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1、第,章,20,抗高血压药,人民网 2005年,概 述,高血压：成人在静息状态下： 收缩压140mmHg (18.7kPa) 或 舒张压90mmHg (12.0kPa),病因：原发性高血压占90%，原因不明确继发性高血压占510%,概 述,危害：临床表现: 头痛、眩晕、疲劳、心悸等并发症：脑、心、肾 治疗: 非药物治疗药物治疗,概 述,合理应用抗高血压药,控制血压,推迟动脉粥样硬化的形成和发展,减少脑、心肾等并发症,降低死亡率,延长寿命,控制体重、低盐饮食、限制饮酒、适当的运动等，会取得更好的效果。,概 述,血压=心输出量 x 总外周阻力 心输出量：心率、心肌收缩力、回心血量 外周阻力：血管的长
2、度、血管半径以及血液的粘滞度等 神经：交感神经 体液：肾素血管紧张素醛固酮系统,血压,概 述,1.利尿降压药：氢氯噻嗪 2.肾素-血管紧张素系统抑制药 3.钙通道阻滞药：硝苯地平 4.交感神经抑制药： 5.血管扩张药：,第一节 作用部位及分类,1）ACE抑制药：卡托普利 (captopril) 2）AT1受体阻断药：氯沙坦 (losartan),1）中枢性降压药：可乐定 (clonidine) 2）神经节阻断药：樟磺咪芬 3）去甲肾上腺能神经末梢阻滞药：利血平 (reserpine) 4）肾上腺素受体阻断药：,1）直接扩血管药：肼屈嗪，硝普钠 2）钾通道开放药： 吡那地尔 3）5-HT受体阻断
3、药：酮色林,第二节 常用抗高血压药物,第一线抗高血压药是：利尿药、肾素-血管紧张素系统抑制药、钙通道阻滞药、受体阻滞药。,特点: 基础药物口服有效降压作用确切、温和、持久、平稳长期用药无耐受性,利尿药,1.不引起反射性心率增快 2.直立性低血压也少见 3.不出现水钠潴留现象 4.不易产生耐受性 5.预防、逆转心肌、血管肥厚 6.保护肾脏 7.改善胰岛素抵抗、不易引起电解质紊乱和脂质代谢紊乱,肾素-血管紧张素系统抑制药,特点,疗效好，不良反应少，乐于接受,特点降压作用快而强，临床上使用缓释剂或控释剂降低血压的同时，并不降低重要部位（心、脑、肾）的血流量可预防和逆转心肌、血管平滑肌肥厚对血脂、血糖
4、、尿酸及电解质等无不良影响 反射性交感神经兴奋：心率，心输出量，肾素活性,钙通道阻滞药,中枢性抗高血压药,神经节阻断药,去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药,肾上腺素受体阻断药,交感神经抑制药,可乐定 Clonidine,【药理作用】 中枢性降压作用镇静作用抑制胃肠运动和分泌作用,中枢性抗高血压药,可乐定 Clonidine,【作用机制】 1.激动中枢咪唑啉受体（I1受体），外周交感神经张力(主要降压作用点)2.激动中枢抑制性神经元突触后膜2受体3.增强迷走神经的反射性心率减慢作用4.激动外周交感神经末梢突触前膜2受体及其相邻的咪唑啉受体，产生负反馈作用,中枢性抗高血压药,【临床应用】 中度高血压，常
5、用于其他降压药无效时 静脉滴注给药用于高血压危象,可乐定 Clonidine,中枢性抗高血压药,【不良反应】 口干 水钠潴留 镇静、嗜睡等 停药反跳,可乐定 Clonidine,中枢性抗高血压药,莫索尼定（moxonidine）,第二代中枢性降压药 激动中枢咪唑啉受体而发挥降压作用 生物半衰期较长，每日一次用药 用于轻、中度高血压患者 对2受体作用弱，不良反应较少,中枢性抗高血压药,去甲肾上腺素能神经末梢阻断药,利血平（reserpine） 抑制囊泡的摄取功能使囊 泡空虚胍乙啶（guanethidine） 影响递质的释放功能,哌唑嗪 (prazosin) 特拉唑嗪（terazosin） 多沙唑
