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1、局部麻醉药,1. 取无眼疾家兔1只，剪去动物的双眼睫毛。 用玻棒轻触两眼角膜之上、中、下、左、右五点，观察并记录正常角膜反射情况（有无眨眼）。 用拇指和食指将左侧下眼睑拉成杯状，滴入1%盐酸丁卡因溶液24滴（滴入时用中指压住鼻泪管，以防止药液流入鼻泪管而被吸收），使其存留1min，然后任其流溢。 另于右侧眼睑内，同样滴入1%盐酸普鲁卡因溶液24滴。 滴药10min后，如前试验角膜反射。,实验部分,【方法】,【结果】记录方法：测试次数为分母，霎眼次数为分子,一类以适当浓度应用于局部神经末梢或神经干周围的药物，能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的发生和传导，在意识清醒的情况下，使局部痛觉等感觉暂时
2、消失。,局麻药,一、局麻药的构效关系,N,R,R,芳香基,中间链,胺基,根据中间链的结构，局麻药分为两类酯类（-COO-）：普鲁卡因、丁卡因酰胺类（-CONH-）：利多卡因、布比卡因,R,酯类 酰胺类代谢方式 血浆假性AchE水解 肝内代谢 过敏反应 水解产生PABA，可致过敏 罕见,二、局麻药的药理作用及其机制,1. 局麻作用 神经纤维的敏感性：细 粗、无髓鞘 有髓鞘,恢复, 麻醉顺序：痛觉 冷觉、温觉、触觉等 运动,二、局麻药的药理作用及其机制,2. 作用机制：阻滞细胞膜Na通道,抑制动作电位, 结合部位：Na通道内口, 局麻药以分子型进入，离子型结合, 局麻药作用具有频率和电压依赖性,三
3、、局麻药的临床应用,1. 表面麻醉：涂于黏膜表面，用于浅表手术2. 浸润麻醉：注于皮内、皮下、肌膜等各层次组织3. 传导麻醉：注入神经干周围，用于四肢、盆腔手术等 4. 蛛网膜下腔麻醉（腰麻）：常用于下腹部和下肢手术5. 硬膜外麻醉：用量较腰麻大510倍,四、局麻药的不良反应及防治,1. 毒性反应：药物过量或误入血管所致 中枢系统 心血管系统,：先兴奋，后抑制（昏迷、呼衰）,：直接抑制（HR、BP、心搏停止）,防治：预防为主，使用麻醉药的安全剂量；注药时注意回吸，避免血管内意外给药；警惕毒性反应先兆,抑制性N元先受抑制,四、局麻药的不良反应及防治,2. 变态反应：少见荨麻疹、喉头水肿、支气管痉
4、挛、休克等酯类局麻药较多见,防治：询问过敏史；做皮试；从小剂量给起,五、常用局麻药的特点,1. 普鲁卡因（procaine，奴佛卡因）短效（3045min）、低毒、穿透力弱广泛用于除表面麻醉以外的麻醉 浸润麻醉、传导麻醉、蛛网膜下腔麻醉、硬膜外麻醉可水解为PABA，不宜与磺胺类药物合用偶见过敏反应，用药前宜做皮肤过敏试验,2. 丁卡因（地卡因）长效（23h）、穿透力强，但毒性较大用于除浸润麻醉以外的麻醉，尤为表面麻醉（眼部）,【病例】男，成人。因患腑臭在局麻下行手术治疗。手术医师认为普鲁卡因局麻效果不够满意，在术中改为1%丁卡因做局部浸润麻醉 。右侧注入8ml，左侧注入20ml，15分钟后，患
5、者出现四肢抽搐，立即停止手术，肌注苯巴比妥钠0.2g。5分钟心搏呼吸停止，经胸外心脏按压、气管插管、工人呼吸等处理，6分钟后心脏复跳，15分钟后呼吸恢复。患者呈持续昏迷，4周后尚未清醒。,3. 利多卡因（赛罗卡因）中效（12h）、快而强，穿透力强，安全范围较大最常用，“全能麻药”，主要用于传导麻醉和硬膜外麻,4. 布比卡因（麻卡因）长效（510h）、强效主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉 可产生严重的心脏毒性左旋布比卡因毒性较低,5. 罗哌卡因对痛觉作用强，而对运动作用弱心脏毒性小，可替代布比卡因对子宫、胎盘血流几无影响，适于产科麻醉,患者可更早活动,【思考题】1. 简述局麻药的药理作用及不良反应。2. 局麻药的常见品种有哪些？各有何临床应用特点？,
