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1、2018/11/1,合理用药,药剂学 总 结,2018/11/1,合理用药,考试分析,液体药剂、注射剂、片剂* 缓控、药动靶向 软膏、栓剂、气雾剂每年约2-3题 、新技术（微囊、包合物、固体分散物）、稳定性、绪论有少量题目存在,2018/11/1,合理用药,重点章节,注射剂和滴眼剂重点掌握：注射剂的附加剂（P118），热原的性质与除去方法（P119），增加药物溶解度的方法（P122），常用滤器及其性质（P125），处方例（Vc与葡萄糖注射液），注射剂的灭菌与无菌技术（P139），滴眼剂的附加剂（P156） 液体药剂重点掌握：常用防腐剂（P167），表面活性剂（P175），乳剂（乳化剂182，乳
2、剂的稳定性187），混悬剂（物理稳定性190，稳定剂193，质量评价194）,2018/11/1,合理用药,片剂重点掌握：片剂不同种类的特点（口含片、咀嚼片 、分散片 、舌下片、溶液片 ）；常用辅料；制备工艺的分类及适用范围；片剂制备中可能发生的问题及解决办法；包衣材料；片剂质量检查项目；处方例：复方乙酰水杨酸片,2018/11/1,合理用药,生物药剂学重点掌握：药物通过生物膜的转运机理（P265-266）影响药物胃肠道吸收的因素（266-271）对表观分布容积的理解（P277） 药物动力学重点掌握：掌握对几个重要概念的理解认识一些重要公式掌握生物利用度（P306-309）,2018/11/1
3、,合理用药,一、一些辅料的用途,1乳糖：片剂，尤其是粉末直接压片的填充剂；冻干保护剂 2微晶纤维素：粉末直接压片的填充剂；“干粘合剂”；片剂中含20微晶纤维素时有崩解剂的作用 3甲基纤维素：黏合剂、助悬剂、亲水凝胶骨架材料 4羧甲基纤维素钠：黏合剂、助悬剂、亲水凝胶骨架材料 5乙基纤维素：黏合剂、缓（控）释制剂中骨架材料或膜控材料、 固体分散体的难溶性载体材料,2018/11/1,合理用药,6羟丙基纤维素：黏合剂、助悬剂、致孔剂、薄膜衣材料 7羟丙甲纤维素：黏合剂、助悬剂、亲水凝胶骨架材料、薄膜衣材料 8醋酸纤维素酞酸酯：肠溶材料 9羟丙甲醋酸纤维素酞酸酯：肠溶材料 10醋酸羟丙甲醋酸纤维素琥
4、珀酸酯：肠溶材料 11邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PVAP）：肠溶材料 12苯乙烯马来酸共聚物（StyMA）：肠溶材料 13Eudragit L，EudragitS（有时出现Eudragit L100或EudragitS100）：肠溶材料,2018/11/1,合理用药,14Eudragit RL，EudragitRS：难溶性载体材料 15Eudragit E（与丙烯酸树脂IV号相当）：胃溶型高分子材料 16醋酸纤维素：水不溶型材料，可用于包衣或制备渗透泵片剂 17聚乙烯醇：成膜材料、助悬剂 18羧甲基淀粉钠：崩解剂 19交联聚维酮：崩解剂 20交联羧甲基纤维素钠：崩解剂 21低取代羟丙基纤维素：崩解
5、剂 22聚乳酸：生物可降解高分子材料，用于制备微球、纳米粒等 23甘油明胶：软膏、栓剂、固体分散体基质,2018/11/1,合理用药,24十二烷基硫酸钠：软膏的乳化剂，固体制剂的润湿剂或增溶剂。 25甘油：液体制剂溶媒、注射用溶媒 、助悬剂、保湿剂、胶囊和包衣材料中做增塑剂、软膏中渗透促进剂、增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂、甘油明胶（用于软膏、栓剂、固体分散体） 26. 聚乙二醇：渗透促进剂、粘度调节剂、固体分散体的载体、滴丸的基质、薄膜衣料（4000，6000）、水溶性润滑剂（4000，6000）、注射用溶媒（300，400）、液体药剂的溶媒（300，600）致孔剂等 27
