药理复习要点

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1、药理学复习要点药理学复习要点 一前言一前言 药理学是药学专业、药物制剂专业及临床药学专业的主要专业课，它是在 修完人体解剖生理学、药物化学、生物化学、分子生物学与医学等基础学科以 及专业基础后进行系统学习的一门桥梁科学。它密切关系着药品研发、作用机 理与临床应用。 一、药理学的研究内容：一、药理学的研究内容： 1. “药物效应动力学”（Pharmacodynamics）：研究药物作用下机体细胞功能如 何发生生理生化与分子生物学改变； 2. “药物代谢动力学”（Pharmacokinetics）研究药物本身在体内的过程； 3. 药物毒理学（Drug Toxicology）研究药物治疗疾病时伴有的

2、不良反应。 二、药理学的基本任务二、药理学的基本任务 为阐明药物作用机制、改善药物质量（提高疗效，降低毒性） ，开发新药， 发现药物作用新用途，探索细胞生理生化及病理过程。为新药研制开发中药物 的有效性、安全性评价提供理论与实验基础，并指导临床开展合理用药。 三、学习的基本要求：三、学习的基本要求： 1. 学习各类药物作用的共同特点、构效关系和不良反应等内容，掌握代表 药物的体内过程、药理作用、不良反应，禁忌症和注意事项。 2. 熟悉药理实验常用设备，包括设备性能、基本原理使用方法及安全措 施等知识。 3. 熟悉药理学学科的研究新成就、新进展。 第一章第一章 药理学总论药理学总论绪言绪言 【目

3、的要求目的要求】 熟悉药理学的性质、任务和研究方法。 了解药物和药物发展史，药理研究在新药开发和研究中的作用和新药研究 的大体过程。 【复习内容复习内容】 药理学是一门为临床合理用药、防治疾病提供基本理论的医学 基础课。它主要研究药物与机体（包括病原体）间相互作用的规律与机制。阐 明药物的药效学与药动药，用以指导临床合理用药。 药物的概念，药物和毒物的界限。了解我国“本草”的贡献。药理学的发展 史，近代药理学的发展史。 药理研究是新药开发和研究中必不可少的关键步骤。新药研究过程包括临 床前研究，临床试验和售后调研等过程。 第二章第二章 药物效应动力学药物效应动力学 【目的要求目的要求】掌握药物

4、作用的量效关系，药物作用机制，受体与配体的概念， 受体类型及跨膜信息传递机制。 了解药物作用的基本表现。 【复习内容复习内容】 药物作用的基本表现，药物作用的选择性，药物作用的二重性，不良反应 包括副作用，毒性反应、后遗效应，变态反应等。药物作用的量效关系，量效 曲线，量反应及质反应，半数有效量（EC50及 ED50），半数致死量（LD50）， 最大效能与效价强度，治疗量、极量、治疗指数、安全范围。药物的构效关系， 药物可通过受体、酶、离子通道、核酸、免疫系统、基因等靶点发挥作用，也 可通过其他多种作用途径发挥作用。药物受体反应动力学的基本公式。亲和力、 内在活性、竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药

5、，受体与配体的概念。受体类型包 括含配体门控离子通道的受体，与 G 蛋白偶联的受体，具有酪氨酸激酶活性的 受体，细胞内受体等。胞内信息的转导有 G 蛋白，cAMP、cGMP、肌醇磷脂、 钙离子等参与。受体的调节。 第三章第三章 药物代谢动力学药物代谢动力学 【目的要求目的要求】掌握药物代谢动力学的基本规律，各种基本参数及其概念。 熟悉药物的体内过程（吸收、分布、生物转化、排泄）。 【复习内容复习内容】 药物的体内过程，药物吸收的途径及影响药物跨膜转运的因素，首关效应， 药物与血浆蛋白结合意义，药物的分布，血脑屏障及胎盘屏障，药物的生物转 化，肝药酶及细胞色素 P450酶系特性，肝药酶的诱导与抑

6、制，药物排泄，肝肠 循环及意义。 时量关系、时量曲线、药代动力学基本参数及其概念、峰值浓度（Cmax）、 达峰时间（Tpeak）、曲线下面积（AUC）、表观分布容积（Vd），t1/2，血浆 清除率（Cl），一级消除动力学、零级消除动力学的特点。连续给药时的血药 稳态浓度（Css）。房室模型。 第四章第四章 影响药物效应的因素及合理用药影响药物效应的因素及合理用药 【目的要求目的要求】掌握合理用药的原则。 了解影响药物效应的各种因素。 【复习内容复习内容】 影响药物效应的因素包括药物和机体二方面的因素：如药物的剂型、联合 用药及药物相互作用、年龄、性别、遗传因素、病理因素、精神因素、机体对 药物

