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1、从本学科出发，应着重选对国民经济具有一定实用价值和理论意义的课题。课题具有先进性，便于研究生提出新见解，特别是博士生必须有创新性的成果黄芩研究进展黄芩为唇形科多年生草本植物Scutellaria baicalensis Georg的干燥根，系极常用中药,别名黄金茶、山茶根、烂心草。味苦性寒,具有清热燥湿、泻火解毒、凉血止血、除热安胎的功效,可用来泡茶喝，有清凉败火、消炎去暑的功效。通过查阅国内大量 文献 ，可以看到近年来 研究 者在黄芩的成分、药理等方面进行了深入的研究，其中较大比例的研究是针对黄芩中有效成分黄酮类化合物，并从多个角度进行了探讨。现将近年来黄芩的研究进展综述如下。 1植物资源、
2、本草考证 黄芩最早记载在神农本草经中并列为上品，在我国各地都有分布，适应性很强，不怕严寒和干旱，荒山荒坡、树林、野地都能生长。主产于河北、山西、内蒙古、山东、河南及陕西等地，多为野生,尤以河北北部野生者为道地药材,其根条坚实,空心少,色黄,品质佳,颜色愈黄,品质愈佳，素有“热河黄芩”之称。商品黄芩主要为我国北部主产的唇形科植物黄芩的根。西南地区产的主要为滇黄芩，河北、山西、内蒙古一带尚有粘毛黄芩。此外，黄芩属中尚有几种植物的根在有些地区也作黄芩使用，但 中国 药典只以唇形科多年生草本植物黄芩的干燥根为正品。中药大辞典载:“黄芩一品可分两用。”本草纲目称:“宿芩乃旧根,多中空,外黄内黑,即今所谓
3、片芩。子芩乃新根,多内实,即今所谓条芩。”药品化义曰:“枯芩体轻主浮,专泻肺胃上焦之火,主治胸中逆气,目赤齿痛,吐衄失血,以其大能凉膈也。” 化学成分及提取工艺研究 .1化学成分近年来黄芩的化学成分主要集中在黄酮、苷、萜、微量元素、酶、甾醇、有机酸几大类化合物方面。 . 黄酮及其苷黄芩同属植物300多种，黄酮及其苷存在于许多种中，并作为黄芩的有效成分，研究者针对其中的黄芩苷、黄芩素、汉黄芩苷等几个主要的黄酮类化合物建立了不少生药或制剂的鉴别和定量 分析 方法 。 目前 从黄芩中分离的黄酮苷元及苷约40种，主要有黄芩苷、汉黄芩甙、汉黄芩素、黄芩素、黄芩新素-、黄芩新素-、白杨黄素、千层纸黄素-A
4、等。另外，张永煜等1从内蒙古赤峰地区产黄芩中分离得到的-5，7，2，6-四羟基双氢黄酮和-3，5，7，2,6-五羟基双氢黄酮系国内首次从正品黄芩中分离得到的黄酮化合物。吉立2从黄芩根中分离得到个新的苷，化合物1结构是5,2,6 -三羟基-7,8-二甲氧基黄酮-2-O-D吡喃葡糖甙；化合物2结构是3,5,7,2,6-五羟基黄酮-2-O-D吡喃葡糖甙；化合物3结构是-5,7-二羟基-6-甲氧基黄烷酮-7-O-D-吡喃葡糖甙；化合物结构为苄基-O-D呋喃芹菜糖基-D-吡喃葡糖甙。董建萍等3从川黄芩的醚提取和甲醇提取部分经聚酰胺柱层析分得个单位,其中粘毛黄芩素-、粘毛黄芩素-为首次从该植物中分得。 .
