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1、山东药学事业单位山东药学事业单位-药理学药理学 神经、内分泌系统药物神经、内分泌系统药物 主讲：朱晓丹主讲：朱晓丹 神经系统药物 神经系统药物神经系统药物-阿托品阿托品 胆胆 碱碱 能能 神神 经经 Ach Ach + + 胆胆 碱碱 受受 体体 N受体受体 M 样样 作作 用用 M受体受体 N1 N2-骨骼肌收缩骨骼肌收缩 心脏抑制心脏抑制 血管扩张血管扩张 腺体分泌腺体分泌 平滑肌收缩平滑肌收缩 瞳孔缩小瞳孔缩小 （一）药理作用药理作用 1.1.松弛内脏平滑肌松弛内脏平滑肌：在平滑肌处于过度活动或痉挛状态时，松：在平滑肌处于过度活动或痉挛状态时，松 弛作用更明显。从强到弱依次为：胃肠道平滑
2、肌，膀胱逼尿弛作用更明显。从强到弱依次为：胃肠道平滑肌，膀胱逼尿 肌，输尿管，胆管、支气管及子宫平滑肌。肌，输尿管，胆管、支气管及子宫平滑肌。 2.2.抑制腺体分泌抑制腺体分泌：对汗腺和唾液腺分泌抑制作用强，对呼吸道：对汗腺和唾液腺分泌抑制作用强，对呼吸道 腺体作用也较强。腺体作用也较强。 3.3.对眼的作用对眼的作用扩瞳、升高眼压、调节麻痹扩瞳、升高眼压、调节麻痹 4.4.心血管系统心血管系统：兴奋心脏：阻断窦房结：兴奋心脏：阻断窦房结M M受体，使心率加速；加受体，使心率加速；加 快房室传导；扩张血管、改善微循环。快房室传导；扩张血管、改善微循环。 M M受体阻断剂受体阻断剂-阿托品阿托品
3、 M M受体阻断剂受体阻断剂-阿托品阿托品 5.5.中枢神经系统中枢神经系统 （1 1）治疗量）治疗量不明显。不明显。 （2 2）大剂量）大剂量兴奋兴奋CNSCNS，引起呼吸中枢和大脑兴奋，出现烦躁，引起呼吸中枢和大脑兴奋，出现烦躁 不安、多言、谵妄。不安、多言、谵妄。 （3 3）中毒剂量）中毒剂量幻觉、定向障碍、运动兴奋以至惊厥，严重幻觉、定向障碍、运动兴奋以至惊厥，严重 中毒由兴奋转入抑制，出现昏迷和延髓麻痹。中毒由兴奋转入抑制，出现昏迷和延髓麻痹。 （二）临床应用（二）临床应用 1.1.解除平滑肌痉挛解除平滑肌痉挛 适用于适用于各种内脏绞痛各种内脏绞痛，对胃肠绞痛，膀胱刺激症状如尿频、，
4、对胃肠绞痛，膀胱刺激症状如尿频、 尿急等疗效较好。对尿急等疗效较好。对胆绞痛或肾绞痛胆绞痛或肾绞痛疗效较差，需疗效较差，需与阿片类镇痛与阿片类镇痛 药合用药合用。 2.2.抑制腺体分泌抑制腺体分泌 用于用于全身麻醉前给药全身麻醉前给药，减少呼吸道腺体及唾液腺分泌，防止分，减少呼吸道腺体及唾液腺分泌，防止分 泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生。泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生。严重的盗汗多及流涎症严重的盗汗多及流涎症。 3.3.眼科眼科 （1 1）虹膜睫状体炎：与缩瞳药交替应用，预防粘连。）虹膜睫状体炎：与缩瞳药交替应用，预防粘连。 （2 2）验光、检查眼底：儿童验光。）验光、检查眼底：儿童验光。
5、 4.4.缓慢型心律失常缓慢型心律失常 用于窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常，也用于室性异位用于窦房阻滞、房室阻滞等缓慢型心律失常，也用于室性异位 节律。节律。 5.5.解救有机磷酸酯类中毒解救有机磷酸酯类中毒-解除解除M M样中毒症状样中毒症状。 M M受体阻断剂受体阻断剂-阿托品阿托品 剂量要达到阿托品化，表现为瞳孔扩大、颜面潮红、剂量要达到阿托品化，表现为瞳孔扩大、颜面潮红、 腺体分泌减少、口干、心率加快、轻度躁动不安。中度和腺体分泌减少、口干、心率加快、轻度躁动不安。中度和 重度中毒病例，应同时使用胆碱酯酶复活剂。重度中毒病例，应同时使用胆碱酯酶复活剂。 6.6.抗休克抗休克 用于暴
