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1、,执业药师资格考试教材复习课件,中药学专业知识一,考试科目,考试科目-中药学专业知识（一）,第3章 中药化学成分与药效物质基础,7,8,中药化学主要考察代表中药的化学成分、化学成分结构类型，化合物的理化性质比重有所增加。 预计2017年的考试重点集中在生物碱、黄酮类、萜类、皂苷类化合物。,第三章 中药化学成分与药效物质基础,提取过程,精制过程,（一）提取方法,二、中药有效成分的提取分离方法,A型题（最佳选择题） 3.水蒸气蒸馏法主要用于提取 A.强心苷 B.黄酮苷 C.生物碱 D.糖 E.挥发油,E,A型题（最佳选择题） 4.提取樟木中的樟脑采用的是 A.升华法 B.浸渍法 C.渗漉法 D.水
2、蒸气蒸馏法 E.回流法,A,第三章 中药化学成分与药效物质基础,第二节 生物碱,（一）：定义 指天然产的一类含氮的有机化合物； 多数具有碱性且能和酸结合生成盐； 大部分为杂环化合物且氮原子在杂环内； 多数有较强的生理活性。 （二）：分布 存在于一百多个科中如：豆科、茄科、防己科、罂粟科、毛茛科等,一、概述,（三）生物碱的分类,俺（胺）和比（吡）邻（啉）玩（烷）朵（哚）花”,X型题（多项选择题） 10.基本母核为莨菪烷类的生物碱有 A.山莨菪碱 B.氧化苦参碱 C.阿托品 D.古柯碱 E.长春花碱,ACD,二、生物碱的理化性质（特性是重点） （一）性状 多为结晶形固体，少数为非晶形粉末 1、液体
3、：烟碱、毒芹碱、槟榔碱 抽着烟，嚼着槟榔，吃毒芹菜（作死！） 2、挥发性和升华性：个别小分子固体及少数呈液态的生物碱如麻黄碱、烟碱等具挥发性，可用水蒸气蒸馏法提取。 升华性：咖啡因（抽烟吸毒、喝咖啡） 3、其他：甜菜碱具有甜味 小檗碱、蛇根碱呈黄色，药根碱、小檗红碱呈红色等。 个别生物碱在可见光下无色，而在紫外光下显荧光，如利血平。,B型题（配伍选择题） 1114 A.小檗碱 B.麻黄碱 C.槟榔碱 D.咖啡因 E.甜菜碱 11.性状为液态的是 12.具有升华性的是 13.具有挥发性的是 14.有颜色的是,C,D,B,A,（二）旋光性,通常左旋体的生理活性强。（左撇子） 古柯碱例外。,（三）溶
4、解性,（四）碱性 1.碱性强弱的表示方法 共轭酸的酸式离解常数pKa值表示。pKa越大，该碱的碱性越强；反之，碱性越弱。 pKa2为极弱碱，如酰胺、N-五元芳杂环类 pKa27为弱碱，如芳香胺、N-六元芳杂环类 pKa711为中强碱，如脂肪胺、脂杂环类。 pKa11以上为强碱，如季铵碱、胍类。,（五）沉淀反应 生物碱在酸性水或稀醇中（苦味酸试剂可在中性条件下进行），与某些试剂生成难溶于水的复盐或络合物的反应称为生物碱沉淀反应。 生物碱一遇到沉淀试剂就沉淀。,常用的生物碱沉淀试剂 乌龟（硅钨）很苦恼（苦味酸）， 需要姓雷（雷氏铵盐）的人点化（碘化）,（六）显色反应（了解） 某些生物碱能与一些试剂
5、反应生成不同颜色的产物，这些试剂成为生物碱显色剂,三、含生物碱类化合物的常用中药（重点）,深山麻黄房，锁住乌藤花仙子,深山麻黄房，锁住乌藤花仙子,俺（胺）和比（吡）邻（啉）玩（烷）朵（哚）花”,B型题（配伍选择题） 1619 A.士的宁 B.小檗碱 C.氧化苦参碱 D.莨菪碱 E.麻黄碱 16.马钱子所含的生物碱是 17.洋金花中所含的生物碱是 18.黄连中所含的生物碱是 19.苦参中所含的生物碱是,A,D,B,C,苦参 溶解性 苦参碱既可溶于水，又溶于亲脂性溶剂（特殊）。 氧化苦参碱，亲水性比苦参碱更强，易溶于水，可溶于氯仿，但难溶于乙醚。可利用两者溶解性的差异将其分离。 极性大小顺序是：氧
6、化苦参碱羟基苦参碱苦参碱。 内酰胺结构，可被水解皂化生成羧酸衍生物，酸化后又脱水环合为原来结构。 苦参碱可致胆碱酯酶活性下降。,麻黄 麻黄中主要生物碱及其化学结构有机胺类生物碱：盐酸麻黄碱 麻黄碱和伪麻黄碱的理化性质 （1）性状：两者均具有挥发性。 （2）碱性：碱性较强。伪麻黄碱的共轭酸与C2-OH形成分子内氢键稳定性大于麻黄碱，所以伪麻黄碱的碱性（pKa9.74）稍强于麻黄碱（pKa9.58）。,（3）溶解性： 游离麻黄碱可溶于水，但伪麻黄碱在水中的溶解度较麻黄碱小。（伪麻黄碱形成较稳定的分子内氢键） 麻黄碱和伪麻黄碱能溶于三氯甲烷、乙醚、苯及醇类溶剂。 草酸麻黄碱难溶于水，而草酸伪麻黄碱易