6、嗪（doxazosin） 乌拉地尔（urapidil）,受体阻断药,受体阻断药,高度选择性阻断突触后膜1受体容量血管和阻力血管扩张血压下降,哌唑嗪 (prazosin),受体阻断药,【特点】 不引起心率加快、对心输出量无影响。不损害肾功能、不增加肾素分泌降血脂：降低血浆TG、TC、LDL、VLDL、增加HDL，减轻冠脉病变。对糖耐量无影响,哌唑嗪 (prazosin),受体阻断药,【临床应用】 轻度至重度原发性高血压或肾性高血压 强心苷、利尿药治疗无效或疗效欠佳的充血性心力衰竭患者,哌唑嗪 (prazosin),受体阻断药,【不良反应及注意事项】 常见鼻塞、口干、嗜睡、头痛、腹泻等。部分病人首
7、次给药后出现“首剂效应”，即症状性体位性低血压，表现晕厥、心悸、意识消失等。措施：首剂量0.5mg，睡前服用可避免,哌唑嗪 (prazosin),普萘洛尔(propranolol) 卡维地洛(carvedilol),受体阻断药,药理作用 阻断心脏1受体，减少心输出量 阻断肾脏1受体，抑制肾素分泌 阻断去甲肾上腺素能神经突触前膜2受体，抑制其正反馈作用 阻断中枢受体，发挥中枢降压作用 增强PGI2的合成,受体阻断药,普萘洛尔(propranolol),单独应用可治疗轻、中度高血压 与噻嗪类尿药及血管扩张药合用，治疗中、重度高血压 对伴有心排出量和肾素活性偏高者，以及对伴有心绞痛和脑血管病变者效果
8、较好 个体差异较大；不可突然停药,受体阻断药,普萘洛尔(propranolol),（一）直接扩血管药 1.舒张血管平滑肌外周阻力BP 2.扩张血管，反射性交感神经兴奋，增加心率、心力，CO和心肌耗氧量 3.提高血浆肾素活性和水钠潴留,血管扩张药,硝普钠（Sodium Nitroprusside）,硝普钠NO鸟苷酸环化酶cGMP生成抑制PKC磷酸化Ca2+内流、Ca2+释放胞浆内Ca2+动脉和静脉均舒张，BP,应用- 高血压危象、高血压脑病- 严重高血压合并心肌梗塞或左心衰竭,特点,- 起效快（约1min），作用强 - 短效停药5min内血压回升 - 需iv drip,硝普钠（Sodium Ni
9、troprusside）,不良反应- BP头痛、心悸、出汗、呕吐- 滴注过快可导致过度降压，- 过量可致氰化物中毒，产生恶心、耳鸣 肌痉挛 药液应新鲜配置并避光使用,硝普钠（Sodium Nitroprusside）,激活平滑肌细胞的k（ATP）胞内K+外流胞膜超极化Ca2+内流小A舒张BP,钾通道开放药,为强扩张血管药，口服易吸收 用于轻、中度高血压(吡那地尔) 用于难治性的严重高血压(米诺地尔) 与受体阻断药和利尿药合用可取得较好的疗效，并能减轻水肿和心率加快的副作用,吡那地尔、米诺地尔,确切降压稳定血压阻断RAS,高血压治疗的新概念,1. 根据病情程度选药 2. 根据合并症选药 3. 按药物作用特点联合用药 4. 平稳降压 4. 个体化治疗,抗高血压药的合理应用,1.抗高血压药物可分为哪几类？每类各举一代表药？2.抗高血压药物通过哪些环节起作用？3.可乐定、哌唑嗪、硝普钠的抗高血压作用机理及临床应用,思考题,