6、泊洛沙姆：固体分散物载体、栓剂基质、注射剂或输液的乳化剂 28. 聚维酮：黏合剂、助悬剂、致孔剂、薄膜衣材料、亲水骨架材料、固体分散体载体,2018/11/1,合理用药,二、辅料的英文缩写,MC：甲基纤维素 EC：乙基纤维素 HPC：羟丙基纤维素 HPMC：羟丙甲纤维素 CAP：醋酸纤维素酞酸酯 HPMCP：羟丙甲醋酸纤维素酞酸酯 HPMCAS：醋酸羟丙甲醋酸纤维素琥珀酸酯,2018/11/1,合理用药,CMC-Na：羧甲基纤维素钠 MCC：微晶纤维素 PVP：聚维酮 PEG：聚乙二醇 PVA：聚乙烯醇 CMS-Na：羧甲基淀粉钠 PVPP：交联聚维酮 CCNa：交联羧甲基纤维素钠,2018/
7、11/1,合理用药,三、防腐剂、抑菌剂小结,羟苯酯类（尼泊金）、苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸、苯扎溴铵（新洁尔灭）、苯扎氯铵（洁尔灭）、醋酸洗必泰、苯甲醇（同时局部止痛）、三氯叔丁醇（同时局部止痛）、硝基苯汞、硫柳汞、消毒净、邻苯基苯酚、苯氧乙醇、桉叶油、桂皮油、薄荷油等,2018/11/1,合理用药,四、灭菌法,葡萄糖注射液，静脉注射用脂肪乳剂，右旋糖酐，氯化钠输液，橡胶塞等用热压灭菌法； 维生素C注射液，盐酸普鲁卡因注射液，醋酸可的松注射液，氯霉素滴眼剂采用流通蒸汽灭菌法； 注射用油，油脂性基质，安瓿采用干热灭菌法； 无菌室的空气、操作台表面：紫外线杀菌法 手指、无菌设备：化学药剂杀菌法 胰岛
8、素注射液等生物制品：滤过除菌法,2018/11/1,合理用药,五、有关方程,Noyes-Whitney 方程：描述药物的溶出速度。（片剂）；（注射剂）， 混合物的临界相对湿度：CRHABCRHACRHA（P68） 置换价： （栓剂87）,2018/11/1,合理用药,Poiseuile公式： 描述滤过的影响因素（注射剂124）冰点降低法等渗调节计算公式：（注射剂156） 混合表面活性剂HLB值的计算：（液体178）,2018/11/1,合理用药,Stokes定律： 描述混悬粒子的沉降速度（液体药剂190） Arrhenius公式：经典恒温法理论依据（稳定性208） Higuchi方程：描述缓释
9、制剂药物释放曲线。 （缓释制剂237）,2018/11/1,合理用药,Henderson-Hasselbalch方程：P269 pH分配假说，描述药物在胃肠道解离状况 弱酸：弱碱,2018/11/1,合理用药,六、有关制备技术,微囊：凝聚法（单，复），溶剂-非溶剂法，改变温度法，液中干燥法，喷雾干燥法，喷雾凝结法，空气悬浮法，界面缩聚法，辐射交联法 包合物：饱和水溶液法，研磨法，冷冻干燥法，喷雾干燥法 固体分散物：熔融法，溶剂法，溶剂-熔融法，溶剂-喷雾干燥法，研磨法 脂质体：注入法，薄膜分散法，超声波分散法，逆相蒸发法，冷冻干燥法,2018/11/1,合理用药,微球：乳化-固化法，喷雾干燥法
10、，液中干燥法 纳米粒：胶束聚合法，乳化聚合法，界面聚合法，液中干燥法 微丸：沸腾制粒法，喷雾制粒法，包衣锅法，挤出滚圆法，离心抛射法，液中干燥法 栓剂：热熔法，冷压法，捏搓法 软膏：研和法，熔和法，乳化法 膜剂：均浆流延成膜法，压-融成膜法，复合制膜法,2018/11/1,合理用药,七、代表性辅料,微囊：明胶-阿拉伯胶 包合物：环糊精 固体分散物：PEG，PVP 脂质体：磷脂-胆固醇 微球：明胶、白蛋白、PLA等 栓剂：可可豆脂 软膏：凡士林等 膜剂：PVA,2018/11/1,合理用药,八、几个时间,灭菌好的安瓿放置不超过24小时； 注射用水贮存不超过12小时； 一般注射剂灌封后12小时内完
