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1、坚持到最后，一定会有惊喜！weren 作品11.名解 英译汉 2.单选 3.简答题 4.处方分析/制备 5.是非题第一篇 总论第一章 绪论一、名解(*掌握)2.药物剂型：pharmaceutical dosage form，简称剂型 dosage form:P4：任何一种药物，在供临床应用前，都需制成适合于治疗或预防应用的、与一定给药途径相适应的给药形式，这种给药形式称为药物剂型，是制剂的基本形式。3.药物制剂：pharmaceutical preparation ,简称制剂 preparationP4：是指具体药物按某一种剂型，根据药典或国家标准制成的供临床应用的药品，是剂型中的品种。例：将
2、原料药制成供临床应用的给药形式，称为（制剂） 。11 年填空4.给药系统(drug delivery system，DDS)P4：能够有效地传递药物，使药物发挥最佳疗效的体系，是新剂型和新制剂的总称，也包含新技术的概念。5.药剂学（pharmaceutics）P4：研究剂型和制剂的处方设计、配制理论、生产技术和质量控制等综合性应用技术的科学。 （口诀：处置产量处制产量）6.TDDS target durg delivery systems：靶向给药系统 P13，亦称靶向制剂，一般指经由血管注射给药，用微粒或其他载体将药物有目的地传输至某特定器官、组织或细胞的给药系统，常见的载体有脂质体、纳米粒
3、、微球7.药典（pharmacopoeia）P14：是一个国家记载药品规格和标准的法典，是一个国家药品生产、检验和使用的依据。我国现有药典：九版1953196319771985199019952000200520102、药剂学的任务 P51.基本任务：研究开发剂型和制剂，保证以安全、高效、优质的制剂应用于疾病的防治和诊断。2.五大任务：A.创制新剂型和开发新制剂 B.开发药用新辅料 C.研究药剂学的基本理论与现代生产技术 D.整理和开发中药现代制剂 E 研究和开发新型制药机械和设备可考选择或简答3、药剂的分类1.按给药途径分类：A.胃肠道给药剂型 B.注射给药剂型 C.呼吸道给药 D.经皮给药
4、 E.黏膜给药2.按形态分类：液体、固体、半固体、气态剂型11 年填空3.按分散系统分类:（水）乳交融，气固微悬剂型溶液型胶体溶液型乳状液型混悬液型气态分散型固体分散型微粒型分散相-固体/大分子液体固体固/液-分散介质-液体液体气体药物和辅料混合呈固态-分散系统均匀否均匀液体溶胶（不均匀）/高分子（均匀）液体不均匀不均匀不均匀-分散相直径CMC）（表）亲水基团（外部） 油性基团（内部） （药） 极性基团 非极性基团非极性药物，增溶位于胶束内芯；极性药物，吸附在胶团表面的亲水基团；两亲性药物，定向插于胶束的栅状层通常将增溶剂和增溶质先行混合要比增溶剂与水混合的效果好（5）起泡（foaming）和
5、消泡(antifoaming) HLB 值 1-3消泡剂例：11 年简答：表面活性剂在制剂中的应用：润湿剂、去污剂、乳化剂、增溶剂、起泡剂和消泡剂第 4 节 药物的溶解与分散 P1051.溶解度 solubility P107：指在一定温度下（气体要求一定压力下） ，在一定量溶剂的饱和溶液中溶解的溶质量。2.溶解速率 dissolution rate：指在某一溶剂中单位时间内溶解溶质的量。上述两个名解在考纲中未要求，但在书上的思考题 PP11 第 7 题中有坚持到最后，一定会有惊喜！weren 作品71、液体制剂常用溶剂1.极性：水（最常用） 、乙醇、甘油、丙二醇、PEG、DMSO（二甲基亚砜
