药物化学精题解析

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1、药物化学精题解析,主讲：刘老师,第十三章 镇痛药,一、作用于阿片受体的镇痛药 (一)吗啡 (二)半合成衍生物：可待因、纳洛酮 (三)合成镇痛药：盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼、阿芬太尼、瑞芬太尼、盐酸美沙酮、盐酸纳洛酮、酒石酸布托啡诺、右丙氧芬,多选题 43、关于盐酸吗啡，叙述正确的是（ ） A.吗啡是两性化合物 B.吗啡在光照下被空气氧化 C.天然吗啡为左旋体 D.吗啡结构中含有甲氧基 E.天然吗啡为右旋体 答案：ABC,解析：结构特点： 1）部分氢化菲环的母核 2）由五个稠杂环组成的刚性分子 3）具有5个手性碳原子, 有旋光性 4）天然存在的吗啡为左旋体 性质： 1）两性化合物：3位酚羟基，弱酸

2、性；17位的叔胺，碱性 2）不稳定（3-OH），易氧化变质，碱性、铁离子、日光催化易氧化； 酸性条件稳定（pH3-5） 加入抗氧剂 3）酸性脱水并分子重排,多选题 44、镇痛药依来源不同分为（ ） A.吗啡生物碱 B.半合成镇痛药 C.合成镇痛药 D.吗啡喃类 E.苯吗喃类 答案：ABC,解析： 1）吗啡生物碱：盐酸吗啡，是最早使用的镇痛药 2）半合成镇痛药：可待因：3位酚羟基成甲醚，具镇咳作用。纳洛酮：17-位氮原子上的甲基被烯丙基取代，为阿片受体专一性拮抗剂，用于阿片类药物中毒的解毒剂和戒毒剂。 3）合成镇痛药： 吗啡喃类：酒石酸布托啡诺 苯吗喃类：喷他佐辛 哌啶类：哌替啶，枸橼酸芬太尼

3、氨基酮类：盐酸美沙酮，右丙氧芬 其他类：盐酸布桂嗪，苯噻啶，盐酸曲马多,45、1）吗啡喃类合成镇痛药（ ） 2）苯吗喃类合成镇痛药（ ） 3）哌啶类合成镇痛药（ ） 4）氨基酮类合成镇痛药（ ） A.吗啡 B.酒石酸布托啡诺 C.喷他佐辛 D.盐酸哌替啶 E.盐酸美沙酮 答案：BCDE,吗啡的结构 去掉E环,2.苯吗喃类,吗啡喃进一步除去C环,1.吗啡喃类,吗啡结构仅保留A环和D环的类似物,3.苯基哌啶类,4.氨基酮类,无吗啡类药物通常有的哌啶环，是开链的高度柔性分子,单选题 46、该结构为（ ） A.枸橼酸芬太尼 B.盐酸美沙酮 C.右氧丙芬 D.喷他佐辛 E.盐酸哌替啶 答案：B,单选题

4、47、关于盐酸哌替啶，叙述不正确的是（ ） A.白色结晶性粉末，味微苦 B.易吸潮，遇光易变质 C.易溶于乙醇或水，溶于氯仿，几乎不溶于乙醚 D.本品结构中含有酯键，极易水解 E.其水溶液用碳酸钠试液碱化后，可析出油状的哌替啶，放置后渐凝为黄色或淡黄色固体 答案：D,解析： 性状：白色结晶性粉末，味微苦。 易吸潮，遇光易变质，故应密闭保存。 溶解性：易溶于水或乙醇，溶解于氯仿，几乎不溶于乙醚水溶液。 鉴别：水溶液用碳酸钠试液碱化后，可析出油滴状的哌替啶，放置后渐凝为黄色或淡黄色的固体 酯键：由于苯基空间位阻的影响，水解的倾向性较小 命名：1-甲基-4 -苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐,多选题 4

5、8、镇痛药的构效关系（ ） A.有一个碱性中心，在生理pH条件下大部分电离为阳离子，可与受体表面的阴离子受点(a)结合 B.具有苯环，与受体的平坦区(b)通过范德华力结合 C.活性中心和芳环与受体结合时，烃基部分凸出于平面的前方，正好与受体的凹槽（c）相适应 D.有一个酸性中心 E.为一个三点结合的阿片受体结合模型 答案：ABCE,解析：构效关系 （1）分子结构中具有一个平坦的芳香结构部分，通过范德华引力与受体的平坦区相互作用。 （2）分子中应具有一个碱性中心。在生理pH条件下，大部分电离为阳离子，并能够与受体表面的阴离子部位结合。 （3）碱性中心与芳环几乎处在同一平面上，烃基部分凸出于平面的

