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1、知识点掌握,异烟肼、链霉素、利福平等一线治疗药物的作用特点及不良反应。 抗结核病药复方制剂与结核杆菌耐药性之间的关系。,对INH的作用特点哪一项不正确 A. 对结核杆菌有高度选择性，抗菌力强 B. 但用易于产生耐药性 C. 穿透力弱，不易透入细胞内 D. 可引起周围神经炎及肝毒性,对RFP的作用特点哪一项不正确 A. 广谱 B. 穿透力强 C. 可单用于结核病 D. 有肝病者或与异烟肼合用时易于产生肝损害,异烟肼发生中枢与外周的不良反应是由于 A. 维生素B1缺乏 B. 维生素B6缺乏或利用障碍 C. 泛酸利用障碍 D. 谷氨酸的不足,抗真菌病药 07药品经营,抗真菌病药,真菌广泛存在于自然界
2、，其中能引起人和动物感染的约有400种。真菌病分为浅部真菌病和深部真菌病，浅部真菌病基本上是按照人体各个部位命名的，如头癣、体癣、股癣、手足癣，其患病率很高。深部真菌病是指真菌侵犯内脏、皮下组织、皮肤角质层以下和粘膜所致的感染。近10余年来，深部真菌感染呈持续增多趋势。由于深部真菌病大多发生在有严重基础疾病的患者身上，而且早期易误诊，所以病死率高。,抗真菌病药,深部真菌病是由致病真菌（念珠菌属、曲霉菌、隐球菌以及毛霉菌等）引起的皮肤、皮下组织及附近淋巴管的感染，也可牵连多系统器官合并或导致严重的全身感染。多数深部真菌感染与人体抵抗力有关，正常情况下它们能存在于人体内而不引起疾病，但当人体免疫力
3、低下时（由于广谱抗生素、糖皮质激素、免疫抑制剂、抗肿瘤药物的使用增多，器官移植、各种导管和插管技术的开展以及艾滋病患者增多），就很容易感染此病。,念 珠 菌,白色念珠菌,曲 霉 菌,烟曲霉,黄曲霉,嗨,嗨,主要的参与者,机会感染,念珠菌,曲霉菌,镰刀菌,常见疾病-足癣,足癣就是人们常说的“脚气”，是由一种或多种真菌(皮癣菌)侵入皮肤表皮层而造成的足部感染，最常见的症状就是瘙痒难耐、皮肤脱屑。足癣还具有传染性，传染到手引起手癣，传染到指甲引起灰指甲，也可以传染给家人。据统计，在我国一些特殊人群中，如运动员、矿工、军人，足癣发病率可高达80%。,治疗,一般治疗：坚持上述预防措施，保持脚、鞋袜的干燥
4、与清爽。脚部可涂止汗剂或在鞋中洒干燥粉。 药物治疗 -治疗以外用药膏为先 -较为严重的可口服药物 如果手足癣发病面积大、皮疹多，每年发作、已发作多年的人，手足部皮肤发生角质化，外用药物很难渗透到皮肤较深的地方，也就较难彻底清除真菌。这类人则可口服一些抗真菌药物。,分类,常用的抗真菌药包括：抗浅部真菌药：特比萘芬、灰黄霉素或局部用的克霉唑、咪康唑。抗深部真菌药：两性霉素B、制霉菌素、氟胞嘧啶。抗浅部和深部真菌药：氟康唑、酮康唑、伊曲康唑和咪康唑。,分类,抗生素类:两性霉素、制霉菌素、灰黄霉素等 三唑类:克霉唑、咪康唑、酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑 烯丙胺类:特比萘芬、布特奈芬 棘白菌素类:
