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1、课程描述课程描述 我校的药物化学课程开设于 1936 年，在六十多年的建设中，在老一辈药物化学工作者特别是著名药物化学家、中国工程院院士彭司勋教授的领导下，经过几代人的努力和建设，使本课程形成了一个特有的体系，并且随着学科的发展，不断完善和发展。中国药科大学药物化学学科 1978 年和 1981 年先后被国务院批准为全国首批硕士学位点和博士学位点，1991 年设立博士后流动站。1989 年和 2001 年两次被评为国家重点学科，1993 年和 1999 年两次被评为江苏省优秀学科梯队。该学科 1996 年入选国家 211 重点建设学科，于 2002 年 5 月通过验收评估，并于 2002 年
2、10 月进入 211 二期建设。1995 年被教育部确定为“国家理科教学和科研人才培养基地”。药物化学课程的建设成为我校药物化学国家重点学科建设的重要组成部分。我国的药物化学教学可以追朔到 20 世纪 20 年代，当时多选用国外的原版教材或教授自编的讲义、讲稿。在 20 世纪 50 年代由本课程前负责人，我校著名的药物化学家、中国工程院院士彭司勋教授主编出版了我国第一部药物化学教材，为我国的药物化学教学提供了一部适合我国国情的教学用书。该教材出版后多次进行修订，彭司勋院士一直担任这本教材的主编，该教材的连续出版成为药学类院校药物化学课程教学的经典之著，并获得国家级优秀教材奖。该教材现已被列为该
3、教材现已被列为“教育部高等教育教育部高等教育“十五十五”规划教材规划教材”，并，并由本课程负责人尤启冬教授担任主编，重新编写出版发行由本课程负责人尤启冬教授担任主编，重新编写出版发行。2000 年本课程负责人尤启冬教授还主编和出版了全国第一本药物化学实验与指导的实验教材，受到全国药学院校师生的欢迎。2002 年根据远程教学的需要，尤启冬教授主编并出版了“教育部人才培养模式和开放教育试点教材”药物化学 ，并录制了教学影像课件。20 世纪 90 年代以来，随着科学技术的飞速发展，学科之间的交叉和渗透越来越严重，新药的设计研究已成为药物化学学科中的一个新的分支领域，2000 年尤启冬教授组织教师在本
4、科生中开设了“计算机辅助药物设计”课程，这在全国是第一家开设这样的课程，而且到目前为止在全国仍是领先。根据学科发展的需要，彭司勋院士还是组织国内外知名的专家、学者，编写和出版了药物化学进展系列丛书，一方面为研究人员、教师、学生等开辟了一个了解药物化学发展的新窗口，另一方面也成为“药物化学”课程教学的重要参考书。自 1990 年以来，以尤启冬教授为课程负责人的教师团队，在药物化学课程教学中，针对教学特点和人才培养的要求，大胆进行教学内容、教学手段和教学方法的改革。为适应国际药学及药物化学领域发展的需要，适合我国医药卫生行业对人才培养的要求，对药物化学学科已开设的包括药物化学在内的一系列课程进行了
5、较大的调整、整合与改革，建立了新的药物化学课程群。在对该课程群的建设中以改革教学内容、教学方法和教学手段为切入点，整合重组原有课程内容，针对以往人才培养中以化学为主模式的缺陷，改变和合并原有知识结构不太合理的部分，创建新的相关课程。在此同时以尤启冬教授为课程负责人的教师团队还重点开展实践教学新体系的改革和建立。一部分是以提高学生专业素质为主要目的，实践能力的培养；另一部分是训练学生动手能力的，实验实践能力的培养。取得了较好的成绩。同时本教学团队还注意将科研成果与进展融会贯通于教学内容中，使药物化学教学不断创新。本教学团队在教学中推出了中英文双语教学，是全校第一批开展双语教学的课程。1995 年