6、发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺用于暴发型流行性脑脊髓膜炎、中毒性菌痢、中毒性肺 炎等所致的炎等所致的感染中毒性休克感染中毒性休克。 原因：解除血管痉挛，扩张血管，改善微循环障碍，降原因：解除血管痉挛，扩张血管，改善微循环障碍，降 低血管阻力，提高心脏功能。低血管阻力，提高心脏功能。 M M受体阻断剂受体阻断剂-阿托品阿托品 （三）不良反应及中毒（三）不良反应及中毒 口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红等。随口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红等。随 剂量增大，逐渐加重，甚至出现明显中枢中毒症状。严重中剂量增大，逐渐加重，甚至出现明显中枢中毒症状。严重中 毒时中枢由兴
7、奋转化为抑制，引起昏迷和呼吸麻痹等。毒时中枢由兴奋转化为抑制，引起昏迷和呼吸麻痹等。 炎热天气，容易中暑炎热天气，容易中暑-原因：原因：抑制腺体分泌抑制腺体分泌。 （四）阿托品中毒的解救（四）阿托品中毒的解救对症处理对症处理 1.1.镇静药或抗惊厥药镇静药或抗惊厥药对抗中枢兴奋症状。对抗中枢兴奋症状。 2.2.拟胆碱药：毒扁豆碱拟胆碱药：毒扁豆碱对抗其外周作用，毒扁豆碱还能透对抗其外周作用，毒扁豆碱还能透 过血脑屏障对抗其中枢症状。过血脑屏障对抗其中枢症状。 3.3.呼吸抑制呼吸抑制人工呼吸和吸氧。人工呼吸和吸氧。4.4.体温过高体温过高物理降温处物理降温处 理。理。 M M受体阻断剂受体阻断
8、剂-阿托品阿托品 二、阿托品的合成代用品二、阿托品的合成代用品 （一）合成扩瞳药（一）合成扩瞳药-后马托品、托吡卡胺、尤卡托品和环喷托后马托品、托吡卡胺、尤卡托品和环喷托 酯酯-扩瞳，用于眼科检查。扩瞳，用于眼科检查。 （二）合成解痉药（二）合成解痉药 1.1.季铵类季铵类-丙胺太林：对胃肠道平滑肌解痉作用较强，并能减丙胺太林：对胃肠道平滑肌解痉作用较强，并能减 少胃酸分泌。常用于胃及十二指肠溃疡、胃肠痉挛及妊娠呕少胃酸分泌。常用于胃及十二指肠溃疡、胃肠痉挛及妊娠呕 吐。吐。 2.2.叔胺类叔胺类-贝那替秦：口服较易吸收。解除胃肠道痉挛、抑制贝那替秦：口服较易吸收。解除胃肠道痉挛、抑制 胃酸分
9、泌。用于肠蠕动亢进及膀胱刺激征。胃酸分泌。用于肠蠕动亢进及膀胱刺激征。 M M受体阻断剂受体阻断剂-阿托品阿托品 （三）胃酸分泌抑制药（三）胃酸分泌抑制药 哌仑西平、替仑西平哌仑西平、替仑西平-对胃酸分泌的抑制作用强。用于对胃酸分泌的抑制作用强。用于 消化道溃疡。消化道溃疡。 多选题：阿托品的药理作用（多选题：阿托品的药理作用（） A.A.升高眼内压升高眼内压 B.B.减少腺体分泌减少腺体分泌 C.C.缩瞳缩瞳 D.D.收缩血管收缩血管 E.E.松弛平滑肌松弛平滑肌 M M受体阻断剂受体阻断剂-阿托品阿托品 抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药-新斯的明新斯的明 易逆性抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药新斯的
10、明新斯的明 Ach抑制抑制AchE 术后肠麻痹术后肠麻痹 解救筒箭毒碱中毒解救筒箭毒碱中毒 阵发性室上性心动过速阵发性室上性心动过速 尿潴留尿潴留 直接兴奋直接兴奋 N2-R重症肌无重症肌无 力力 新新 斯斯 的的 明明 药理作用及临床应用药理作用及临床应用总结总结 难逆性抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类有机磷酸酯类 胆胆 碱碱 能能 神神 经经 Ach Ach + + 胆胆 碱碱 受受 体体 N受体受体 M 样样 作作 用用 M受体受体 N1 N2-骨骼肌收缩骨骼肌收缩 心脏抑制心脏抑制 血管扩张血管扩张 腺体分泌腺体分泌 平滑肌收缩平滑肌收缩 瞳孔缩小瞳孔缩小 有机磷酸酯类有机磷