11、成灭菌； 输液配液到灭菌4小时内完成,2018/11/1,合理用药,九、有关联制剂的质量检查项目,1.片剂：外观性状；片重差异；硬度和脆碎度；崩解度；溶出度或释放度；含量均匀度 2.散剂：均匀度；水分；装量差异；卫生学检查；粒度检查 3.颗粒剂：外观；粒度；干燥失重；溶化性；装量差异 4.胶囊剂：外观；水分；装量差异；崩解度与溶出度。 5.滴丸剂：重量差异；溶散时限检查等。 6.栓剂：外观；重量差异；融变时限；熔点范围；体外溶出试验与体内吸收试验等 7.软膏剂：粒度；装量；微生物限度；主药含量；物理性质；刺激性；稳定性；软膏剂中药物的释放、穿透及吸收等。 8.透皮贴剂：重量差异；面积差异；含量
12、均匀度；释放度等。,2018/11/1,合理用药,十.区别定义,微型胶囊：是将固态或液态药物（称为囊心物）包裹在天然的或合成的高分子材料（称为囊材）中而形成的微小囊状物。 1-5000m 微丸：指由药物与辅料构成的直径小于2.5mm的球状实体。 微球：使药物溶解或分散在高分子材料骨架中所形成的骨架刑微小球状实体，粒径通常在1250m之间。 纳米粒：由高分子物质组成的固态胶体粒子，粒径多在101000nm范围内。 滴丸剂：是指固体或液体药物与适当物质（一般称为基质）加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中、收缩冷凝而制成的小丸状制剂。,2018/11/1,合理用药,十一、药物吸收的机理与特点（P2
13、65）,2018/11/1,合理用药,十二、药物动力学符号的意义,消除速度常数 K 生物半衰期 t1/2=0.693/k 清除率 Cl=KV 表观分布容积 V=X0/ C0 单剂量血管外给药达峰时：2.303lg(Ka/K)tm=Ka K 血药浓度时间曲线下面积 AUC=X0/KV 静脉滴注稳态血药浓度 Css=K0/KV,2018/11/1,合理用药,十、药物动力学符号的意义,二室模型的相关参数 Xc：中央室的药物量 Xp ： 外周室的药物量 k10：从中央室消除的速度常数 K12：中央室向周边室转运的速度常数 K21：周边室向中央室转运的速度常数 平均滞留时间： MRT 药物动力学模型识别
14、：AIC法,2018/11/1,合理用药,多剂量函数： 1 - e-nK n次给药后的多剂量函数 r = 1 - e-K1 达稳态时的多剂量函数 r = 1 - e-K稳态平均血药浓度,2018/11/1,合理用药,十三、药物动力学方程（要求认识）,隔室模型： C=C0eKt 单室模型静脉注射给药C=K0(1 - e-Kt)/KV 单室模型静脉滴注给药KaFX0 C= (e-Kt -e-Kat) 单室模型血管外给药V(Ka-K)C = Ae-t + Be-t 二室模型静脉注射非线性药物动力学Michaelis-Menten方程,2018/11/1,合理用药,尿药数据速度法尿药数据总量减量法（亏
15、量法）,2018/11/1,合理用药,Wanger-Nelson法绝对生物利用度相对生物利用度,2018/11/1,合理用药,n次给药后血药浓度与时间的关系 静脉达稳态后血药浓度-时间关系 稳态最大血药浓度稳态最小血药浓度,2018/11/1,合理用药,十四、生物利用度,三个参数：AUC 、Cmax、Tm 1）研究对象：健康男性，18-24例 2）参比制剂： 绝对：静脉注射剂 相对：国内外已上市相同剂型的市场主导制剂 3）试验设计 双周期交叉随机试验设计 洗净期为710个半衰期，通常间隔一周 血药浓度时间曲线：不少于11个点 吸收相：23个点 平衡相：23个点 消除相：68个点 取样时间：35个半衰期或采样持续到血药浓度为Cmax的1/10 1/20。,