7、反应的变化：耐受性、耐药性、药物依赖性等。 合理用药原则包括：明确诊断，严格掌握药物的适应证，采用适当剂型、剂 量、给药途径和疗程。科学地联合用药、对症治疗和对因治疗相结合。科学负 责的工作态度等。 第五章第五章 自主神经系统药理概论自主神经系统药理概论 【目的要求目的要求】 掌握自主神经系统的信号传导机制及生理功能，胆碱受体和肾 上腺素受体激动时的生理效应，自主神经系统药物的作用靶点。 熟悉 M 受体的分型及各亚型受体的特点， 及 肾上腺素受体的分型及各 亚型受体的特点。 了解乙酰胆碱 ，去甲肾上腺素的生物合成、转运、贮存、释放和代谢，自 主神经系统药物的分类。 【复习内容复习内容】 自主神

8、经按释放的递质分类。自主神经的递质：去甲肾上腺素与乙酰胆碱 的生物合成、转运、贮存、 释放和代谢。 受体的分类：M（M1、M2 M3）及 N（NN、NM）胆碱受体、（1、2）和 （1、2、3）肾上腺素受体。各型受体的分布，乙酰胆碱和去甲肾上腺素与其 相应的受体结合产生的效应。自主神经系统效应的信号传导；包括受体与各种 G 蛋白偶联的生化过程，如对磷酯酶 C、磷酶酶 D 及腺苷酸环化酶等活性的影 响，并导致 IP3、DAG 等的生成。受体与离子通道相偶联的过程。 自主神经系统药物的作用靶点：直接作用于受体，影响递质合成、释放、 贮存及摄取。自主神经系统药物的分类。 第六章第六章 胆碱受体激动药胆

9、碱受体激动药 【目的要求目的要求】 掌握毛果芸香碱的作用，应用与不良反应。 熟悉乙酰胆碱的 M、N 样作用。 【复习内容复习内容】 乙酰胆碱的 M 样和 N 样作用及用途。 毛果芸香碱主要激动 M 胆碱受体产生 M 样作用。局部应用时对瞳孔、眼 压和视力调节的影响及临床用途。 第七章第七章 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 【目的要求目的要求】 掌握新斯的明的作用特点，临床用途。掌握胆碱酯酶复活药及 阿托品的解毒作用及应用。 了解难逆性抗胆碱酯酶药-有机磷酸酯类的中毒机制，急、慢性中毒时的临 床症状。 【复习内容复习内容】 可逆性抗胆碱酯酶药新斯的明的体内过程，抑制胆碱

10、酯酶的作用机制、作 用特点、临床应用及不良反应。毒扁豆碱、吡斯的明、依酚氯铵、加兰他敏、 他克林等的作用及应用。 难逆性抗胆碱酯酶药有机磷酸酯类抑制胆碱酯酶的机制,急性中毒时的 M 和 N 样作用，中枢神经症状。胆碱酯酶复活药碘解磷定及氯解磷定复活胆碱 酯酶的作用机制，阿托品的治疗作用。有机磷酸酯类急、慢性中毒的防治。 第八章第八章 M 胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 【目的要求目的要求】 掌握阿托品的作用机制，应用与不良反应。 熟悉山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点， 【复习内容复习内容】 阿托品对 M 胆碱受体的竞争性阻断作用，对不同部位 M 受体敏感性的差 异，对心血管、平滑肌、腺体、眼晴及中枢

11、神经系统的作用，临床用途，不良 反应及中毒的症状和解救原则。东莨蓉碱和山莨菪碱中枢及外周作用的特点和 用途。后马阿托品、丙胺太林、贝那替秦、的作用特点及用途。选择性 M1受 体阻断药-哌仑西平的作用特点与用途。 第九章第九章 N-胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药 【目的要求目的要求】 熟悉琥珀胆碱、筒箭毒碱对骨骼肌 N2（NM）,受体作用的异同。 了解神经节 N1（NN）受体阻断药的作用及应用。 【复习内容复习内容】 神经节阻断药选择性阻断 N1（NN）受体、对心血管、胃肠、眼及腺体的作 用。骨骼肌松弛药对 N2（NM）受体的作用。非除极化型和除极化型肌松药作 用方式的不同、作用特点、与其他药物的