5、卡泊芬净、米卡芬净 其它 5-氟胞嘧啶,氟 康 唑,【作用与适应证】本品具有抗菌谱广，抗菌活性强、可渗入脑脊液的特点。对深部、浅部真菌均有抗菌作用，尤其对念珠菌、隐球菌具有较高的抗菌活性。主要用于各种念珠菌、隐球菌病、真菌引起的脑膜炎及艾滋病患者口腔、消化道念珠菌病。可治疗各种皮肤癣、甲癣，并用于预防器官移植、白血病、白细胞减少病人发生的真菌感染。,氟 康 唑,【不良反应】毒性较低，患者一般能耐受。常见的不良反应有：轻度消化道反应；皮疹等过敏反应；少数人有头痛、头晕、失眠等神经系统反应；长期应用可有转氨酶一过性升高。,氟 康 唑,【商品信息】本品为新型氟代三唑类抗真菌药。由美国辉瑞公司研制，1
6、990年以商品名Difucan（大扶康）在美国上市，由于其广谱、生物利用度高、耐受性好，可口服和注射而广泛用于深、浅部真菌感染，很快成为畅销新药之一，目前在全球抗真菌医药市场上的销售额居于首位，被喻为真菌感染的最后一道防线。国内主要有上海三维制药公司、大连辉瑞制药公司、杭州民生、海南曼克星和常州制药二厂等厂家生产。,特比萘芬,【作用与适应证】为丙烯胺类广谱抗真菌药。本品能抑制真菌细胞膜中麦角甾醇的复制合成，破坏细胞膜中的脂质部分，导致真菌死亡。对皮肤真菌和曲霉菌的作用优于酮康唑和两性霉素B。具有作用快、疗效高、复发少、毒性低的特点，是真菌病初始发期治疗的首选药，主要用于甲真菌病、手足癣及体股癣
7、。,特比萘芬,【商品信息】本品是20世纪90年代由瑞士诺华公司研制的广谱抗真菌新产品，可彻底杀灭真菌，被誉为世界上唯一能杀灭真菌的药物，是目前口服抗真菌药物中作用最强的一种。1992年12月获美国FDA批准上市，1999年后外用制剂就已转为非处方药品销售。,两性霉素B,【性状】黄色或橙黄色粉末；无臭或几乎无臭，无味；有引湿性，在日光下易破坏失效，对热不稳定。不溶于水或乙醇。 【作用与与适应证】本品为多烯类抗真菌抗生素，几乎对所有真菌均有抗菌活性，对全身性深部真菌感染效果好，抗菌力强。为治疗隐球菌、球孢子菌、组织胞浆菌及白色念珠菌等深部真菌全身性严重感染的重要药物。不提倡单用，多与5氟胞嘧啶合用
8、。,两性霉素B的抗菌机制,与真菌细胞膜上的重要成分麦角固醇结合，进而干扰细胞膜的通透性，使细胞膜的屏障作用障碍，细胞内重要物质（如钾离子、核苷酸和氨基酸等）外漏，无用物或对其有毒物内渗，真菌生命力下降甚至死亡。,本药损伤真菌细胞膜，使其他药物更易进入真菌细胞内，因此本药与其他一些抗真菌药（如氟胞嘧啶和唑类抗真菌药）合用可出现协同作用。 细菌细胞膜上无类固醇，故对细菌无效。 人体内的肾小管细胞和红细胞的膜上有类固醇，故两性霉素B易引起肾损伤和红细胞膜损伤。 真菌很少对本药产生耐药性，耐药机制不清。,两性霉素B,【不良反应】毒性大，主要有：滴注过程中可发生寒战、高热、头痛、呕吐等；滴注过快，可引起
9、心律失常，甚至心室颤动；几乎所有患者在治疗中均可出现不同程度的肾功能损害；鞘内注射可引起严重的神经系统毒性反应；会引起血液系统损害，可见贫血、血小板和白细胞减少及有肝损害、低血钾症，本品的强刺激性可引起注射部位发生血栓性静脉炎。,两性霉素B,【用药指导】静脉滴注时不能以生理盐水稀释，以免产生沉淀，且宜遮光操作，否则可引起逐渐效价降低。在治疗过程中应补充钾盐，并经常检查血象、肾功能和尿液。合用抗组胺药和糖皮质激素，可减轻不良反应。但糖皮质激素只限在反应严重时用。肝、肾功能不全者慎用。,两性霉素B,【商品信息】本品在20世纪50年代已经是治疗许多严重真菌感染的首选药，至今为止，尚没有任何药品的抗深