7、溶于水； 盐酸麻黄碱不溶于三氯甲烷，而盐酸伪麻黄碱可溶于三氯甲烷。,麻黄生物碱的鉴别反应 仲胺碱，不与一般生物碱沉淀试剂发生沉淀反应 （1）二硫化碳-硫酸铜反应（2）铜络盐反应 二硫铜麻烦 麻黄生物碱的生物活性 麻黄碱有收缩血管、兴奋中枢神经作用.,黄连 结构分类：异喹啉类衍生物，原小檗碱型，且都是季铵型生物碱。 1、碱性：可离子化而呈强碱性，pKa值为11.5。 2、溶解性：游离小檗碱能缓缓溶解于水中，易溶于热水或热乙醇，在冷乙醇中溶解度不大，难溶于苯、氯仿、丙酮等有机溶剂。（亲水性生物碱）小檗碱盐酸盐在水中溶解度较小，较易溶于沸水，难溶于乙醇 3、小檗碱的鉴别反应：一般的生物碱沉淀试剂发生
8、反应外，另外（1）丙酮加成反应（2）漂白粉显色反应 4、黄连生物碱的生物活性：小檗碱有明显的抗菌、抗病毒作用,川乌 1.川乌中主要毒性生物碱在炮制过程中的变化 毒性大小：双酯型乌头碱（乌头碱）单酯型乌头碱（次乌头碱）无酯键的醇胺型生物碱（新乌头碱）。,2.川乌生物碱的生物活性：乌头和附子的提取物具有镇痛、消炎、麻醉、降压及对心脏产生刺激等作用。 3.川乌生物碱在临床应用中应注意的问题 有剧毒，0.2mg即可中毒，24mg即可致人死亡。,洋金花 1.莨菪烷类生物碱，酯类化合物。 （2）碱性强弱： 莨菪碱（pKa9.65）山莨菪碱东莨菪碱、樟柳碱（pKa7.5 （4）溶解性： 莨菪碱（或阿托品）亲
9、脂性较强，东莨菪碱有较强的亲水性，可溶于水,3.莨菪烷类生物碱的鉴别反应，具有一般生物碱的通性外 （1）氯化汞沉淀反应： （2）Vitali反应 （3）过碘酸氧化乙酰丙酮缩合反应（DDL反应） 4：莨菪碱及其外消旋体阿托品有解痉镇痛、解有机磷中毒和散瞳作用；东莨菪碱还有镇静、麻醇作用。,马钱子 1.马钱子生物碱的鉴别方法 （1）与硝酸作用： （2）与浓硫酸重铬酸钾作用 2.主要是士的宁和马钱子碱，前者是主要的有效成分，亦是有毒成分，成人用量510mg可发生中毒现象，30mg可致死。,A型题（最佳选择题） 20.中国药典中，以士的宁为质量控制成分之一的中药是 A.苦参 B.麻黄 C.马钱子 D.
10、连翘 E.地骨皮,C,2015年真题,A型题（最佳选择题） 21.天仙子含有的主要生物碱是 A.东莨菪碱 B.汉防己甲素 C.乌头贼 D.巴马汀 E.药根碱,A,2015年真题,B型题（配伍选择题） 2224 A.莨菪碱 B.苦参碱 C.麻黄碱 D.去甲乌药碱 E.汉防己甲素 22.具有中枢兴奋作用的有机胺类生物碱是 23.具有抗肿瘤作用的双稠哌啶类生物碱是 24.具有解痉镇痛、解有机磷中毒和散瞳作用的生物碱是,C,B,A,2015年真题,B型题（配伍选择题） 2526 A.山豆根 B.黄连 C.洋金花 D.千里光 E.决明子 25.中国药典以小檗碱为质量控制成分的中药 26.中国药典以苦参碱
11、为质量控制成分的中药,B,A,2015年真题,5.主要化学成分为苦参碱和氧化苦参碱的中药是 A.黄连 B.防己 C.马钱子 D.天仙子 E.山豆根 【答案】E,2016年真题,6.川乌的主要毒性成分是 A.双酯型生物碱 B.单酯型生物碱 C.季铵型生物碱 D.醇胺型生物健 E.有机胺型生物碱 【答案】A,A.麻黄 B.延胡索 C.洋金花 D.千里光 E.雷公藤 46.含莨菪烷类生物碱的中药是 47.含吡咯里西啶生物碱的中药是 【答案】46.C；47.D,小结,备考总策略,一、报考门数 （一）报四门： 1.报四过四（条件：有独立的完整的长期的学习时间） 2.保二争三弃一（时间较为充裕的） 3.保
12、二（底线）（时间少） （二）报两门： 报二过二（无条件）,执业药师学习方法,点击添加文本,点击添加文本,点击添加文本,点击添加文本,复习策略,一、学习方法有诀窍 二、心态很重要 三、不过于钻研、不过于纠结 四、从考试大纲出发 五、该舍即舍，不心疼,有基础/老考生（背） 1、理清脉络，熟记知识点 2、查缺补漏，巩固提高 无基础/新考生（学） 1、按部就班，循序渐进 2、分清主次，稳步提高,复习方向,名师1v1通关班 针对人群：基础差；自学能力差；在职、工作较忙 班次特点：通过率95.8%；一年不过，免费重读 学习方式：直播+录播 配套教材：百通世纪内部独家教材 原价四科4980元 优惠价：四科3980元,百通世纪 峰哥 1.QQ加487188070 2.微信加2951472269 添加峰哥为好友！,喜讯：APP全新升级 免费直播 免费视频 海量题库 交流学习 更多超实用功能等你解锁！ 赶紧下载最新版APP吧！,3月22日（本周三）晚 19:30-20:30 中药综：第三章 常见病辨证论治（一）,