12、相互作用及临床应用、琥珀酰胆碱的 作用、用途、不良反应及应用注意。筒箭毒碱、阿曲库铵及其他肌松药潘库铵 等的作用特点。 第十章第十章 肾上腺素受体激动药肾上腺素受体激动药 【目的要求目的要求】 掌握肾上腺素，去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的作用与应用。 了解多巴胺、麻黄碱、间羟胺、去氧肾上腺素等的作用与应用。 【复习内容复习内容】 肾上腺素受体激动药的基本化学结构和构效关系。去甲肾上腺素对心血管 系统的作用和其临床用途、不良反应及防治。肾上腺素对心脏的作用，对不同 部位血管的作用，对血压的影响，对气管平滑肌、糖代谢的影响，用途不良反 应和禁忌证。异丙肾上腺素对心脏，血管，支气管平滑肌的作用，临床应

13、用， 不良反应及禁忌证。多巴胺：对 及 受体的兴奋作用，加强心肌收缩力，对 心率的影响少，兴奋 DA 受体产生的舒血管作用特点、增加肾及肠系膜血流量。 对肾脏的作用、用途。麻黄碱对心血管、支气管平滑及及中枢神经系统的作用， 快速耐受性、用途。其他拟肾上腺素药：间羟胺、去氧肾上腺素、甲氧明的作 用特点、用途。1受体激动药多巴酚丁胺的作用与用途。 第十一章第十一章 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 【目的要求目的要求】 掌握 受体阻断药普萘洛尔及 1受体阻断药哌唑嗪的作用、应用。 熟悉 受 体阻断药的作用。 【复习内容】 受体阻断药酚妥拉明、妥拉唑啉、酚苄明的作用、用途。选择 性 1 受体阻断

14、药哌唑嗪的作用特点及临床用途。 受体阻断药对血管、心脏、 支气管的影响；膜稳定作用；内在拟交感活性， 受体阻断药的临床用途和不 良反应，普奈洛尔的体内过程及药理作用的特点，用途和主要不良反应。选择 性 1受体阻断药美托洛尔及 受体阻断药拉贝洛尔的作用特点。 第十二章第十二章 局部麻醉药局部麻醉药 【目的要求目的要求】 掌握局麻药作用机理、吸收作用及临床选药和应用。 了解局麻药的定义、应用方法及影响其作用的因素； 【复习内容复习内容】局麻药作用机理、吸收作用；临床常用方法（表面麻醉、浸润麻 醉、珠网膜下腔及硬脊膜外麻醉），普鲁卡因、利多卡因、丁卡因的作用特点 及影响局麻药作用的因素。 第十三章第

15、十三章 全身麻醉药全身麻醉药 【目的要求目的要求】 熟悉全身麻醉药分类及各药的作用特点，应用及不良反应。 【复习内容复习内容】 全身麻醉药分类，吸入性麻醉药脂溶性学说，乙醚、氟烷等药的作用特点、 应用注意：静脉麻醉药硫喷妥钠、氯胺酮的作用，应用以及复合麻醉。 第十四章第十四章 镇静催眠药镇静催眠药 【目的要求目的要求】 掌握苯二氮卓的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。 熟悉巴比妥钠类和其它镇静催眠药的作用特点、不良反应。 【复习内容复习内容】 抗焦虑、镇静催眠药的定义，与剂量关系；苯二氮卓类抗焦虑，镇静催眠、 抗惊厥、中枢性肌松作用及机理，临床应用、体内过程依赖性、成瘾性及其它 不良反应

16、，巴比妥类的药理作用、临床应用、不良反应、中毒和解救、药物相 互作用。 第十五章第十五章 抗癫痫药和抗惊厥药抗癫痫药和抗惊厥药 【目的要求目的要求】 掌握常用抗癫痫药苯妥英钠、乙琥胺、苯二氮卓的作用特点、应用及不良反 应。熟悉卡马西平、苯巴比妥、丙戊酸钠、氟桂利嗪等的作用及不良反应。熟 悉硫酸镁作用，应用及应用注意事项。 【复习内容复习内容】 癫痫发病原因及临床分型。苯妥英钠的作用机理、作用及应用、体内过程 及不良反应，是癫痫大发作和部分发作的首选药。丙戊酸钠、苯二氮卓类为癫 痫持续状态首选药，氟桂利嗪是安全且对各型癫痫都有效的抗癫痫药，以上药 物的作用，及主要不良反应。 硫酸镁抗惊厥作用机理，给药途径、临床应用及注意事项，中毒时钙制剂的 解救。 第十六章第十六章 抗中枢退行性疾病药抗中枢退行性疾病药 【目的要求目的要求】 掌握左旋多巴药理作用及其机制、临床应用和不良反应。 熟悉卡比多巴、司来吉兰、硝替卡朋、培高利特、金刚烷胺、溴隐亭的作 用及应用。熟悉治疗老年性疾