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1、通用名硫酸依替米星注射液硫酸依替米星注射液 曾用名 英文名 ETIMICIN SULFATE INJECTION 拼音名 LIUSUAN YITIMIXING ZHUSHEYE 药品类别氨基糖甙类 性状本品为无色或几乎无色的澄明液体。 药理毒理 本品系半合成水溶性抗生素，属氨基糖苷类。体外抗菌作用研究表明：本品抗菌谱广,对多种病 原菌有较好抗菌作用,其中对大肠埃希杆菌、克雷伯氏肺炎轩菌、肠杆菌属、沙雷菌属、奇异变 形杆菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌及葡萄菌属等有较高的抗菌活性, 对部分假单胞杆菌、不动 杆菌属等具有一定抗菌活性,对部分庆大霉素、小诺霉素和头孢唑啉耐药的金黄色葡萄球菌、大 肠埃希菌和
2、克雷伯氏肺炎杆菌,其体外 MIC 值仍在本品治疗剂量的血药浓度范围内。对产生青霉 素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐药的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。本品的 作用机制是抑制敏感菌正常的蛋白质合成。动物耳毒性试验结果可见本品肌内注射的耳毒性比 其他氨基糖苷类抗生素偏低。与奈替米星相似。 药代动力 学 健康成人一次静脉滴注 0.1、0.15 和 0.2g 硫酸依替米星后血清药物浓度分别为 11.30、 14.6、19.79 mg/L。血消除半衰期（tl/2）约为 1.5 小时,24 小时内原型在尿中的排泄量约为 80%左右。健康成人每日给药 2 次,间隔 12 小时,连续给药 7 日
3、,血中也无明显的蓄积作用,本品 与血清蛋白的结合率为 25%左右。 适应症 适用于对其敏感的大肠埃希杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、沙雷氏杆菌属、枸橡酸杆菌、肠杆菌属、 不动杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌和葡萄球菌等引起的各种感染。临床 研究显示本品对以下感染有较好的疗效: 呼吸道感染:如急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、 社区肺部感染等。肾脏和泌尿生殖系统感染:如急性肾孟肾炎、膀胱炎、慢性肾盂肾炎或慢性膀 胱炎急性发作等。皮肤软组织和其它感染:如皮肤及软组织感染、外伤、创伤和手术产后的感染 及其他敏感菌感染。 用法用量 静脉滴注。成人推荐剂量:对于肾功能正常泌尿系感染或全身性感染的
4、患者,一日 2 次,一次 0.l 0.15g(每 12 小时 1 次),稀释于 l00ml 的氯化钠注射液或 5%葡萄糖注射液中,静脉滴注,滴 注 1 小时。疗程为 510 日。 不良反应 本品系半合成氨基糖苷类抗生素,其不良反应为耳、肾的不良反应,发生率和严重程度与奈替米 星相似。个别病例可见尿素氮(BUN)、S 一 Cr 或丙氨酸氨基转移酶（ALT）、 门冬氨酸氨基转移 酶（AST）、碱性磷酸酶（ALP）等肝肾功能指标轻度升高,但停药后即恢复正常。本品的耳毒性 和前庭毒性主要发生于肾功能不全的患者、剂量过大或过量的患者，表现为眩晕、耳鸣等，个 别患者电测听力下降，程度均较轻。其他罕见的反应
5、有恶心、皮疹、静脉炎、心悸、胸闷及皮 肤瘙痒等。 禁忌症对本品及其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。 注意事项 1. 肾功能受损的患者,不宜使用本品。必要时应调整剂量,并应监测血清中硫酸依替米星的浓度, 此外血清肌酐水平及肌酐消除率也是最适合观察肾功能程度的指标。调整剂量时可采用下述两 个方案中的一种: （1）改变给药次数:调整剂量的一种方法是延长两次常规给药的间隔时间。 由于血清肌酐水平与硫酸依替米星血消除半衰期（t1/2）高度相关,因此,实验室检查可提供 调整给药间隔的指标。两次给药的间隔时间(小时)大致等于血清肌酐水平( mg/l00ml)乘以 8； 例如:一个体重 60kg 的患者, 血清
6、肌酐水平为 3.Omg/l00ml,该患者使用硫酸依替米星的治疗方 案应为:每次剂量为 2mg/kg60kg 即 120mg,二次间隔时间按血清肌酐水平 3.O(mg/100ml)8 计算,即 24 小时。（2）改变治疗剂量:在具有肾功能不全的严重全身感染者,可增加硫酸依替米 星的给药次数,但应减少治疗剂量。对这类患者,应当测定血清硫酸依替米星浓度。推荐的方法 是: 在给于常规的首次剂量后,改为每 8 小时给药方法是:把常规推荐的剂量除以血清肌酐水 平；例如：一个体重 60kg 的患者,首次剂量 120mg,血清肌酐浓度 3.Omg/l00ml,该患者使用硫酸 依替米星的治疗方案为:一次剂量为
7、(1203)即 40mg,每 8 小时 1 次。如果已知肌酐清除率,则每 间隔 8 小时所使用的维持剂量可以用以下计算公式: 患者的 CCr 维持剂量= -常规的 维持剂量正常的 CCr CCr=肌酐清除率（ml/分/1.73m2）上述推荐的剂量计算方法仅用于血清硫 酸依替米星水平不能监测时。由于在感染过程中, 肾功能随时可发生变化,因此硫酸依替米星的 使用剂量也应随时给予调整。 2.在使用本品治疗过程中应密切观察肾功能和第八对颅神经功能 的变化,并尽可能进行血药浓度检测，尤其是己明确或怀疑有肾功能减退或衰竭患者、大面积烧 伤患者、新生儿、早产儿、婴幼儿和老年患者、休克、心力衰竭、腹水、严重脱
8、水患者及肾功 能在短期内有较大波动者。 3.本品属氨基糖苷类抗生素,可能发生神经肌肉阻滞现象。因此对 接受麻醉剂、琥珀胆碱、筒箭毒碱或大量输入枸橡酸抗凝剂的血液患者应特别注意,一旦出现神 经肌肉阻滞现象应停用本品,静脉内给予钙盐进行治疗。 孕妇及哺 乳期妇女 用药 孕妇使用本品前必须充分权衡利弊。哺乳期妇女在用药期间需暂停哺乳。 儿童用药本品属氨基糖苷类抗生素，儿童慎用。 老年患者 用药 由于生理性肾功能的衰退，本品剂量与用药间期需调整。 药物相互 作用 本品应当避免与其他具有潜在耳、肾毒性药物如多粘菌素、其他氨基糖苷类等抗生素、强利尿 酸及呋塞米(速尿)等联合使用,以免增加肾毒性和耳毒性。 药物过量 贮藏密闭，在凉暗处保存。 包装按 C21H43N5O7 计(1)1ml:50mg（5 万单位）(2)2ml:0.1g（10 万单位） 有效期 主要成分主要成分 通用名 硫酸依替米星硫酸依替米星 化学名 O-2-氨基 2,3,4,6四脱氧-6-(氨基)-D-赤型-己吡喃糖基-(14)-O-3-脱氧-4- C-甲基-3-(甲氨基)-L-阿拉伯吡喃糖基(16)-2-脱氧-N-乙基-L-链霉胺5/2 硫 酸 拼音名 LIUSUAN YITIMIXING 英文名 ETIMICIN SULFATE CAS No. 结构式 分子式 C21H43N5O75/2H2SO4 分子量 722 规 格
