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1、 胺碘酮注意事项 一、药理：口服吸收迟缓。生物利用度约为 50%。主要分布于脂肪组织及含脂肪丰富 的器官。其次为心、肾、肺、肝及淋巴结。最低的是脑、甲状腺及肌肉。主要在肝内代谢 消除。半衰期为 1428 天, 单次口服 800mg 时为 4.6 小时(组织中摄取), 长期服药为 1330 天。停药后半年仍可测出血药浓度。口服后 46 小时血药浓度达峰值。约 1 个月 可达稳态血药浓度, 稳态血药浓度为 0.923.75g/ml。45 天作用开始, 57 天达最大 作用, 停药后作用可持续 810 天, 偶可持续 45 天。静注后 5 分钟起效, 停药可持续 20 分钟4 小时。有效血药浓度为
2、12.5g/ml, 中毒血药浓度 1.83.7g/ml 以上。血液透 析不能清除本品。部分碘从分子中移出并经尿排泄。每天服 2O0mg 胺碘酮则可排出相当 于 6 毫克碘，因此其余大部分碘则通过肝脏排泄由粪便排出。经肾脏排泄极少，所以允许 肾功能不全的病人应用常规剂量胺碘酮。停药后药物清除需持续数月，应注意药物的残余 效应会持续 10 天至 1 月。 二、500ml 中少于 2 安瓿注射液的浓度不宜使用。仅用等渗葡萄糖溶液配制。不要向 输液中加入任何其他制剂，同一输液通路内不要输注其他药物。胺碘酮应尽量通过中心静 脉途径给药。可达龙注射液于 5%葡萄糖溶液中，浓度超过 3mg/ml 时，会增加
3、外周静脉炎 的发生，如果浓度在 2.5mg/ml 以下，出现上述情况较少。所以如需静脉滴注超过 1 小时 的，可达龙注射液浓度不应超过 2mg/ml除非使用中央静脉导管。 三、肺脏：肺部不良反应多发生在长期大量服药者（一日 0.81.2g） 。主要产生过敏 性肺炎，致纤维化性肺泡炎。病变表现肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及 2 型肺细胞增生， 并有纤维化，小支气管腔闭塞。临床表现有胸闷气短、干咳及胸痛等，严重者可致死。实 验室检查可显示限制性肺通气功能障碍，血沉增快及血液白细胞增高。肺部发生上述病症 者停药并用肾上腺皮质激素治疗。 四、增加华法林的抗凝作用，该作用可自加用本品后 46 天，持续至停
4、药后数周或数 月。合用时应减抗凝药 1/3 至 1/2，并应密切监测凝血酶原时间。本品与华法林合用，因 有竞争蛋白结合作用，可引起出血。与 受体阻滞药合用，可致显著的心动过缓。 常见禁止联用药物 容易导致尖端扭转性室速的药物： - a 类抗心律失常药物（奎尼丁，双氢奎尼丁，丙吡胺） ， - 类抗心律失常药物（多非利特，伊布利特，索他洛尔） ， - 其它药物如，苄普地尔，西沙必利，二苯马尼，静注红霉素，咪唑斯汀，静注长春胺， 莫西沙星，静注螺旋霉素。 - 舒托必利：有增加室性心律失常的危险，特别是尖端扭转性室速。 五、对心脏显著增大，尤其是心肌病患者静脉注射属相对禁忌，因可导致心源性休克。 静脉注射禁用于低血压、严重呼吸衰竭、心力衰竭（可能导致病情恶化） 。 六、临床上一般选用上肢静脉，因为上肢静脉管径粗，走行直，且远离关节部回流通畅， 弹性好易固定又便于观察。下肢静脉一般不作为注射胺碘酮的静脉通道。下肢静脉有瓣膜， 静脉压较上肢高，血流缓慢，药液在下肢静脉停留时间比上肢长，持续使用24 h 以上时易 形成静脉炎。胺碘酮注射液只能 单药注射，而需要注射胺碘酮的患者往往需要两路以上液体， 因此在持续注射胺碘酮过程中，每 46 小时与另一条静脉通路更换 1 次，可以避免长时间使用 同一条通路，从而减少了静脉炎的发生几率。