6、前方，以便嵌入受体中的疏水腔产生疏水性结合。,第三篇 传出神经系统药物,第一节 胆碱受体激动剂 一、生物碱类胆碱受体激动剂：硝酸毛果芸香碱 二、胆碱酯类胆碱受体激动剂：氯贝胆碱 第二节 乙酰胆碱酯酶抑制剂 一、可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂：溴新斯的明 二、乙酰胆碱酯酶复活剂：碘解磷定,第十四章 影响胆碱能神经系统药物,第三节 M胆碱受体拮抗剂 一、莨菪生物碱类 硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱、氢溴酸山莨菪碱 二、合成的M胆碱受体拮抗剂 溴丙胺太林 第四节 N胆碱受体拮抗剂 一、去极化型肌肉松弛药：氯化琥珀胆碱 二、非去极化型肌肉松弛药：苯磺酸阿曲库铵,多选题 49、1）氢溴酸山莨菪碱的结构为（ ） 2

7、）氢溴酸东莨菪碱的结构为（ ） 3）硫酸阿托品的结构为（ ） 答案：CBA,A,B,C,多选题 50、莨菪类药物结构与中枢作用的关系是( ) A、6，7位环氧使中枢作用增加 B、6，7位无取代使中枢作用减弱 C、6位羟基取代使中枢作用更弱 D、位有羟基亦可降低中枢作用 E、山莨菪碱的中枢作用最低 答案： ABCDE,多选题 51、关于硫酸阿托品的理化性质，下述正确的是（ ） A.临床上应用的是外消旋体 B.在碱性条件下水解 C.水溶液可使酚酞呈红色 D.弱酸和近中性条件下稳定 E.结构中有3个手性碳原子 答案：ABCDE,解析： 性状：无色结晶或白色结晶性粉末，无臭。 溶解性：极易溶于水，易溶

8、于乙醇，不溶于乙醚或氯仿。 水解性：莨菪醇、莨菪酸结合成的酯，在碱性条件下可引起分解。 来源：颠茄类植物，如曼陀罗。在提取时莨菪酸会发生外消旋化。亦可用全合成法生产,为外消旋体 旋光性：有3个手性碳原子C-1、C-3和C-5， 内消旋不产生旋光性。,1,3,5,8,6,7,4,2,多选题 52、溴新斯的明的化学名是（ ） A.溴化-N，N，N，-三甲基-2-（二甲氨基）甲酰氧基苯铵 B.溴化-N，N，N，-三甲基-3-（二甲氨基）乙酰氧基苯铵 C.溴化-N，N，N，-三甲基-3-（二甲氨基）甲酰氧基苯铵 D.溴化-N，N，N，-三甲基-4-（二甲氨基）甲酰氧基苯铵 E.溴化-N，N，N，-三甲

9、基-4-（二甲氨基）乙酰氧基苯铵 答案：C,多选题 53、氢溴酸东莨菪碱的用途是（ ） A.镇静药 B.全身麻醉前给药 C.有机磷农药中毒 D.晕动病 E.狂躁性精神病 答案：ABCDE,解析： 中枢抑制：小剂量镇静，大剂量催眠。 镇静：适合用作麻醉前给药。 解毒：可用于有机磷酸酯杀虫剂的中毒解救。 防晕动：在阿托品类生物碱中，以东莨菪碱防晕动病的疗效最好。 其他：还可用于治疗帕金森病、感染性休克。,第十五章 影响肾上腺素能神经系统的药物,第一节 肾上腺素受体激动剂 受体激动药：肾上腺素、去甲肾上腺素、盐酸麻黄碱 受体激动药：盐酸多巴胺、盐酸多巴酚丁胺、沙丁胺醇、硫酸特布他林、盐酸克仑特罗 第

10、二节 肾上腺素受体拮抗剂 受体拮抗剂：盐酸普萘洛尔、盐酸索他洛尔、阿替洛尔、酒石酸美托洛尔,54、1）肾上腺素（ ） 2）异丙肾上腺素（ ） 3）多巴胺（ ） 4）麻黄碱（ ） 答案：BADC,A,C,B,D,多选题 55、属于儿茶酚类拟肾上腺素药物的是（ ） A.肾上腺素 B.盐酸多巴胺 C.异丙肾上腺素 D.特布他林 E.去甲肾上腺素 答案：ABCE,解析： 儿茶酚类拟肾上腺素药物： 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、多巴酚丁胺 非儿茶酚类拟肾上腺素药物： 硫酸特布他林，二酚羟基处于间位。 重酒石酸间羟胺，为单酚羟基。 硫酸沙丁胺醇，邻位单酚羟基和羟甲基。 盐酸克仑特罗，不含酚

11、羟基。 盐酸氯丙那林，不含酚羟基。 盐酸麻黄碱和伪麻黄碱，不含酚羟基，为苯异丙胺类。,单选题 56、有关去甲肾上腺素，叙述不正确的是（ ） A.含有一个手性碳原子 B.属儿茶酚类拟肾上腺素药 C.易氧化变色 D.有血管舒张、降低血压的作用 E.有收缩血管、升高血压的作用 答案：D,解析： 手性：一个手性碳原子，即侧链碳原子，临床上用R构型（左旋体）。 儿茶酚结构：易在空气中氧化成醌式结构而变色 作用：收缩血管、升高血压的作用，用于周围循环不全时低血压状态的急救。,单选题 57、盐酸麻黄碱的化学名是（ ） A.（1S，2R）-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐 B.（1R，2R）-2-甲氨基-