6、和 2003 年尤启冬教授自费购买了“Principles of Medicinal Chemistry”第 4 版和第 5 版的原版教材，选取部分章节作为学生用教材。在各个教学环节上营造双语教学环境和创造双语教学条件，使本课程的双语教学获得了优异的教学效果。通过长期坚持课程建设和教学改革与探索，药物化学课程获得了多项奖励，1997 年获江苏省二类优秀课程，2002 年以药物化学课程内容为主的“药物化学课程群”被评为“江苏省优秀课程群”， 药物化学CAI课件获 2002 年江苏省多媒体课件优秀课件奖。自己设计和制作的药物化学计算机辅助教学软件，首次用计算机图像学的手段，将蛋白质数据库的数据转换
7、成受体的三维空间结构，并组合成药物结合的模型。利用软件显示化合物的立体结构和动态过程。让学生能从分子水平理解药物作用的原理。以新药的研究和发现为主线，将药物化学的基本内容以图、文、声、像、动画等实现组合，具有交互性强、智能化、立体化的特点。使药物化学的教学方法、教学内容发生了根本的变化，教学变得形象、生动、灵活，大大的提高了教学效果。不仅使学生基本知识学的扎实，而且使学生在创新能力、综合运用知识能力等方面有明显提高，使药物化学课程教学达到了一个新的层次。本教学组还在药物化学实验与指导的实验教材的基础上，录制了药物化学实验的教学录像片，并为此教学录像片配了中文和英文两种录音，使实验教学也走上了双
8、语教学的轨道。录制了“教育部人才培养模式和开放教育” 药物化学课程的教学录像，录制了成人教育的药物化学课程的录像。 在本课程改革以前，该课程的教学内容主要是以化学模式为主，以介绍药物的化学合成和化学性质为主要内容，这样单纯的化学内容为主的教学形式将化学和生物学的内容相分离，造成知识脱节，已不能适应新药研究的需要。面对 21 世纪科学技术发展的新形势，在课程改革和建设中确定以为我国新药的研究和开发，培养具有扎实理论基础和技能的高质量人才为目标。药物化学课程体系结构可分为总论和各论两部分，总论主要介绍新药研究与开发概论、药物设计的基本原理和方法及药物代谢的内容；为创新药物的研究提供基本知识。各论以
9、各类疾病治疗药的作用靶物质为主线，逐步展开对各类药物的介绍，主要包括药物发现、发展过程，作用靶点，设计原理，研究进展等。在新的课程设置时充分考虑到化学知识和生物学知识紧密结合的要求，在教学中主要介绍药物的发展、创新药物研究的基本知识和最新理论和技术，改革的特点在于融合和取舍国内外现有药物化学教材的有关特色，为我所用。主要内容以当前新药研究中新的，人们所经常采用的研究思路和理论（如：合理药物设计）为考虑的出发点和归属。在新的药物化学课程中重点介绍药物作用的化学基础、设计新药的基本原理和方法、各类药物的发现和发展以及现有临床应用的药物；新药研究的动向、最新理论和技术。在教学过程中，将新药研究的理论
10、和国内外创新药物的研究实例结合在一起加以讲解，一方面通过讲解加深学生对原理的理解，另一方面启发学生开拓思路，加以总结和概括。同时组织学生进行研究式课堂讨论，培养和增强学生综合素质和能力。本课程对实践教学进行大胆的改革建立了新的实践体系，包括以提高学生专业素质为主要内容的实践能力的培养；以训练学生动手能力的实验实践能力的培养。建立了以验证性实验为主，研究性实验为辅，探索性实验为补充的实践教学新体系。专业素质实践能力的培养主要包括学生的对文献的查找能力、阅读能力、归纳总结能力、论文写作能力、口头表达能力等等培养。为了培养学生的专业素质，让学生们能在工作实际中获取新的知识，本课程教学改革中增加了新的
11、理论实践性教学，将学生分成若干个组，每组 34 人，根据课程教学和新知识的扩充需要，事先拟定课题，从指定学生查找文献入手，收集资料指导学生阅读文献获取信息，引导学生进行归纳、总结，最后写成论文，并在班级上交流，有不少同学可用英语进行演讲，收到了较好的效果。使学生的业务综合素质得到了较大的提高。有二篇学生所写的综述性论文被“药学进展”杂志录用并公开发表。通过同层次同等水平不同实践模式的学生能力的比较，显然通过新实践能力培养的学生专业素质有大幅度提高。实验性实践能力的培养中尽可能让学生由原来的被动参与变为主动参与。加强与课程配套的实验课程的设置，不断地增加新的实验内容。在实验教学改革中，加大了综合
