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1、中枢神经药,第九组,概念,中枢兴奋药 （central nervous system stimulants ）是能提高中枢神经系统机能活动的药物。,分类,可相对分为三类： 1、主要兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因； 2、主要兴奋延脑呼吸中枢的药物，如尼可刹米； 3、主要兴奋脊髓的药物，如士的宁。,咖啡因,C8H10N4O2，属于甲基黄嘌呤类 (methylxanthines), 咖啡豆(1%)和茶叶(1%-5%)中的主要生物碱。,1,3,7-三甲基,-2,6-二氧嘌呤,咖啡因的生物合成途径,1、中枢作用： 1)小剂量(50-200 mg)选择性兴奋大脑皮质，思维敏捷,减轻疲劳感,消除睡意,提高工作
2、效率。 2)较大剂量(250-500 mg)直接兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢，使呼吸加深加快，血压升高。 3) 中毒剂量(大于800 mg)直接兴奋脊髓，引起惊厥。,2、心肌和平滑肌作用: 1）直接增强心肌收缩力，加快心率，增强心输出量。 2）直接收缩大脑小动脉肌层,脑血管阻力增加,血流量减少。 3）舒张支气管和胆道平滑肌、刺激胃酸和胃蛋白酶分泌。 4）增加肾小球滤过率，减少肾小管对Na+的重吸收，产生利尿作用。,作用机制 1)Caffein可竞争性拮抗苯二氮卓受体，降低Cl-电导，使细胞膜阈电位提高，起到中枢兴奋作用。 2)抑制磷酸二酯酶，增加细胞内的cAMP，从而发挥交感神经兴奋作用，也
3、起到中枢兴奋作用。 3)促进细胞内钙库释放Ca2+，抑制钙库对Ca2+的重摄取，增加细胞内游离Ca2+浓度，从而产生正性肌力作用，使心率加快。,3、代谢 咖啡因的代谢在肝脏中发生，由细胞色素P450氧化酶统氧化，形成三种不同的二甲基黄嘌呤这三种二甲基黄嘌呤对身体有不同的作用。 1）副黄嘌呤（1,7-二甲基黄嘌呤，84%）-能够加速脂解，导致血浆中的甘油及自由脂肪酸的含量增加。 2）可可碱（12%）-能够扩张血管，增加尿量。可可碱也是可可豆中主要的生物碱，也存在于巧克力中。 3）茶碱（4%）-舒缓支气管平滑肌，被用作治疗哮喘。治疗所用的剂量远远大于由咖啡因代谢所产生的剂量。 这些化合物进一步代谢
4、，最终通过尿液排泄出体外。,临床应用 1）主要用于治疗因严重感染、中枢抑制药中毒引起的呼吸及循环衰竭。 2）与麦角胺配伍制成麦角胺咖啡因片，治疗偏头痛。 3）与解热镇痛抗炎药配伍制成复方制剂，治疗一般性头痛、感冒。,不良反应： 1）心血管系统：大量服用咖啡因者可能与急性心肌梗死发病有关。另外可此起快速性心律失常和早搏。 2）神经系统：大剂量咖啡因可引起不安、失眠、神经过敏及震颤；也可产生类似焦虑性神经官能症的症状。 3）消化系统：大剂量咖啡因可致恶心及呕吐，咖啡因是胃酸分泌的强刺激剂，并可使十二指肠溃疡加重。,4）内分泌、代谢：咖啡或等量的咖啡因肌注，使血中游离脂肪酸增多。这可能由于咖啡困所致
5、的应激作用。 5）对下一代的影响：大量服用咖啡因，自发流产，死胎及早产的发生率高，胎儿先天畸形发生率增大。,尼可刹米,尼可刹米， 用于中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药、其他中枢抑制药的中毒急救。 分子式C10H14N2O,药理作用：兴奋延脑呼吸中枢，使呼吸频率加快、幅度加深、通气量增大、呼吸功能改善。,作用机制： 1.直接兴奋延髓呼吸中枢； 2.刺激颈动脉体和主动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢； 3.提高呼吸中枢对CO2张力的敏感性,临床应用： 常用于各种原因引起的中枢性呼吸抑制。对中枢抑制药吗啡过量引起的呼吸抑制疗效好，而对巴比妥药物中毒效果差。,不良反应：有出汗、恶心、呕吐、咳嗽、喷噎、皮
6、肤潮红、皮疹等。剂量过大时可出现血压升高、心悸、震颤、肌肉僵硬或抽搐、心律不齐、高热。严重者可致癫痫样惊厥，随之出现昏迷。惊厥发作反过来加深昏迷。且对呼吸兴奋药和其他中枢兴奋药无效。惊厥发作可静注安定类或硫喷妥钠加以控制。急性血卟啉症不宜用，因可能诱发急性发作。,士的宁,士的宁(strychnine)又名番木鳖碱，是由马钱子中提取的一种生物碱，能选择性兴奋脊髓，增强骨骼肌的紧张度，临床用于轻瘫或弱视的治疗。 分子式：C21H22N2O2,药理作用：本品能选择性提高脊髓的兴奋性，使脊髓反射的应激性提高，反射时间缩短，神经冲动容易传导，骨胳肌的紧张度增加。中毒剂量对中枢神经系统所有部位都有兴奋作用
7、，可使全身骨胳肌同时孪缩，发生强直性惊用。本品是通过竞争性阻断脊髓前角内Renshaw细胞释放的突触后抑制递质甘氨酸对前角运动神经元的抑制作用，即解除抑制来起到兴奋作用的。对大脑皮层及视听区有一定的兴奋作用；可调节自主神经功能，有用于造血干细胞增殖。,不良反应：主要为过量产生强直性惊用，表现为脸部和颈部肌肉僵硬，极端痛苦面容，角弓反张，四肢强直，双脚向内收紧。因喉肌、隔肌、肋间肌和腹肌僵硬致呼吸停止，终因延脑麻痹而死亡。有报道10mg就致死。惊厥可反复发作，伴抑制性间隙。感觉刺激如光亮可诱发惊厥发作。中毒解救以制止惊厥和支持呼吸为主。静注地西泮10mg，可使惊厥停止；视病情应重复给药。不可用吗啡。给予人工呼吸和氧气，必要时气管插管以改善呼吸。病人应置于暗室中以减少刺激，防止诱发惊厥。口服本品中毒时，待惊厥控制后，以0.1%高锰酸钾液洗胃。,
