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1、第25章 抗高血压药 (Antihypertensive drugs),又称降压药 (hypotensive drugs),血压及高血压病,血压形成过程：血压、动脉血压、 收缩压、舒张压、构成成分 高血压病： 定义、 收缩压和舒张压在高血压中的地位、分类 血压升高的机制,血压形成过程,高血压病,判别标准(1990年WHO) ： 成人血压18.7kpa/12.0kpa (pa: 牛顿/米2) 或140mmHg/ 90mmHg (1mmHg=0.133kPa) 收缩压和舒张压在高血压中的地位: 高血压的危害：压力高度+持续时间 故舒张压地位收缩压，降压药主要着眼 于降低舒张压。,高血压病分类,根据
2、发病原因： 原发性高血压：约占90 继发性高血压：约占10 根据病情： 期：无器官损害客观表现 期：至少有一项器官损害表现 期：出现器官损害的临床表现 根据血压(收缩压 和/或 舒张压)： 轻度：140180/90 105(mmHg) 中重度： 180/105(mmHg),第一节、抗高血压药物的分类,ACE及AT1阻断药：卡托普利、氯沙坦 钙拮抗剂：硝苯/尼群/氨氯地平,Verp, DTZ 利尿药：吲达帕胺 交感神经抑制药： 中枢性降压： 可乐定、 -甲基多巴、莫索尼定 神经节阻断药：美加明 抗去甲肾上腺素能神经末梢药：利血平、 胍乙啶 肾上腺素受体阻断药：()哌唑嗪、特拉唑嗪, () 普奈洛
3、尔、美托洛尔、阿替洛尔()拉贝洛尔 扩血管药： 直接扩血管药：肼曲嗪、硝普钠 钾通道开放药：吡那地尔、米诺地尔、二氮嗪 其他：酮色林,中枢交感N抑制药,可乐定 甲基多巴,神经节阻断药：美加明,抗NE能神经末梢药,利血平 胍乙啶,、-受体阻断药,哌唑嗪 普萘洛尔,血管扩张药 钙拮抗剂,肼屈嗪 硝普钠 钾通道开放药,利尿药：噻嗪类、吲达帕胺,醛固酮,血管紧张素,肾素,RAAS抑制药,卡托普利 受体阻断药,抗高血压药物作用位点,第二节、常用抗高血压药,一、肾素血管紧张素系统抑制药,ACEI：captopril、enalapril 、 cilazapril 、perindopril 、ramipril
4、 、fosinopril、lisinopril AT1受体阻断药：Losartan、Valsartan、Irbesartan、Candesartan,二、钙拮抗剂,常用药：硝苯地平(nifedipine)、尼群地平(nitrendipine), 尼卡地平(nicardipine), 尼莫地平(nimodipine), 非洛地平(felodipine), 氨氯地平(amlodipine), 拉息地平(lacidipine)(心脏抑制作用较弱)。 可单独应用，也常与受体阻断药、利尿药、ACEI合用。 降压主要作用机制： Ca2+ 小动脉血管平滑肌松弛降压 逆转高血压所致的心脏肥厚,三、 利尿药,要
5、点： 中效利尿药（噻嗪类）是基础降压药，单独使用适用轻度高血压，中重度时常与其他药物合用。 高效利尿药仅短期用于高血压危象和高血压伴肾功能不全患者。 特点：口服、温和、少耐受、协同。 注意电解质和代谢紊乱，如低血钾, 高肾素(故常合用-R阻断药), 高血糖, 高血脂等。,利尿药降压作用机制,早期：排钠利尿细胞外液及血容量 血压 长期(3-4W后血容量及心输出量恢复至正常)： 血管壁细胞内缺钠 Na+ / Ca2+交换细胞内低钙 血管张力 血压 Ca2+i血管平滑肌对缩血管物质(如NE)反应性 血压 诱导动脉壁产生扩血管物质，如激肽、前列腺素等血压,四、交感神经抑制药,(一)、中枢性降压药,常用
6、药： 第一代： 可乐定(clonidine) 甲基多巴(methyldopa) 第二代： 莫索尼定(moxonidine),可乐定 甲基多巴 莫索尼定,激动中枢突触后膜2受体 激动外周突触前膜2受体,激动中枢I1咪唑啉受体 激动外周I1咪唑啉受体,降低外周交感神经张力,降压,中枢性降压药的作用机制,常见中枢性降压药作用比较,(二)、抗去甲肾上腺素能神经末梢药,常用药： 利血平(reserpine) 胍乙啶(guanethidine) (曾风行一时，现逐渐淘汰，可作药理学研究工具药，某些复方剂中含利血平如降压灵),(三) 1受体阻断药,常用药: 哌唑嗪(prazosin) 特拉唑嗪(terazo
