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1、氯解磷定和阿托品的药理作用,主讲人：薛亚强 日 期：2016年4月28日,氯解磷定,氯解磷定（氯磷定，氯化派姆，Pyraloxime Chloride，PAM-Cl） 剂量：2ml：0.5g,【药物作用】,本品为有机磷解毒药。由于其分子结构含有季铵基团，能与游离的有机磷结合成为无毒的化合物排除体外；也能恢复胆碱酯酶的活性，但是中毒时间超过36小时，本品的恢复效果较差。,适应症,本品用于有机磷中毒的解救，但其对胆碱酯酶的恢复作用根据有机磷的品种不同而不相等：对于对硫磷、内吸磷、甲拌磷、甲胺磷、特普等有良好疗效；对敌敌虫、敌敌畏疗效较差；对乐果、马拉硫磷疗效可疑；对谷硫磷、二嗪农有不良作用。同时，
2、本品还应与阿托品合用，消除乙酰胆碱在体内积蓄所产生的毒性。对轻度有机磷中毒，可单独应用本品；中度、重度中毒时则必须合并应用阿托品，因本品对体内已蓄积的乙酰胆碱几无作用。,用法用量,1、轻度中毒：肌内注射0.250.5g； 2、中度中毒：肌内注射或静脉注射0.50.75g，根据病情24h重复注射0.5g，或首次注射后，0.5gh静脉点滴，至病情好转后酌情减量或停用； 3、重度中毒：首次1.01.5g静脉注射，3060min病情未见好转可再注射0.751.0g，以后间隔12h给0.5g，或静脉点滴0.250.5g。 4、小儿常用量：按体重20mg/kg，用法参见成人。,【不良反应】,不良反应较少，
3、偶见嗜睡、恶心、呕吐、眩晕、视物障碍、头痛等，用量过大、过快可致呼吸抑制，故解救时避免应用麻醉性镇痛药，大剂量可抑制胆碱酯酶，引起暂时性神经肌肉传递阻断。此外，因吩噻嗪类有抗胆碱酯酶活性，禁与本品合用。肾功能不良者慎用。,【注意事项】,1、本品作用快，于肌注后12分钟即开始见效，故治疗轻度有机磷中毒可单独应用，中度、重度中毒时应与阿托品合用，并要及时治疗。 2、忌与碱性药物混合或同时注射。 3、严重中毒时应先静注，再静滴给药。 4、总量不宜超过10g(严重患者例外)。 5、对1059、1605、敌百虫、敌敌畏等中毒4872小时后无效，可用阿托品解毒。 6、肾功能障碍病人慎用。 7、肌注部位有轻
4、微酸痛，偶可致轻度头昏、恶心、呕吐。静注速度过快可引起轻度乏力、视力模糊、复视、心动过速等，过大剂量可致肌肉神经传导阻滞。 8、静注需缓慢，大剂量使用时，可能引起癫痫样发作、昏迷等；口服有机磷中毒应维持使用本品4872小时；与碱性药物配伍禁忌；老年人或肾功能障碍者应减量；本品如变色不可使用。,【体内过程】 口服吸收快，达血药峰浓度需1h，t1/2为4h，作用维持为34h。吸收后分布于全身组织，可透过胎盘屏障及血脑屏障，也可经黏膜吸收。12h内有50%60%以原形或代谢产物经尿排泄。 【剂量】片剂：每片0.3mg。注射液：每支0.5mg(1ml);1mg(2ml);5mg(1ml)。,阿托品（A
5、tropine）,1. 抑制腺体分泌,(1)对唾液腺、汗腺抑制作用最强; (2)对泪腺、呼吸道次之； (3)对胃酸分泌影响较小。,【药理作用】,2. 解除平滑肌痉挛,松弛内脏平滑肌，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用更明显。 作用强度比较： 胃肠道膀胱胆管、输尿管、支气管子宫,(1)扩瞳：,3. 对眼的作用,虹膜内的两种平滑肌,阿托品阻断瞳孔括约肌肌上的M受体，使瞳孔括约肌松弛退向四周边缘所致。,(2)升高眼内压,扩瞳可使前房角间隙变窄，房水回流受阻。,(3)调节麻痹,阻断睫状肌上的M受体，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶状体变固定扁平状，屈光度降低，视近物模糊不清，只能视远物。,4. 对心血管系
6、统作用,解除迷走神经对心脏的抑制作用(12mg) ，表现为心率加快，传导加速。,5. 兴奋中枢神经系统,(2) 扩张血管，改善微循环：这与阻断M受体(毒蕈碱型受体）作用无关。较大剂量阿托品: （1）直接扩张皮肤血管；（2）解除小血管痉挛，改善微循环。,2. 缓解内脏绞痛: 对胃肠绞痛疗效最好 对膀胱剌激症状疗效次之 对肾、胆绞痛常与度冷丁合用,【临床应用】,1. 全身麻醉前给药 抑制唾液腺、消化道和呼吸道的分泌, 防止分泌物阻塞呼吸道而引起吸入 性肺炎。,3. 眼科应用 (1)虹膜睫状体炎：与缩瞳药合用; (2)检查眼底; (3)验光配镜,4. 缓慢型心律失常 用于迷走神经过度兴奋所致窦性心动
7、过缓，房室传导阻滞等心律失常。,5. 抗感染性休克,用于暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的感染性休克。,可以迅速消除中毒时的M样症状。用药原则：及早、足量、反复给药。,【不良反应】 1 . 治疗量常见的副作用：口干、视力模糊、心悸、皮肤干燥、体温升高、尿潴留等。,2. 大剂量兴奋中枢：出现烦躁不安、多言、谵妄、惊厥等反应。 3. 严重中毒可由兴奋转入抑制，出现昏迷，最终可因呼吸麻痹而致死。,有机磷中毒使用阿托品的原则与注意事项：,1.及早、足量、反复应用。 2.阿托品用量可不受国家药典规定的极量所限。先用大剂量直至出现阿托品化后，再改用小剂量维持。 阿托品化的指征：瞳孔扩大，颜面潮红，皮
8、肤干燥、口干，心率加快，肺部湿罗音减少或消失，意识好转，昏迷开始苏醒或轻度烦燥。对以上症状必须全面观察、综合分析、灵活判断，至于阿托品化的总量，根据各患者的不同个体差异而定。,3.对轻重不同的有机磷中毒，应用阿托品的方法和剂量各不相同。 4.用药过程中出现阿托品中毒，可用毛果芸香碱解救，但不能用胆碱酯酶抑制药新斯的明等药解救。,有机磷中毒使用阿托品的原则与注意事项：,药物相互作用,氯解磷定系胆碱酯酶复活剂，可间接减少乙酰胆碱的积蓄，对骨骼肌神经肌肉接头处作用明显。而阿托品有直接拮抗积聚乙酰胆碱的作用，对植物神经的作用较强，二药联合应用临床效果显著。氯解磷定有增强阿托品的生物效应，故在二药同时应用时要减少阿托品剂量。阿托品首次剂量一般中毒为24mg,每10分钟一次，严重中毒为46mg，每510分钟，肌内或静脉注射，直到出现阿托品化。阿托品化要维持48小时，以后逐渐减少阿托品剂量或延长注射时间。 本品在碱性溶液中易分解，禁与碱性药物配伍。,前列腺肥大（会加重排尿困难）、青光眼患者禁用。 心梗，高热患者禁用。,禁忌症,阿托品 抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。 散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。,重点总结,