6、）2.非极性：脂肪油、液体石蜡、油酸乙酯2、*增加药物溶解度的方法：P109 04、07、11 年考填空题（1）制成盐类（2）应用混合溶剂（3）加入助溶剂（4）使用增溶剂（5）采用包合技术（6）胶束增溶A.潜溶剂 P110：药物在单一溶剂中溶解能力差，但在混合溶剂中比单一溶剂更易溶解的现象称为潜溶，这种混合溶剂称为潜溶剂（cosolvent）B.助溶（hydrotropy）P110:一些难溶性药物，当加入第三种物质时，能使其在水中的溶解度增加而不降低活性的现象，第三种物质是低分子化合物时称为助溶剂（hydrotropy agent）C.常用的助溶剂有：无机化合物，如碘化钾、氯化钠等某些有机酸及
7、其钠盐，如苯甲酸钠、水杨酸钠、对氨基苯甲酸钠等酰胺化合物，如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺等。例: 下列物质可作助溶剂的是（ BCD ）04、07年考 A. 聚乙二醇 B. 碘化钾 C. 苯甲酸钠（在咖啡因溶液中做助溶剂）D.乌拉坦 D.增溶和助溶的区别：增溶是用表面活性剂形成胶团增加溶解度，助溶是加入低分子化合物使分子间缔合形成络合物而使溶解度增加第 5 章 口服液体制剂 P112第 1 节 概述 P1131.口服液体制剂特点：A.液体制剂特点：1.优点（口诀：西药变刺激吸药便刺激）：A 吸收快 B 给药途径多 C 便于分散剂量，服用方便（小孩）D 可减少某些药物的刺激性2.缺点：A 化学稳定
8、性差 B 物理稳定性差 C 易水解和生霉 D 携带、运输、储存不变B.口服液体制剂特点：（跟液体制剂类似）1.优点：A 吸收快 B 服用方便，尤其适用于老人和小孩 C.有效成分分散均匀 D 可减少某些药物的刺激性 E.某些药物制成混悬剂可增加药物的稳定性或有缓释作用，有利于提高某些固体药物的生物利用度。2.缺点（同液体制剂）：A 化学稳定性差 B 物理稳定性差 C 易水解和生霉 D 携带、运输、储存不变二、口服液体制剂分类1.按分散系统分（同液体制剂）第二节 溶液型液体制剂 P115概念：系指药物以分子、离子状态分散在溶剂中形成的均相口服液体制剂。1.口服溶液型液体制剂包括口服溶液剂、糖浆剂、
9、芳香水剂、醑（音“许”)剂、酏（音“以” ）剂等种类定义特点制备方法质量评定口服溶液剂P116（ora系指药物溶解于适宜溶剂中形成澄清真溶液供口服的液体制剂。为不挥发性药物，常用溶剂为水吸收快，起效快分散法：称量溶解过滤质量检查分装1.含量应符合要求，澄清溶液2.分散均匀、浓度混悬液型液体制剂（suspensions）乳状液型液体制剂（emulsions）粗分散系统100nm非均相分散系统（微粒或液滴存在）分散系统均相分散系统（离子或分子存在）溶胶分散系统 1-100nm低分子溶液等电点 PI，蛋白质带负电（类似于酸碱，pH7 时，OH- 带负电）B.渗透压较高 C.黏度与分子量：黏稠性液体
10、D.稳定性：主要取决于水化作用和荷电（2）影响高分子溶液稳定性的因素：A.盐析 salting out：向溶液中加入大量的电解质，可使高分子凝结而沉淀，此过程称为盐析B.向溶液中加入大量脱水剂，如乙醇、丙酮等也能破坏水化膜而发生脱水析出C.陈化（aging）:长期放置过程中自发地聚集而沉淀；絮凝（flocculation）：盐类、pH 值、絮凝剂、射线等的影响使高分子化合物凝结沉淀,称为絮凝D.带相反电荷的两种高分子溶液混合，产生凝结沉淀；E.部分亲水高分子溶液温度变化产生胶凝（gelatination）(3)高分子溶液剂的制备 P118（均要经过溶胀过程，有限溶胀无限溶胀）A.有限溶胀（fi
11、nite swelling）:是指水分子渗入到高分子化合物分子间的空隙中，与高分子的亲水基团发生水化作用，使体积膨胀的过程，这一过程称为有限溶胀（finite swelling）,有限溶胀一般不搅拌或加热，静置即可，耗时较长。B.无限溶胀（infinite swelling）:在溶胀过程中，由于高分子空隙间存在水分子，降低了高分子化合物的分子间作用力，坚持到最后，一定会有惊喜！weren 作品9使溶胀过程继续进行，最后高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液，这一过程称为无限溶胀，其需要加热或搅拌例：高分子溶胀的阶段称为 有限溶胀 ，而其溶解的阶段称为 无限溶胀。 （07 年填空）处方分析：P