7、sin) 多沙唑嗪(doxazosin) 乌拉地尔(Urapidil),药理作用,选择性阻断突触后 1受体，舒张小静脉及小动脉，降低前后负荷，降低血压。, 1受体阻断药降压特点,不加快心率； 不降低心输出量、肾血流量； 与利尿药和受体阻断药合用可增效，降低耐受性，多用于轻、中度高血压； 易至体位性低血压(哌唑嗪还引起首剂效应)； 松弛尿道平滑肌，减轻前列腺增生引起的排尿障碍(Terazosin)； 长期应用可降低血脂(Prazosin)。,哌唑嗪首剂效应,定义：首次给药后引起严重体位性低血压，表现为晕厥、心悸、甚至意识消失等。尤其在直立体位、饥饿、低盐时发生。 预防： 给药前一天停用利尿药；
8、首剂剂量减半(0.5mg), 4h后再正规用药； 临睡前给药。,（四）受体阻断药,用于高血压治疗的有10多种，常用的有(1A类)普萘洛尔(propranolol)、纳多洛尔(nado lol) 、(2A类)阿替洛尔(atenolol)、美托洛尔(metoprolol)、比索洛尔(bisoprolol)、(3类)拉贝洛尔(labetalol) 、卡维地洛(carvedilol) 。 常用A类，即无内在活性；对支气管敏感者选用2类即选择性1受体阻断药更好；3类为,受体阻断药(主要为1, 1、2受体阻断)。,作用机制,抑制心脏受体：心输出量 ，心率 ，降压 肾小球旁器1受体阻断：减少肾素分泌，阻断R
9、AAS系统，降压 中枢受体：使交感N功能降低 阻断突触前膜2受体：抑制正反馈，减少递质的释放降压,受体阻断药降压作用特点,降压作用缓慢、平稳，适用于轻、中度高血压(尤其是伴有心绞痛和脑血管疾病和心输出量和肾素活性高患者)； 不引起体位性低血压； 常口服给药(静脉给药因反射性交感+，降压效果差),停药过快易至血压反跳； 长期用药不产生耐受性(可长期用药)； 脂熔性高的药物(如普萘洛尔)剂量个体差异较大(20160mg/d), 水溶性高的(如阿替洛尔、纳多洛尔)个体差异较小； 常与利尿药、血管扩张药合用，取长补短。,五、血管扩张药,（一）直接扩血管药： 硝普钠(sodium nitroprussi
10、de),硝普钠,(二)、钾通道开放药(potassium channel openers),常用药： 吡那地尔(pinacidi)、米诺地尔(minoxidil，长压定)、二氮嗪(氯甲苯噻嗪，diazoxide),钾通道开放药扩血管机制,ATP敏感的K+通道,常见钾通道开放药降压药作用比较,第三节、抗高血压药物的应用原则,根据高血压程度选药 根据合并症选药 采用个体化治疗方案 联合用药,根据并发症选药,合并心衰者：利尿药，卡托普利 ，哌唑嗪、氯沙坦等。禁用Ver、 Dil。 合并心绞痛者：普奈洛尔(变异性除外)、钙拮抗药(硝苯地平宜小剂量)，禁用肼屈嗪类。 合并肾功不全：卡托普利，甲基多巴、硝
11、苯地平。 合并高脂血症：宜用派唑嗪，不用普奈洛尔、氢氯噻嗪。 合并哮喘或慢性阻塞性肺病：不用普奈洛尔。 合并消化道溃疡：可乐定，不用利血平。 痛风者不用氢氯噻嗪，精神抑郁者不宜用利血平。,我国常用的联合用药治疗方案,利尿药 -受体阻滞剂/ACEI/ 1-受体阻滞剂 -受体阻滞剂 1-受体阻滞剂/钙拮抗剂 ACEI钙拮抗剂,第四节、高血压治疗的新概念,确切降压：有效治疗与终身治疗 平稳降压：保护靶器官 阻断RAS：长效AT1受体阻断药较理想,小结,抗高血压药的分类 各类代表药物的作用机制及临床应用，不良反应 抗高血压药物应用原则,思考题1,常用的一线抗高血压的类型及代表药？ 评价一个抗高血压药物的优劣根据是什么？,思考题2. 一个较好的抗高血压药应该具备下列哪条件,A能有效地将血压控制在138/83mmHg (18.4/11.1kPa)以下 B能逆转或阻止靶器官损伤如心肌肥厚、肾小球硬化和小动脉重构 C能平稳降压 D降压“谷/峰”比值大于50% E尽可能阻断RAS,思考题3,