11、酸酯类解救解救 胆碱酯酶复活剂胆碱酯酶复活剂 碘解磷定碘解磷定 阿托品阿托品 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药肾上腺素肾上腺素 肾肾 上上 腺腺 素素 药理药理 作用作用 临床临床 应用应用 兴奋心脏兴奋心脏-激动激动1受体受体 舒缩血管舒缩血管-激动激动1受体，血管收缩受体，血管收缩 -激动激动2受体，血管扩张受体，血管扩张 影响血压影响血压-小剂量收缩压升高，舒张压下降小剂量收缩压升高，舒张压下降 -大剂量收缩压、舒张压均升高大剂量收缩压、舒张压均升高 扩张支气管扩张支气管-激动激动2受体（受体（1受体）受体） 心脏骤停心脏骤停 过敏性休克过敏性休克 支气管哮喘支气管哮喘 局麻止血，与
12、局麻药配伍局麻止血，与局麻药配伍 促进代谢促进代谢-激动激动受体（受体（1和和2受体）受体） 镇静催眠药镇静催眠药-地西泮地西泮 一、药理作用一、药理作用 （一）（一）抗焦虑抗焦虑：小剂量可显著改善症状，主要与选择性抑制：小剂量可显著改善症状，主要与选择性抑制 调节情绪反应的边缘系统有关。调节情绪反应的边缘系统有关。 （二）（二）镇静催眠镇静催眠：随着使用剂量增大，可出现镇静和催眠作：随着使用剂量增大，可出现镇静和催眠作 用，明显缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒用，明显缩短入睡时间，显著延长睡眠持续时间，减少觉醒 次数。次数。 特点：特点：1.1.明显缩短或取消非快动眼睡眠第明显缩
13、短或取消非快动眼睡眠第4 4相，减少发生于此相，减少发生于此 时期的夜惊或夜游症，但对快动眼睡眠（时期的夜惊或夜游症，但对快动眼睡眠（REMSREMS）影响较小，）影响较小， 停药后出现反跳性停药后出现反跳性REMSREMS延长较巴比妥类轻，可产生近似生理延长较巴比妥类轻，可产生近似生理 性睡眠。性睡眠。 2.2.治疗指数高，对呼吸影响小，安全范围大；对肝药酶几无治疗指数高，对呼吸影响小，安全范围大；对肝药酶几无 诱导作用，不影响其他药物代谢；诱导作用，不影响其他药物代谢； 3.3.依赖性、戒断症状较轻。依赖性、戒断症状较轻。 （三）（三）抗惊厥、抗癫痫抗惊厥、抗癫痫 用于子痫、小儿高热、破伤
14、风等所致惊厥。用于子痫、小儿高热、破伤风等所致惊厥。 地西泮地西泮癫痫持续状态的首选药癫痫持续状态的首选药。 （四）（四）中枢性肌肉松弛中枢性肌肉松弛 用于大脑或脊髓损伤引起的肌肉僵直，及缓解腰肌劳损用于大脑或脊髓损伤引起的肌肉僵直，及缓解腰肌劳损 引起的肌肉痉挛。引起的肌肉痉挛。 镇静催眠药镇静催眠药-地西泮地西泮 二、作用机制二、作用机制 GABAGABA（- -氨基丁酸）是中枢神经系统抑制性递质，作用氨基丁酸）是中枢神经系统抑制性递质，作用 于于GABAAGABAA受体，使受体，使ClCl- -通道开放，通道开放，ClCl- -自细胞外流向细胞内，自细胞外流向细胞内， 引起神经细胞膜发生
15、超级化而产生抑制效应。当引起神经细胞膜发生超级化而产生抑制效应。当BDZBDZ药物与药物与 BDZBDZ受体结合时，可以促进受体结合时，可以促进GABAGABA与与GABAGABA受体结合，增加受体结合，增加ClCl- -通通 道开放频率道开放频率，使更多的，使更多的ClCl- -内流，增强了内流，增强了GABAGABA的抑制效应。的抑制效应。 三、不良反应三、不良反应 1.1.后遗效应后遗效应最常见。最常见。2.2.记忆力下降，头痛、共济失调等。记忆力下降，头痛、共济失调等。 3.3.静脉注射过快静脉注射过快呼吸暂停或心脏骤停呼吸暂停或心脏骤停。 镇静催眠药镇静催眠药-地西泮地西泮 单选题：
16、不属于苯二氮卓类药物作用特点的是（单选题：不属于苯二氮卓类药物作用特点的是（） A.A.具有抗焦虑作用具有抗焦虑作用B.B.具有外周性肌松作用具有外周性肌松作用 C.C.具有镇静作用具有镇静作用D.D.具有催眠作用具有催眠作用 E.E.用于癫痫持续状态用于癫痫持续状态 单选题：苯二氮卓类药物的药理作用机制是（单选题：苯二氮卓类药物的药理作用机制是（） A.A.阻断谷氨酸的兴奋作用阻断谷氨酸的兴奋作用 B.B.抑制抑制GABAGABA代谢增加其脑内含量代谢增加其脑内含量 C.C.激动甘氨酸受体激动甘氨酸受体D.D.易化易化GABAGABA介导的氯离子内流介导的氯离子内流 E.E.增加多巴胺刺激的增加多巴胺刺激的c