12、1-苯丙烷-1-醇盐酸盐 C.（1S，2S）-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐 D.（1R，2S）-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐 E.（2R）-2-甲氨基-1-苯丙烷-1-醇盐酸盐 答案：D,解析： 结构：苯丙烷为母体，2位甲氨基，1位醇羟基 稳定性：因不含酚羟基，性质较稳定。 旋光性：2个手性中心，4个异构体 （-）麻黄碱、（+）麻黄碱 （-）伪麻黄碱、（+）伪麻黄碱 活性最强的为（-）麻黄碱的绝对构型为1R，2S，又名赤藓糖型。,多选题 58、哪种药物为制备冰毒的原料（ ） A.麻黄碱 B.吗啡 C.肾上腺素 D.克仑特罗 E.伪麻黄碱 答案：AE,解析： 麻黄碱和伪麻黄碱是制

13、备甲基苯丙胺（冰毒）的原料，我国制定了麻黄碱管理办法，对它们的生产和使用进行了严格控制。,多选题 59、关于盐酸多巴胺，叙述正确的是（ ） A.白色或类白色有光泽的结晶 B.易溶于水 C.在空气中易氧化变色 D.水溶液加三氯化铁试液显墨绿色 E.易溶于乙醚 答案：ABCD,解析： 溶解性：强酸弱碱盐，易溶于水，难溶于有机溶剂，如乙醚，氯仿中 氧化性：邻二酚羟基，在空气中易氧化成醌式结构 鉴别：遇FeCl3试液显墨绿色，是Fe3+与苯环上酚羟基的络合反应。,第四篇 心血管系统药物,第十六章 抗心律失常药,第一节 钠通道阻滞剂 硫酸奎尼丁、盐酸普鲁卡因胺、盐酸利多卡因、盐酸美西律、盐酸普罗帕酮 第

14、二节 钾通道阻滞剂 盐酸胺碘酮,单选题 60、普罗帕酮按药理作用机制属哪种类别（ ） A.Ia钠通道阻滞剂 B.Ib钠通道阻滞剂 C.Ic钠通道阻滞剂 D.钾通道阻滞剂 E.钙通道阻滞剂 答案：C,多选题 61、盐酸胺碘酮的用途是（ ） A.阵发性心房扑动或心房颤动 B.室上性心动过速 C.室性心律失常 D.心动过缓 E.抗高血压 答案：ABC,解析： 机制：钾通道阻滞剂 具有抗心律失常和抗心绞痛效力。 延长所有心肌组织的动作电位时程和不应期。 选择性扩张冠状血管，增加冠脉血流量，减少心肌耗氧量，减慢心率。 应用：心房扑动或颤动、室上性心动过速 及室性心律不齐。,第十七章 抗心力衰竭药,强心苷

15、类：地高辛,多选题 62、强心药可分为（ ） A.强心苷类 B.磷酸二酯酶抑制剂类 C.苯氧乙酸类 D.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 E.血管紧张素转化酶抑制剂 答案：AB,解析： 强心药分为： 强心苷类：地高辛、甲地高辛。 磷酸二酯酶抑制剂类：氨力农、米力农。,多选题 63、地高辛的用途是（ ） A.急慢性心力衰竭 B.心房颤动 C.阵发性心动过速 D.减弱心肌收缩力 E.以上均不是 答案：ABC,解析： 地高辛为中等作用时间的强心苷。 本品用于治疗急性或慢性心力衰竭，尤其对心房颤动及阵发性心动过速者有效，不宜与酸、碱类药物配伍。,第一节 作用于中枢的抗高血压药 甲基多巴、盐酸可乐定 第二节

16、 作用于交感神经系统的抗高血压药 利血平 第三节 影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物 一、血管紧张素转化酶抑制剂：卡托普利、依那普利 二、血管紧张素II受体拮抗剂：氯沙坦,第十八章 抗高血压药,第四节 钙通道阻滞剂 (一)1，4-二氢吡啶类：硝苯地平 (二)芳烷基胺类：盐酸维拉帕米 (三)苯硫氮卓类：盐酸地尔硫卓 (四)三苯哌嗪类：盐酸桂利嗪,单选题 64、卡托普利属于哪类降压药物（ ） A.中枢性降压药 B.作用于交感神经系统的降压药 C.神经节阻断药 D.血管扩张药 E.影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物 答案：E,解析：降压药按药物作用部位和作用方式分为： 中枢性降压药：可乐定、甲基多巴。 作用于交感神经系统的降压药：利血平。 神经节阻断药物。 血管扩张药： 直接作用于小动脉的药物：肼屈嗪； 钾通道开放剂：米诺地尔。 肾上腺素1受体阻断剂：哌唑嗪、特拉唑嗪。 影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物： 血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂：卡托普利、依那普利； 血管紧张素受体拮抗剂：有氯沙坦。,