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1、第十二章 局部麻醉药,一、概念 二、局麻药的作用机制 三、常用局麻药 四、局麻药的体内过程,一、 概念,局部麻醉药简称局麻药，是一类以适当的浓度、局部应用于神经系统后能可逆地阻断神经冲动的传导的药物。它可以作用于神经系统的任何部位以及各种神经纤维，使其支配区域的感觉和运动神经受到影响。由于其作用是可逆的，故作用结束后，神经功能可以完全恢复，对神经纤维和细胞均无损伤。 局部麻醉药使神经纤维兴奋阈升高、传导速度减慢、动作电位幅度降低，最后完全丧失产生动作电位的能力。在局麻药的作用下，痛觉先消失，其次是冷觉、温觉、触觉和压觉。神经冲动的传导的恢复则按相反的顺序进行。,二、作用机制,实验表明局麻药通过
2、其解离型与神经细胞膜上Na+通道内口的相应结构域结合而引起通道的关闭，阻滞神经冲动的传导，产生麻醉作用。,三、常用局麻药,常用局麻药可分为酯类和酰胺类两大类，,普鲁卡因丁卡因,利多卡因布比卡因,普鲁卡因：对粘膜的穿透力弱，需注射给药产生麻醉作用。给药13分钟内开始作用，维持3045分钟。加入少量肾上腺素能延长作用时间。本药在血浆中被酶水解，产生对氨基苯甲酸，能对抗磺胺类药物的抗菌作用，故应避免与磺胺类药物同时使用。用药过量会引起过敏反应。,利多卡因：与相同浓度的普鲁卡因相比，利多卡因起效快，作用强而持久。对组织无刺激性，安全范围较大，能穿透粘膜，可用于各种麻醉方法，故称为全能局麻药。,四、局部麻醉药的体内过程,1 .吸收 影响局麻药吸收速度的因素有: 剂量和浓度 用药部位和方法 是否加用血管收缩药一般来说，剂量大、药液浓度高、用药部位血管丰富及未加血管收缩药则吸收快，反之则慢。,2. 分布、代谢和排泄,局麻药可与血浆蛋白结合。酰胺类局麻药约有55%95%与血浆蛋白结合。因而血浆蛋白的多少，会影响局麻药经由肝脏代谢的量。 酯类局麻药主要被血浆中的假性乙酰胆碱酯酶水解；酰胺类局麻药在肝脏经微粒体混合功能氧化酶脱烷基化代谢降解。 局麻药随尿排除的量受尿液的pH值影响，因未解离型的局麻药易为肾小管重吸收，故尿呈酸性时，局麻药排除较多。,