12、性和设计性实验的比重，减少了验证性实验，使基本技能训练占 45%，综合性实验占 27%，设计性实验占 28%。综合性技能训练实验，从文献查阅开始，到实验方案的设计、化合物的合成、结构确证到生物活性的测试。强化学生实验操作的技能训练，使学生能在合成实验、产品提纯和分离、结构鉴定、结构修饰等方面有一个较全面和系统训练；加强了学生动手和动脑能力的训练。同时紧密结合科研课题，部分采取导师负责制，采取开放实验室管理的模式，鼓励学生到教师的实验室中进行科研活动，变被动的实验训练为主动的求知性试验。还有针对性地培养学生对药物生产工艺、开发和设计的初步能力。由本科学生为主参加的科研工作有四篇论文发表在”药学学
13、报”、 “中国药物化学杂志”、 “药物生物技术”和“中国药科大学学报”上。通过实验教学使学生对新药研究过程有一个大致地了解，提高了他们学习药物化学课程的兴趣。通过改革基本建立了以验证性实验为主，研究性实验为辅，探索性实验为补充的实践教学新体系。 广泛吸收和采纳国内外教材的特点和思路，选用或编写与之相配套的教材。教材的选用：教材的选用：一直选用由我国著名的药物化学家、中国工程院院士彭司勋教授主编的“药物化学”教材，该教材曾获得国家级优秀教材奖。现该教材现已被列为“教育部高等教育“十五”规划教材”，并由本课程负责人尤启冬教授担任主编，重新编写出版发行。为配合双语教学要求，先后与 1995 年和 2
14、003 年自费购买了 Foye 教授等主编的“Principles of Medicinal Chemistry”第 4 版和第 5 版的原版教材，选取部分章节作为学生用教材。教材建设：教材建设：从 1997 年起至今，主编和参编教材和讲义共十本。由课程负责人尤启冬教授承担主编的教材有：教育部“普通高等教育十五国家级规划教材”药物化学 、国家执业药师考试指南教材药物化学 、 “教育部人才培养模式和开放教育试点教材”药物化学 、药物化学实验指导教材。由课程负责人尤启冬教授承担主编正在编写并将要出版的教材有：成人教育用教材药物化学 、双语教学实验教材“药物化学实验与指导”（含印刷班和电子版） 。参
15、加编写的教材有：药学理科人才培养基地班用 药物化学教材、仉文升教授主编的药物化学 （面向 21 世纪课程教材）教材、郑虎教授主编的 药物化学（卫生部规划教材第五版）教材和张洪泉教授等主编的临床药学基础与应用 （21 世纪教材）教材。主编了供本校使用的计算机辅助药物设计和专业英语应用讲义。扩充性教学资料：扩充性教学资料：随着科学技术的飞速发展，学科之间的交叉和渗透越来越严重，新药的设计研究已成为药物化学学科中的一个新的分支领域，我国著名的药物化学家、中国工程院院士彭司勋教授根据学科发展的需要，组织国内外知名的专家、学者，编写和出版了药物化学进展系列丛书，一方面为研究人员、教师、学生等开辟了一个了
16、解药物化学发展的新窗口，另一方面也成为“药物化学”课程教学的重要参考书。向本科生介绍国内外药学和药物化学的期刊、杂志和图书，配合学生专业素质和实践能力培养的任务，引导学生阅读有关内容并进行专业论文写作。 配套实验教材：配套实验教材：我们编写出版了全国第一本药物化学实验指导教材，集基本实验操作，药物合成实验，计算机在药物化学中的应用及药物的结构解析为一体，着重培养学生对药物合成、开发和设计的初步理解和认识能力。在实验教学改革中，加大了综合性和设计性实验的比重，减少了验证性实验，提高了学生参加药物化学实验的兴趣。通过改革基本建立了以验证性实验为主，研究性实验为辅，探索性实验为补充的实践教学新体系。从毕业学生用人单位反馈的信息表明：我们现在的学生与以前毕业生比较，具有更扎实的理论基础和实践操作能力，科研素质以及工作能力有了较大的提高。其他实践性教学：其他实践性教学：为了加强学生的实践性教学，积极培养和发挥学生的独立思考问题的能力，在教学过程中组织学生开展研究性教学研讨