10、部真菌感染疗效超过该药(?)。所以尽管毒性较大，仍为治疗深部真菌病尤其是某些致命性感染唯一有效的药物，因而显示出其很高的实用价值。近年国外对本品进行剂型改造，先后有三种不同的两性霉素B脂质体用于临床，有效地提高了临床疗效，减弱了毒副作用，对抑制深部真菌病发挥了重要作用。但价格较昂贵，限制了其普遍使用。,氟胞嘧啶【典】【基】（5氟胞嘧啶）Flucytosine（5FC，Anc）为白色或类白色结晶性粉末；无臭或微臭。略溶于水。干燥品极稳定；水溶液，在低温时可析出结晶，在强酸或强碱中则迅速分解，脱氨为5氟尿嘧啶。本品为窄谱抗真菌药，仅对隐球菌、念珠菌等有较高的抗菌活性，对其他真菌和细菌作用差。特点是
11、口服吸收好，并在脑脊液中可达到一定药物浓度。单用效果不如两性霉素B，且易产生耐药性，常与两性霉素B合用治疗全身性念珠菌、新型隐球菌及其他敏感真菌引起的深部感染，如败血症、脑膜炎、肺炎及尿路等感染。 可抑制骨髓功能，导致白细胞及血小板减少、贫血。少数病人可有胃肠道反应，并有肝毒性。 孕妇及血液系统疾病患者、严重肝、肾功能不全者慎用。,药物商品有氟胞嘧啶胶囊：每丸0 .25g；0.5g。口服。氟胞嘧啶注射液：每支250ml:2.5g。静脉给药。遮光，密封保存。注射液应贮于15-20的温度，贮存温度低于15可产生沉淀，通过加热(不超过80、30分钟)可使沉淀物重新溶解。贮存温度超过20可形成5-氟尿
12、嘧啶。,制霉素【基】（制霉菌素、米可定）为黄色或棕色粉末；有类似谷物气味；有引湿性；遇光、热、水分、空气、酸或碱均不稳定。难溶于水。本品与国外产品制霉菌素相似，为多烯类抗生素。具广谱抗真菌作用，对白色念珠菌和滴虫活性强。但毒性大，不作注射用，口服难吸收，几乎全部保留于胃肠道，故不用于全身真菌感染。主要用于治疗消化道及皮肤粘膜念珠菌感染，也用于预防长期服用广谱抗生素所引起的真菌性二重感染及阴道滴虫感染。口服后可引起恶心、胃痛、腹泻等反应；阴道用药偶见白带增多。妊娠和哺乳期妇女慎用。对深部霉菌病无效，阴道及体表感染时需外用。,抗真菌药目前的市场销售情况,抗真菌类药物的销售表现出明显的季节性差异。通
13、常在潮湿温暖的第三季度销售达到高峰，而第一季度则滑至谷底。,根据抗真菌药的应用，可将其分为：全身用药、皮肤科用药和妇科抗真菌制剂。其中，全身用药所占市场份额最大，增长速度最快，2002年以来每年的增长率均在20%以上；皮肤科用抗真菌药连续数年稳定在一定水平；妇科抗真菌制剂所占市场份额最少，但增长速度也很快。,2007年进入样本医院的抗真菌药有21种，销售金额排名前五位的药物是氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、卡泊芬净、特比萘芬，共占据抗真菌药84%的市场份额，市场竞争更加集中，新药增长速度较快。而从销售数量上来看则大不相同，排名前七位的药品依次是伊曲康唑、氟康唑、特比萘芬、制霉菌素、益康唑、咪康唑、克霉唑，传统产品居优，共占据94%的市场份额。,某县院常见的抗真菌药物,THE END,
