(1)对革兰阳性菌有强大的抗菌作用，如金葡菌（包括、链球菌等抗菌作用强。 (2)对革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感杆菌、百日咳菌、军团菌等高度敏感 (3)对螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌、立克次体属、衣原体属也有抗菌作用。 (4)对各种厌氧菌亦具有相当的抗菌作用 用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和对青霉素过敏者，还可用于上述敏感菌所致的各种感染，也能用于厌氧菌引起的口腔感染及支原体、衣原体等所致的呼吸、泌尿生殖系统感染 主要不良反应为胃肠道反应。,【抗菌作用和用途】,其他大环内酯类抗生素,除克拉霉素和阿奇霉素外，

3、其他大环内酯类抗生素均与红霉素相似,1、抗菌活性强于红霉素 2、对酸稳定，口服吸收迅速完全 3、不良反应发生率和对细胞色素P-450 影响均较红霉素低 4、首过消除明显,克拉霉素的特点：,1、抗菌普较红霉素广 2、对革兰阴性菌明显强于红霉素 3、对某些细菌表现为快速杀菌作用 4、口服吸收迅速完全，组织分布广，细胞内游离浓度高 5、半衰期为大环内酯类中最长者，每日仅需给药一次 6、不良反应轻,阿奇霉素的特点,二、林可霉素与克林霉素,1、两药的作用机制、抗菌谱及不良反应均与红霉素类似。对G+需氧菌有显著活性，除对部分需氧G-球菌外，对其他G-菌几乎无作用。最主要特点是对各类厌氧菌有强大抗菌作用。口

4、服后能渗透到骨组织中。 2、克林霉素抗菌作用更强，口服吸收好，且毒性较低，故临床常用。 3、主要用于各类厌氧菌感染、需氧G+球菌感染、对金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎为首选药,三、万古霉素及去甲万古霉素,1.对G+菌有强大杀菌作用。尤其是MRSA和MRSE。 机制是阻断细胞壁的合成。 2.口服不吸收，肌内注射可引起剧烈疼痛及组织坏死，故只宜静脉注射；体内广泛分布，但不易透过血脑屏障，也不易渗入房水。因主要由肾脏排泄。 3.主要用于治疗严重G+菌感染和对-内酰胺类抗生素过敏者的严重感染，如败血症、肺炎、心内膜炎、骨髓炎等，也可治疗伪膜性肠炎。 4.毒性较大，主要为耳毒性及肾毒性。,1、多粘菌素B和杆菌肽 由于体内给药可致严重的肾毒性而现已少用，主要供局部用药。 2、多粘菌素B主要是对革兰阴性杆菌有显著活性，尤其是对绿脓杆菌有强大的抗菌作用 3、多粘菌素B作用于细菌细胞膜，属慢效杀菌药 4、杆菌肽 对细菌细胞壁和细胞膜均有作用，也属慢效杀菌药,多粘菌素B和杆菌肽,