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1、1,第三章 麻醉药,2,麻醉药的分类（掌握）,吸入麻醉药：氟烷、恩氟烷静脉麻醉药：盐酸氯胺酮、依托咪酯、丙泊酚苯甲酸酯类：盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因酰 胺 类：盐酸利多卡因、盐酸布比卡因其 他 类：氨基酮类（达克罗宁）氨基醚类（奎尼卡因）氨基甲酸酯类（卡比佐卡因）,全麻药,局麻药,3,第一节 全身麻醉药,4,氟烷,结构特征：卤代烃、三氟、氯溴 作用特点：作用迅速，用量少，无刺激性。 用 途：小手术或复合麻醉。,1,2,5,恩氟烷（安氟醚）,化学名：1，1，2-三氟-2-氯-乙基-二氟甲醚 性质：无色易挥发液体，不易燃，不易爆本品为含氟有机化合物 用途：用于全身复合麻醉,1,2,6,有机氟化物的特
2、性反应,有机氟原子 （c-F）经有机破坏后生成无机氟离子（F -）, F-+茜素氟蓝试液和醋酸醋酸钠缓冲液，再加硝酸亚铈试液，显蓝紫色。 有机破坏:氧瓶燃烧分解，稀碱吸收;加碳酸钠炽热碳化，加水煮沸,，,7,二 、 静脉麻醉药,化学名的命名方法 1、选择母体(或母核） 2、标明取代基所在的位次，合并相同的取代基。,1、盐酸氯胺酮,8,次序规则表(部分),编号 基团名 编号 基团名 1 氢 43 氨基 2 甲基 56 硝基 3 乙基 57 羟基 9 异丁基 64 乙酰氧基 18 烯丙基 65 苯甲酰氧基22 苯基 68 氟 38 羧基 69 巯基41 苄氧羰基 73 磺酸基,9,盐酸氯胺酮的命名
3、,甲氨基,2氯苯基,1,2,10,盐酸氯胺酮的化学名,化学名：2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）-环己酮盐酸盐,1,2,11,盐酸氯胺酮的理化性质,手性：盐酸氯胺酮结构中含有手性碳原子，有旋光异构体。其中右旋（+）体的活性大于左旋（ - ）体的活性。 药用为消旋体 ，有分离麻醉现象。 用途：短时间的小手术，小儿器械检查、诱导麻醉和辅助麻醉。 基础知识： 旋光异构体的旋光方向用右旋（+），左旋（ -）及内消旋表示。消旋体用（）或（d l）表示。,12,依托咪酯,化学名：（+）-1-（1-苯乙基）-1H-咪唑-5-羧酸乙酯 性质：水中不溶；稀酸中易溶 药用R构型的右旋体 用途：诱导麻醉,1H-咪唑
4、,4H-咪唑,13,丙泊酚,本品作用迅速，维持时间短，体内无积蓄，毒性小 可作为诱导麻醉药，还具有镇痛作用,结构： 对称性,14,第二节 局部麻醉药,一、苯甲酸酯类,盐酸普鲁卡因,盐酸丁卡因,15,盐酸普鲁卡因(奴佛卡因),化学名：4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐,16,性质,本品在固态时稳定；水溶液不稳定，受pH、温度的影响，易被水解（酯基）或氧化（芳伯氨基）。 pH33.5是本品水溶液最稳定的pH值。 芳伯氨基的特征反应：重氮化-偶合反应，可用作鉴别。,17,盐酸丁卡因（盐酸地卡因）,麻醉作用较普鲁卡因强1015倍，穿透力强，作用迅速。 用于粘膜麻醉和硬膜外麻醉。,18,盐酸利多
5、卡因,N-（2，6-二甲苯基）-2-（二乙氨基）乙酰胺盐酸盐一水合物 本品较稳定，不易被水解：（1）酰胺键比酯键稳定（2）酰胺键邻位甲基的空间位阻效应 用途：1、麻醉 2、治疗室性心律失常,19,盐酸布比卡因,局麻作用比利多卡因强4倍，为长效局麻药 用途：麻醉和术后镇痛,20,局麻药的构效关系（熟系）,一、局麻药的基本骨架局麻药的基本结构（基本骨架）通常具有以下三个结构部分：即有亲脂部分、亲水部分和介于二者之间的连接部分组成。,亲脂部分,连接部分,亲水部分,21,22,习 题 练 习,A型题,23,1. 氟烷的化学结构是,24,2.属于全身麻醉药中的静脉麻醉药是,A、盐酸利多卡因 B、依托咪酯
6、 C、盐酸布比卡因 D、乙醚E、氟烷,25,3. F2CHOCHClCF3的同分异构体是,A. 氟烷 B. 甲氧氟烷C. 恩氟烷 D. 七氟烷E. 地氟烷,26,4.下列药物中哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药,A. 氟烷 B. 依托咪酯C. 盐酸利多卡因 D. 异戊巴比妥钠E. 盐酸丁卡因,27,5. 盐酸氯胺酮的化学结构为,28,（I）比（II）局麻活性强的原因是,A.-NH2使(I)碱性强，易与受体通过离子键结合 B. （I）的水溶性比（II）大，不易透过血管壁 C. （I） 的羰基极性增大，易与受体通过偶极作用结合 D. （II） 的脂溶性大，易透过皮肤 E. （I）不易被水解,6.,29,7. 与盐酸氯胺酮描述不相同的是,A. 属于类精神药品 B. 水溶液不能和弱碱性溶液混合使用 C. 右旋体会产生恶梦和幻觉等副作用 D. N-去甲基的代谢产物仍有活性 E. 产生分离麻醉作用,30,X 型 题,8. 分子中含有2，6-二甲基苯胺结构片段的局部麻醉药有A. 盐酸利多卡因B. 盐酸丁卡因C. 盐酸布比卡因D. 盐酸普鲁卡因E. 盐酸可卡因,31,32,Thank You!,