12、119 07 年考胃蛋白酶 25g稀盐酸 10ml调 pH单糖浆 100ml 矫味糖浆橙皮酊 10ml 矫味剂5%羟苯乙酯溶液 3ml防腐剂蒸馏水加至 1000ml 制剂名称 胃蛋白酶合剂或溶液剂（2）溶胶剂（sols）P119非均相，热不稳定体系，疏水胶体溶液定义：系指固体药物以多分子聚集体分散于水中形成的非均相液体制剂。（1）.溶胶的性质A.胶体溶液的分散相能通过滤纸，而不能通过半透膜B.电学性质：胶粒带电荷。双电层（了解概念）P119：溶胶的质点（胶核）在水中由于本身某些基团解离而带电，或吸附溶液中某种离子而带电。这时，带电的质点将溶液中一部分带相反电荷的离子（称反离子）紧密地吸附在自身
13、周围，称为吸附层，胶核和吸附层形成胶粒；另一部分反离子则扩散在溶液中，离胶粒呈渐远渐稀的趋势，称为扩散层。吸附层和扩散层带有相反的电荷，称为双电层。胶粒表面与中性溶液间的电位差称为 电位（zeta-potential） ， 电位越高，胶粒间斥力越大，溶胶越稳定。另一方面， 电位高表明进入吸附层的反离子少，而扩散层的反离子多，由于离子有较强水化作用，胶粒周围就会产生水化膜。电荷越高，扩散层越厚，水化膜越厚，进一步增加胶粒的稳定性。 （看图后会更好理解）C.稳定性：热力学不稳定，表现为聚结不稳定性，加保护胶体可增加稳定性。D.动力学性质：具有动力学稳定性，布朗运动（一种无规则运动）E.光学性质：胶
14、粒能散射光，使胶体溶液有明显的丁铎尔现象(Tyndall effect)（2）溶胶剂的制备*分散法和凝聚法A.分散法（粗大粒子溶胶粒子）：a.机械分散法 b.胶溶法 c.超声分散法B.凝聚法（溶液溶胶粒子）：a.物理凝聚法 b.化学凝聚法例：11 年填空，溶胶剂制备的分散法有：a.机械分散法 b.胶溶法 c.超声分散法例：10 年简答：溶胶的制备：见上高分子溶液剂和溶胶剂对比（粗体为共同点）第 4 节 口服混悬液【oral 高分子溶液剂溶胶剂性质/结构1.荷电性2.热力学稳定 3，渗透压较高 4.黏度与分子量：黏稠性液体1.胶粒带电荷2.热力学不稳定3.光学性质：丁达尔现象 4.动力学性质：具
15、有动力学稳定性稳定性热力学稳定热力学不稳定，动力学稳定制备方法溶胀（有限溶胀无限溶胀）分散法（粗大粒子溶胶粒子） 、凝聚法（溶液溶胶粒子）坚持到最后，一定会有惊喜！weren 作品10suspensions】 （热力学不稳定、动力学不稳定）1、概述 P1201.定义：口服混悬剂（oral suspensions） ，系指难溶性固体药物以微粒状态分散于液体介质中而形成的供口服的非均相液体制剂，也包括干混悬剂。2.由于混悬剂中药物不均匀分散，剂量不易准确，毒剧药或剂量小的药物不宜制成混悬剂二、混悬剂的稳定性（一）混悬粒子的沉降：，根据 stokes 定律：v=2r2(1-2)/9 可知，粒子越大、
16、粒子和分散介质的密度差越大、分散介质的黏度 越小，沉降就越快。增加稳定性（减小沉降速率）的方法有：A.减少粒子半径 B.增加分散介质黏度 C.减少粒子和介质之间的密度差（01 填空、04 年选择）（二）微粒的荷电和水化：水化膜的存在可增加稳定性（三）絮凝和反絮凝：絮凝降低 电位，絮凝状态具有以下特点：沉降体积大且疏松，有明显的沉降面，沉降后经振摇，粒子能迅速重新分散成均匀的混悬状态。*絮凝剂和反絮凝剂所用的电解质相同，只是由于用量不同而产生不同的作用。（四）结晶增长和转型：详见 P122 ，如果 r2Cu2+Na+B.同一电解质，用量不同，作用也不同例： 07年考 氢氧化铝 4.0 g 三硅酸镁 8.0 g 坚持到最