5、 萜 多种黄芩中发现新的二萜苷类成分,如从尼泊尔产的匍匐黄芩的叶中已经分离得到16种新的二萜苷类clerodane diterpenoids,从黄芩中分离到3种新的倍半木脂素苷类。这些萜类成分对鳞翅目昆虫有拒食活性,scutecyprol B的有效浓度为100 g/L4。此外，从伏毛黄芩中分离出1种新的三萜3epimicromeric acid以及黄芩素、汉黄芩素、千层纸素和白杨黄素等22种已知化合物。这些研究表明,中药黄芩的有效成分显然不止黄酮类成分,至少萜类成分已有线索可寻。 . 微量元素黄芩中也有丰富的微量元素5。黄芩中铁、铜、锌、锰的含量均很高,它们是多种酶的活化中心,铁与蛋白质形成的
6、转铁蛋白、乳铁蛋白直接组成体内的抗菌物质。铜蛋白、Cu2+、Zn2+、超氧化物歧化酶和血浆铜蓝蛋白在体内代谢极速。锌与多种酶、核酸和蛋白质合成密切相关。锰参与蛋白质合成,遗传信息传递,促进机体生长发育,提高机体免疫力。这些离子与活性成分共同或协同作用抗菌消炎而散瘀消肿定痛。镉、铅被认为是对健康有害的元素，黄芩中铅和镉的含量都很低,这可能与黄芩低毒有关。 . 其他黄芩中尚含有-谷甾醇、苯甲酸、黄芩细淀粉，根中还含有黄芩酶,能促进黄芩甙和汉黄芩甙水解，生成黄芩黄素和汉黄芩黄素。黄芩黄素分子中带有3个邻位酚羟基，性质不稳定，容易被氧化转为醌类衍生物而显绿色，这是保存不当的黄芩能够变成绿色的原因。 .
7、2 提取工艺研究中药的传统提取方法有煎煮法、浸渍法、渗漉法、回流提取法、水蒸气蒸馏法等。随着 科学 技术的进步，在多学科互相渗透并在对浸提原理及过程深入研究的基础上产生的浸提新方法、新技术，如超临界流体萃取法、超声提取法、微波提取法、酶提取法、荷电提取法、半仿生提取法、破碎提取法、加压逆流提取法等也用在了其中。 . 煎煮法煎煮法是将中药粗粉加水加热煮沸，将中药成分提取出来的方法。李展等6用均匀设计法，考察3个因素,即提取次数、加水量和提取时间对黄芩苷收率的 影响 ，做10个样本，每个样本精密称取已过40目筛烘干至恒重的黄芩粉末(10)g,且重复3次。提取次数设3个水平；加水量设10个水平，为3
8、0120 mL；提取时间设10个水平，为30120 min，以黄芩苷为主要质量控制指标。结果表明：最佳工艺为提取3次，每次100 mL水，提取30 min。 . 超声提取法超声提取法是利用超声波具有的机械效应、空化效应及热效应，通过增大介质分子的运动速度，从而增大介质的穿透力以提取中药有效成分的方法。郭孝武等7以水煎法作对比，采用超声法对黄芩的提取工艺进行了研究。结果表明，超声法提取与传统煎煮法相比，提取时间明显缩短，黄芩苷的提取率升高；在同一时间下，超声频率不同，黄芩苷的提取率也不同，但超声提取10 min、20 min、40 min、60 min、80 min、100 min均比煎煮法提取
9、h的提取率高。 . 微波提取法微波提取法是利用微波能加热与样品相接触的溶剂，将所需化合物萃取出来的一种新提取技术。郭振库等8采用国产具有压力控制附件的MSP-100D专用微波制样系统，通过正交设计方案，考查了微波提取黄芩中黄芩苷时溶剂性质、加热时间、微波处理压力及其3种条件相互作用对提取率的影响，然后选择最佳微波提取条件，考查了黄芩中黄芩苷的提取率和多次实验结果的重复性，并与超声法提取结果进行了比较。研究表明：微波提取法不仅所需时间短，在压力下仅需30 s,而且提取率比超声法高近10 %，重复性也好于超声法。 . 超临界流体萃取法超临界流体萃取法是指利用超临界状态下的流体为萃取剂，从液体或固体
10、中萃取药材中有效成分并进行分离的方法。徐志宏等9用亚临界水提取(subcritical water extraction,SBW)法以黄芩苷为标志性化合物对黄芩进行提取，并与有机溶剂回流提取法(organicsovent extraction,OSE)比较，结果表明：当两者具有同等提取效果时，亚临界水提取法的提取时间及提取溶剂的消耗量大大减少，为黄芩苷的提取提供了一种有效的方法。 含量测定 由于黄芩分布面广,资源量大,其有效成分含量差异大,黄芩含量测定可用的方法有薄层扫描法10、导数光谱法11、脉冲极谱法12、二阶导数差示脉冲极谱法13、红外光谱法14和高效液相色谱法等。目前用的主要方法是高效
