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1、从本学科出发，应着重选对国民经济具有一定实用价值和理论意义的课题。课题具有先进性，便于研究生提出新见解，特别是博士生必须有创新性的成果中华芦荟抗肿瘤活性成分的研究 作者：李天东，古静燕，罗英，李俊刚 【摘要】 目的分离纯化中华芦荟中具有细胞增殖抑制和细胞凋亡诱导活性的活性成分。方法反复采用硅胶柱色谱、凝胶色谱从芦荟中分离得到4个化合物，根据理化性质及波谱方法鉴定了结构，并以K562肿瘤细胞株采用形态学、流式细胞仪和SRB法分析了化合物的体外抗肿瘤作用。结果4种化合物分别鉴定为芦荟大黄素，大黄素甲醚，大黄酚和大黄素。活性检测结果化合物1有较强的体外抗肿瘤活性10g/ml时抑制率为()% , 化合
2、物4在10 g /ml时抑制率为( )%，化合物2、3的抑制率分别为以酸性氯仿提取4h，多次提取(10次以上)，浓缩提取液将其溶于乙醇与水的混合液，依次用石油醚、氯仿、醋酸乙酯分别萃取。氯仿提取物79g，经硅胶柱色谱多次分离及Sephadex LH-20柱色谱及多次重结晶分离纯化得到化合物1、化合物2、化合物3和化合物4。 . 结构鉴定化合物1:橙黄色针状结晶，mp219220。1H-NMR：, ，；13C-NMR：，。与文献4对照确定为芦荟大黄素，其分子式为C15H10O5。 化合物2:橙黄色针状结晶(甲醇)，mp197198。1H-NMR：，； 13C-NMR：， ， ， ，。与文献5对照
3、确定为大黄素甲醚，其分子式为C16H12O5。 化合物3：黄色片状结晶，mp 196197。1H-NMR：，；13C-NMR：，。与文献5对照确定为大黄酚，其分子式为C15H10O4。 化合物4：黄色针晶，mp56258。1H-NMR：，；13C-NMR：， ， ，。与文献5对照确定为大黄素，其分子式为C15H10O5。 .2 化合物的抗肿瘤活性实验 . 生物活性测试方法采用人慢性髓原白血病肿瘤细胞K562，按照 文献 6，7采用SRB( sulfo rhodamine B, 磺酰罗丹明B) 法, 结合显微镜观察细胞形态学变化(顺铂做阳性对照)，测定了4个化合物的体外抗肿瘤活性。 . 抗肿瘤活
4、性结果表明，镜下观察，芦荟大黄素、大黄素有细胞凋亡诱导活性，其中芦荟大黄素活性较为明显，100 g/ml时镜下可见较多典型的凋亡小体，而大黄素则在100 g/ml时出现凋亡小体，而大黄酚、大黄素甲醚均无明显的细胞凋亡诱导活性。化合物1在10 g/ml 时有较强的体外抗肿瘤活性 抑制率为()%, 化合物4在10 g /ml时抑制率为( )%，化合物2、3的体外抗肿瘤活性较弱，测试浓度为10 g/ml时抑制率分别为( )%，(.11)%。 3 讨论 研究表明芦荟中蒽醌类化合物具有抗肿瘤活性，且大黄素、大黄素的抗肿瘤活性已见报道8，9，但是对芦荟中大黄素甲醚、大黄酚抗肿瘤活性尚未见报道，本文采用K5
5、62肿瘤细胞株首次报道了这2个化合物的体外抗肿瘤活性。本文研究表明芦荟大黄素、大黄素甲醚、大黄酚和大黄素均有细胞增殖抑制活性，但是其取代基团的位置和性质对化合物抗肿瘤活性的显著影响有待于进一步研究。 致谢：核磁共振谱和抗肿瘤活性由 中国 海洋大学食品与海洋药物研究所代测，特此致谢！ 【 参考 文献】 1马兰花，史国富.芦荟提取物在防治肿瘤中的研究进展J.中医药研究,XX,18(2):59. 2李天东，陈桂芳，韩文君.芦荟的药理作用及其应用研究进展J.中国 现代 医学杂志,XX,12(23):2881.3袁阿兴，康书华，覃凌,等.斑纹芦荟的化学成分研究J.中草药，1994,25(7):339.4
6、高博，姚春所，周金云，等.木立芦荟中BACE抑制活性成分的研究J.药学学报,XX,41(10):1000.5Yang XW ，Gu ZM ，Ma CM ，et new indole derivative isolated from the root of tuber fleeceflower (Polygonum multiflorum )J. Chin Tradit Herb Drugs,1998,29(1):5.6Cui C B，Yan S Y，Cai B，et al. Carbazole alkaloids as new cell cycle inhibitors and apoptos
7、is inducers from C lausenad unniana lev l J. J Asian Nat Prod Res,XX, (4):233.7Skehan P，Storeng R，Scudiero D, et al. New colorimetric cytotoxicity assay for anticancer drug screening J. J Natl Cancer Inst， 1990，8(13):1107.8Pecere T,Gazzola M V .Aloe-emodin is a new type of anticance agent with selective activity against neuroectodermal tumorsJ.Cancer Research Baltimore，XX，60(11):2800.9张莉,宋冰冰.大黄素对肺癌细胞系A973增殖的影响J.实用肿瘤学杂志,XX,17(4):68. 课题份量和难易程度要恰当，博士生能在二年内作出结果，硕士生能在一年内作出结果，特别是对实验条件等要有恰当的估计。