11、液相色谱法。徐纪文等15以黄芩不同部位为样品,采用反相高效液相色谱法测定黄芩中叶、茎、茎皮、根、根皮、须根、须根皮中黄芩苷的含量,结果显示,同一采收期同一部位中黄芩苷的含量以皮层的含量较高;而不同部位黄芩苷含量在根及根皮、须根及须根皮的含量较高,与中国药典规定药用部位基本一致,但中国药典规定黄芩采收时除去须根,晒后除去粗皮,从主要成分的相对含量来看是否合理,值得商榷。从此研究结果来看，保留其须根及粗皮为宜,这样既可免去其主要成分的损失,同时也能简化采收工序。 谢琴等16采用HPLC技术对不同产地、不同部位的黄芩中黄芩甙含量进行分析测定。结果表明:枯芩和条芩中黄芩甙的含量相差较大,后者约为前者的
12、4倍;条芩中皮部和木质部中的黄芩甙含量也有明显区别,后者约为前者的2倍。提示在中药生产和临床 应用 时应当严格区别黄芩的质地。黄芩甙是黄芩的主要活性成分,也是评价黄芩质量优劣的指标成分。肖蓉等17利用RPHPLC法梯度洗脱,建立了热河黄芩中黄酮类成分的指纹图谱,该方法重现性和精密度良好,有助于黄芩药材的标准化种植及黄芩道地药材的质量控制。同时对不同产地的黄芩进行了指纹图谱相似度分析,以区分不同产地黄芩药材质量的异同,相似度在归为一类,药材品质较优,包括河北道地药材热河黄芩在内,与研究结果相符;相似度在的样品质量次之,为市售一般品;相似度在的样品质量最次。其结果与系统聚类结果及药材的道地性和生药
13、学鉴定结果相符,从而为黄芩的鉴别提供了新的依据。 药理研究 据文献介绍18,黄芩具有多种药理作用,其主要作用是抗氧化、清除自由基、抗炎、抗肿瘤、阻止钙离子通道、抑制醛糖还原酶、抗病毒、抗过敏等,并对免疫、心脑血管、消化、神经等系统均有保护作用。黄芩苷是黄芩的主要成分,是从黄芩根中提取分离出来的一种黄酮类化合物,具有清热解毒、利胆保肝等药理作用19。临床上用于 治疗 肺热咳嗽、湿热泻痢等疾病。 .1 抗菌和抗病毒作用黄芩苷对多种病毒有抑制作用20-21，其中近年来研究最热门的是黄芩苷的抗人类免疫缺陷病毒的作用。黄芩抗菌范围较广,体外试验证明,其煎剂对多种革兰染色阳性菌、革兰染色阴性菌及螺旋体等均
14、有抑制作用。黄芩素(BaicalEin,BAI)是黄芩中抗菌的有效成分。近来研究显示,BAI还具有抗HIV的作用22,能诱导感染HIV的细胞发生凋亡。 .2 清除自由基及抗氧化作用自由基的强氧化性能使不饱和脂肪酸发生过氧化，生成过氧化脂质，伤害生物膜，促进衰老，诱发多种疾病。黄芩的4种主要黄酮成分在机体的不同系统中均具有消除自由基和抗氧化活性23。BAI可预防诸如氢过氧化物酶、超氧化物阴离子等氧自由基引起的成纤维细胞的损伤24。在4种黄芩的黄酮类成分中,BAI是最有效的抗氧化剂25。在缺血再灌注模型中,BAI可使细胞避免致死量氧化剂的损伤26。 .3 抗炎作用 研究 表明，适宜剂量灌胃和腹腔注
15、射给药的黄芩茎叶总黄酮可抑制炎症的急性期病变和炎症后期结缔组织生成,作用持续时间可达h以上,腹腔注射给药时剂量依赖关系较显著,作用强度多高于以临床剂量折算试验剂量的阿司匹林,但大多弱于甾体类抗炎药氢化可的松、强的松等27。 .4 解热作用赵铁华等28研究表明,适宜剂量黄芩茎叶总黄酮腹腔注射和灌胃给药对实验动物的感染性发热和非感染性发热皆有一定的抑制作用,大多数作用强度高于以临床剂量折算试验剂量的阿司匹林、安痛定注射液和柴胡注射液。黄芩煎剂灌胃，对实验性发热的家兔有解热作用29。 .5 对心血管作用黄芩素对离体大鼠肠系膜动脉在低浓度时表现为收缩作用,而在高浓度时则表现为松弛血管平滑肌作用,其机制是抑制了蛋白激酶的收缩作用30。同时，BAI不能 影响 血压正常大鼠的血压,但可降低高血压大鼠的血压31。 .6 其他作用荻田善三朗证实黄芩的黄酮类成分中, BAI有较强的抗胰蛋白酶作用。BAI在 mol/L以上浓度时对红细胞有损害性,引起溶血;BAI在10-410-mol/浓度时呈保护作用,但高于10-mol/时反而有促溶血作用32。 . 抗肿瘤及抗癌Shinichi I等3
